Nexzol-40 - Điều trị các bệnh về trào ngược dạ dày thực quản

Nexzol-40 là thuốc gì?

Nexzol-40 là thuốc được dùng trong điều trị các bệnh về trào ngược dạ dày thực quản và còn được dùng cho bệnh nhân tiếp tục cần điều trị với NSAID. Đồng thời, thuốc được kết hợp với phác đồ điều trị kháng khuẩn phù hợp để loại trừ Helicobacter pylori. Nexzol-40 có chứa hoạt chất là esomeprazol với hàm lượng 40mg. Thuốc có xuất xứ từ Ấn Độ, do công ty M/s Windlas Biotech Private Limited sản xuất. 

Thành phần

• Esomeprazol (dưới dạng Esomeprazol magnesium trihydrat): 40mg

Công dụng của thuốc Nexzol-40

• Esomeprazol được chỉ định ở người lớn cho các trường hợp sau:

  • Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD):

    • Điều trị viêm thực quản trào ngược ăn mòn

    • Điều trị lâu dài ở bệnh nhân viêm thực quản đã điều trị lành để ngăn ngừa tái phát

    • Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

    • Kết hợp với phác đồ điều trị kháng khuẩn phù hợp để loại trừ Helicobacter pylori

• Bệnh nhân tiếp tục cần điều trị với NSAID:

  • Chữa lành các vết loét dạ dày kết hợp với phác đồ NSAID:

    • Dự phòng loét dạ dày và tá tràng kết hợp với điều trị NSAID, ở những bệnh nhân có nguy cơ

    • Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

• Esomeprazol được chỉ định ở thanh thiếu niên từ 12 tuổi:

  • Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD):

    • Điều trị viêm thực quản trào ngược ăn mòn

    • Điều trị lâu dài ở bệnh nhân viêm thực quản đã điều trị lành để ngăn ngừa tái phát

    • Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

• Kết hợp với phác đồ điều trị kháng khuẩn phù hợp để loại trừ Helicobacter pylori

Liều dùng và cách dùng:

• Cách dùng:

  • Sản phẩm dùng đường uống

• Liều dùng:

  • Người lớn:

    • Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD):

      • Điều trị viêm thực quản trào ngược ăn mòn 40mg/lần, 1 lần/ngày trong 4 tuần. Cần thêm 4 tuần điều trị cho những bệnh nhân mà bệnh viêm thực quản không khỏi hoặc những người có các triệu chứng dai dẳng.

      • Điều trị lâu dài ở bệnh nhân viêm thực quản đã lành bệnh để ngăn ngừa tái phát 20mg/lần, 1 lần/ngày.

      • Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) 20mg/lần, 1 lần/ngày ở những bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu kiểm soát triệu chứng không đạt sau 4 tuần, bệnh nhân cần được khảo sát thêm. Một khi các triệu chứng đã được giải quyết, kiểm soát triệu chứng tiếp theo bằng liều duy trì 20mg/lần, 1 lần/ngày có thể sử dụng khi cần thiết. Ở những bệnh nhân được điều trị NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày và tá tràng, không cần kiểm soát triệu chứng tiếp theo bằng liều duy trì như vậy.

    • Kết hợp với phác đồ điều trị kháng khuẩn phù hợp để loại trừ Helicobacter pylori:

      • Chữa bệnh viêm loét tá tràng do Helicobacter pylori

      • Dự phòng tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân bị loét Helicobacter pylori

      • 20mg Esomeprazol với 1g amoxicillin và clarithromycin 500mg, hai lần mỗi ngày, trong 7 ngày

  • Bệnh nhân cần tiếp tục điều trị NSAID:

    • Điều trị loét dạ dày do sử dụng NSAID Liều thông thường là 20mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị là 4-8 tuần.

    • Phòng ngừa loét dạ dày tá tràng do điều trị với NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ 20mg/lần, 1 lần/ngày

Chống chỉ định

• Dị ứng với hoạt chất chính, với benzimidazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không nên dùng esomeprazole đồng thời với nelfinavir.

Tác dụng phụ của thuốc Nexzol-40

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

  • Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

  • Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.

• Rối loạn hệ miễn dịch:

  • Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

  • Ít gặp: Phù ngoại biên.

  • Hiếm gặp: Giảm natri máu.

  • Rất hiếm gặp: Giảm magie máu; giảm magie máu nặng có thể liên quan tới giảm canxi máu. Giảm magie máu cũng có thể dẫn đến giảm kali máu.

• Rối loạn tâm thần:

  • Ít gặp: Mất ngủ.

  • Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.

  • Rất hiếm: Nóng nảy, ảo giác.

• Rối loạn hệ thần kinh:

  • Thường gặp: Nhức đầu.

  • Ít gặp: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.

  • Hiếm gặp: Rối loạn vị giác.

• Rối loạn mắt:

  • Hiếm gặp: Nhìn mờ.

