Rabeloc I.V - Thuốc điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng

Rabeloc I.V là thuốc gì?

Rabeloc I.V là thuốc được bào chế dưới dạng bột đông khô pha tiêm, mỗi lọ chứa thành phần chính là Rabeprazole natri với hàm lượng là 20mg. Thuốc được dùng để điều trị loét dạ dày tiến triển có chảy máu hoặc trớt nghiêm trọng. Với thành phẩm là hộp 1 lọ, thuốc Rabeloc I.V được lưu hành trên thị trường với giấy chứng nhận số VN-16603-13.

Thành phần

• Rabeprazole natri: 20mg.

Công dụng của Rabeloc I.V

• Điều trị tiếp theo Rabeprazol đường uống ở bệnh nhân trước đây dùng viên Rabeprazole nhưng tạm thời không thể dùng thuốc này do bất kì lí do gì, ví dụ như phẫu thuật.

• Loét dạ dày tiến triển có chảy máu hoặc trớt nghiêm trọng.

• Loét tá tràng tiến triển có chảy máu hoặc trớt nghiêm trọng.

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có loát hoặc trướt nghiêm trọng (GORD/GERD), hoặc bệnh trào ngược không trướt (NERD) nhưng bệnh nhân không thể dùng thuốc uống.

• Phòng ngừa acid trong khi phấu thuật.

• Tổn thương niêm mạc do stress trong chăm sóc đặc biệt như tổn thương đầu, phỏng.

Cơ chế tác dụng của Rabeloc I.V

• Dược lực học:

  • Rabeprazole natri thuộc nhóm thuốc chống tiết dẫn xuất của benzinmidazol. Thuốc có đặc tính chống tiết accetycholin hoặc đối kháng H2 histamin, nhưng có tác dụng ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế đặc hiệu trên enzym H+/K+-ATPase ở bề mặt của tế bào thành dạ dày. Hệ enzym này được xem là bơm acid ( proton ), do đó rabeprazole natri được xếp theo nhóm thuốc ức chế bơm proton dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự tạo thành acid. Tác dụng này có liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào.

• Dược động học:

  • Hấp thụ:

    • Sinh khả dụng của rabeprazol natri tiêm tĩnh mạch là 100%.

  • Phân bố:

    • Rabeorazol natri gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%.

  • Chuyển hóa:

    • Rabeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn, chủ yếu không bởi enzyme, thành thioether-rabeprazol. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là thioether (M1) và carboxylic acid (M6). Các chất chuyển hóa phụ có nồng độ thấp hơn bao gồm sulphone (M2), desmethyl-thiether (M4) và chất liên hợp với acid mercapturic (M5). Chi tiết chuyển hóa desmethyl (M3)có hoạt tính chống tiết yếu, nhưng chất này không hiện diện trong huyết tương.

    • Tất cả các chất ức chế bơm proton, ngoại trừ Rabeprazole, được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym eytochrom P450 của gan và các dạng đồng phân thông thường của CYP2C19 sẽ ảnh hưởng đến độ thanh thải và sinh khả dụng. Điều này dẫn đến sự bất ổn định trong hiệu quả ức chế chế tiết acid của tất cả các chất ức chế bơm proton, ngoại trừ Rabeprazole. Các dạng đồng phân của CYP2C9 không ảnh hưởng đáng kể đến độ thanh thanh thải ,hiệu quả lâm sàng hoặc tương tác thuốc đối với Rabeprazole.

  • Thải trừ:

    • Thải trừ chủ yếu qua đường tiểu (90%), thuốc nguyên dạng không thải trừ trong nước tiểu. Phần còn lại các chất chuyển hóa được bài tiết qua phân. Tổng lượng tìm thấy là 99,8%, cho thấy một lượng nhỏ các chất chuyển hóa được thải trừ qua mật.

    • Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ (từ 0,7 đến 1,5 giờ) và tổng thanh thải ước tính khoảng 283 + 98 ml/phút.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, suy gan hoặc người cao tuổi. Liều trên 40mg/ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Không cần điều chỉnh ở bệnh nhân đang thẩm thấu máu. Liều đề nghị cho người lớn, khi dùng thuốc tiêm thay thế tiếp theo thuốc uống là 20mg Rabeprazole ngày một lần, tiêm tĩnh mạch chậm trên 5 phút hoặc truyền tính mạnh trong vòng 20-30 phút, điều trị từ 7 đến 10 ngày.

• Người lớn/ Người cao tuổi:

  • Loét tá tràng tiến triển và loét dạ dày lành tính tiến triển: 20mg ngày một lần vào buổi sáng. Hầu hết các bệnh nhân loét tá tràng tiến triển sẽ liền vết loét trong vòng 4 tuần. Tuy nhiên 2% bênh nhân có thể phải điều trị thêm 4 tuần mới đạt hiệu quả liền vết loét. Hầu hết bệnh nhân loét tá tràng lành tính tiến triển sẽ liền vết loét trong vòng 6 tuần. Tuy nhiên 9% bệnh nhân có thể cần phải điều trị thêm 6 tuần mới đạt được hiệu quả liền vết loét.

  • Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có loét hoặc trớt (GORD): 20mg ngày một lần trong 4 đến 8 tuần.

  • Điều trị duy trì trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: trong điều trị kéo dài tới 12 tháng, có thể dùng liều duy trì 10mg hoặc 20mg ngày một lần. một số bệnh nhân có thể đáp ứng với liều điều trị 10mg/ngày.

  • Phòng ngừa hút acid trong khi phẫu thuật, điều trị tổn thương niêm mạc do stress trong chăm sóc đặc biệt như tổn thương đầu, phỏng: 20mg ngày một lần.

• Bệnh nhân đặc biệt:

  • Mức tăng nồng độ Rabeprazole do tuổi tác, tình trạng chuyển hóa kém đối với CYP2C19 và suy giảm chức năng gan không lớn hơn 2 lần, suy chắc năng thận không gây ảnh hưởng tới sự thải trừ của thuốc. Thậm chí ở bệnh nhân thải trừ chậm, không quan sát thấy tích lũy thuốc trong điều trị kéo dài. Trong các nghiên cứu in-vivo, Rabeprazole không ảnh hưởng đáng kể đến sự chuyển hóa của những thuốc khác.

• Trẻ em:

  • Không đề nghị dùng thuốc này vì rất ít kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em.

Cách dùng:

• Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

• Rabeprazol đường dùng tiêm truyền chỉ dùng khi dạng uống không phù hợp và cần chuyển sang đường uống sớm nhất có thể.

• Thuốc chỉ được tiêm truyền tĩnh mạch. Không được tiêm bắp. Mỗi một lọ có chứa 20mg bột Rabeprazole được pha với 5 ml nước pha tiêm để được nồng độ 4mg/ml. Sau khi pha, dung dịch trong suốt không màu và có thể dùng trong 4 giờ nếu bảo quản ở chế độ phòng và trong 24 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh. Nếu kiểm tra dịch pha và không sử dụng nếu có thay đổi màu sắc, kết tủa, đục hoặc rò rỉ. Nên loại bỏ phần thuốc không sử dụng.

• Tiêm tĩnh mạch: Dung dịch sau khi pha được tiêm tĩnh mạch chậm trên 5 phút.

• Tiêm truyền tĩnh mạch: Dung dịch sau khi pha ở trên được pha tiếp với dung dịch pha tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch Dextrose 5% hay 10% để được nồng độ 0,2mg/ml. Thời gian truyền từ 20-30 phút.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn cảm với Rabeprazole natri, dẫn xuất benzimidazole hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ của Rabeloc I.V

• Tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu ,tiêu chảy và buồn nôn.các tác dụng phụ khác là viên mũi,đau bụng ,suy nhược đầy hơi,viêm họng ,nôn đau không xác định/đau lưng,chóng mặt hội chứng cúm,nhiễm khuẩn, ho, táo bón và mất ngủ.các tác dụng phụ ít gặp hơn là ngoại ban ,đau cơ ,đau ngực,khô miệng,khó tiêu,căng thẳng buồn ngủ,viêm phế quản,viêm xoang,ớn lạnh,phát ban,chuột rút chân,nhiễm khuẩn đường tiểu,đau khớp và sốt.

• Chán ăn,viêm dạ dày ,tăng cân ,chán nản,ngứa,rối loạn thị giác hoặc vị giác ,đổ mồ hôi, tăng bạch cầu đã được quan sát trong vài trường hợp cá biệt tăng men gan đã được quan sát ở 2% bệnh nhân.giảm tiểu cầu,bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu đã được ghi nhận .ban mụn nước và các phản ứng trên da khác bao gồm ban đỏ đã được ghi nhận,ngưng uống thuốc ngay khi có tổn thương trên da.

Cảnh báo khi sử dụng

• Điều trị có thể làm giảm triệu chứng nhưng không thể ngăn ngừa sự hiện diện của bệnh dạ dày hoặc thực quản mạn tính, do đó nên loại trừ bệnh ác tính trước khi bắt đầu điều trị với Rabeprazole.

• Trong nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến vừa so với nhóm đối chứng có độ tuổi và giới tính tương đương, không có vấn đề tính an toàn của thuốc. Tuy nhiên nên thận trọng khi bắt đầu dùng Rabeprazole ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng.

Tương tác

• Rabeprazole natri được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ,chủ yếu không bởi enzyme,và các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận.

• CYP3A4 và CYP2C19 đóng góp vào phần thuốc được chuyển hóa bằng enzyme.các nghiên cứu ở đối tượng khỏe mạnh cho thấy Rabeprazole natri không tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc có độ hấp thu phụ thuộc vào ph dung đồng thời với Rabeprazole natri sẽ làm giảm 33% nồng độ của ketoconazote và tăng 22% nồng độ tối thiểu của digoxin.do đó nếu có thể nên theo dõi từng bệnh nhân nhằm xác định có phải điều chỉnh liều khi dùng đồng thời những thuốc này.trong các thử nghiệm lâm sàng,thuốc kháng acid được dùng đồng thời với Rabeprazole và không quan sát thấy tương tác với thuốc kháng acid dạng lỏng. Các nghiên cứu in-vitro với vi lập thể gan người cho thấy khả năng tương tác là rất thấp. Tuy nhiên, tác dụng trên chuyển hóa cyclosporine thì tương tự các chất ức chế bơm proton khác.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:

  • Chưa có nghiên cứu đầy đủ về các tác dụng phụ trên thai nhi, sự an toàn khi sử dụng thuốc trong thai kỳ chưa được xác định. Do vậy không nên sử dụng Robeprazol khi đang mang thai trừ khi thực sự cần thiết.

• Cho con bú:

  • Chưa xác định được Robeprazol natri có bài tiết qua sữa mẹ hay không, do vậy không nên dùng thuốc khi đang cho con bú, nếu bắt buộc phải sử dụng thì nên ngưng cho con bú.

• Lái xe và vận hành máy móc:

  • Chưa có tài liệu về sự ảnh hưởng của Rabeprazole lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc , tuy nhiên trong trường hợp có các tác dụng không mong muốn như mất ngủ, chóng mặt thì không được lái xe và vận hành máy móc.

• Trẻ em:

  • Không đề nghị dùng thuốc này vì rất ít kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em.

Cách bảo quản

• Để thuốc nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất

• Tên: Cadila Pharmaceuticals Ltd.

• Xuất xứ: Ấn Độ.

Để biết giá Rabeloc I.V hộp 1 lọ tại Thần Kinh Tap, bạn có thể liên hệ qua website: thankinhtap.com hoặc liên hệ qua số điện thoại holine: Call/Zalo: 09017963288.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/congbothuoc/index