• Rối loạn tai và mê đạo:

  • Ít gặp: Chóng mặt.

  • Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

  • Hiếm gặp: Co thắt phế quản.

• Rối loạn tiêu hóa:

  • Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.

  • Ít gặp: Khô miệng.

  • Hiếm gặp: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.

  • Chưa biết: Viêm đại tràng vi thể.

• Rối loạn gan mật:

  • Ít gặp: Tăng men gan.

  • Hiếm gặp: Viêm gan có hoặc không vàng da.

  • Rất hiếm: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.

• Rối loạn da và mô dưới da:

  • Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.

  • Hiếm gặp: Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng.

  • Rất hiếm: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN).

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

  • Ít gặp: Gãy xương hông, cổ tay và cột sống (xem mục “Cảnh báo”)

  • Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ.

  • Rất hiếm: Yếu cơ.

• Rối loạn thận và tiết niệu:

  • Rất hiếm: Viêm thận kẽ; ở một số bệnh nhân tình trạng suy thận đi kèm đã được báo cáo.

• Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú:

  • Rất hiếm: Nữ hóa tuyến vú.

• Các rối loạn tổng quát và tại chỗ:

  • Hiếm: Khó ở, tăng tiết mồ hôi.

• Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.

Tương tác

• Chất ức chế men protease:

  • Đã có báo cáo rằng omeprazole tương tác với một số chất ức chế men protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác dụng của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazole có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thu của chất ức chế enzym protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C19. Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazole, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này. Phối hợp omeprazole (40mg mỗi ngày một lần) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cho các tình nguyện viên khoẻ mạnh dẫn đến giảm đáng kể tiếp xúc atazanavir (giảm khoảng 75% AUC, Cmax và Cmin). Tăng liều atazanavir lên 400mg đã không bù đắp được tác động của omeprazole khi tiếp xúc với atazanavir. Dùng phối hợp omeprazole (20mg, 1 lần/ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng atazanavir 300mg/ritonavir 100mg, 1 lần/ngày, mà không dùng omeprazole 20mg, 1 lần/ngày. Dùng phối hợp với omeprazole (40mg, 1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36 – 39% và giảm khoảng 75 – 92% trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8. Đối với saquinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir), tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh (80-100%) khi dùng đồng thời với omeprazole (40mg, 1 lần/ngày). Điều trị với omeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của darunavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) và amprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir). Điều trị với esomeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của amprenavir (sử dụng hay không sử dụng đồng thời với ritonavir). Điều trị với omeprazole 40mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của lopinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir).

• Methotrexat: Khi dùng đồng thời các PPI, nồng độ methotrexate được báo cáo là tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng Iiều cao methotrexate, nên cân nhắc dừng tạm thời esomeprazol.

• Tacrolimus: Việc sử dụng đồng thời với esomeprazole đã được báo cáo làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus.

• Đối với các thuốc hấp thu phụ thuộc độ pH: Tình trạng giảm độ axit dạ dày khi điều trị bằng esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hay tăng sự hấp thu của các thuốc khác có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dày. Giống như các thuốc làm giảm độ axit dạ dày khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazole, itraconazole và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị với esomeprazole. Dùng đồng thời omeprazole (20mg/ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Hiếm có các báo cáo về độc tính của digoxin. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomeprazole liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin.

• Những thuốc chuyển hoá qua CYP2C19: Esomeprazole ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazole. Do vậy, khi esomeprazole được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazole theo chế độ điều trị khi cần thiết.

• Diazepam: Dùng đồng thời với esomeprazole 30mg làm giảm 45% độ thanh thải diazepam (một cơ chất của CYP2C19).

• Phenytoin: Khi dùng đồng thời với esomeprazole 40mg làm tăng 13% nồng độ đáy (trough) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazole.

• Cilostazol: Omeprazole, cũng như esomeprazole, hoạt động như các chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu chéo, omeprazole sử dụng với liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26% và Cmax và AUC của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng 29% và 69%.

• Cisapride: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung với 40mg esomeprazole, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisapride trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisapride kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisapride trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisapride riêng lẻ, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisapride với esomeprazol (xem “cảnh báo”).

• Warfarin: Khi dùng đồng thời 40mg esomeprazole ở người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau một thời gian lưu hành thuốc đã ghi nhận có một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và khi chấm dứt điều trị đồng thời esomeprazole với warfarin hoặc các dẫn chất khác của coumarine.

• Clopidogrel: Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời clopidogrel với phối hợp liều cố định esomeprazole 20mg + ASA 81mg, nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40% so với sử dụng clopidogrel đơn thuần. Tuy nhiên, mức độ tối đa ức chế kết tập tiểu cầu (gây bởi ADP) trên những đối tượng này là như nhau ở nhóm clopidogrel đơn thuần và nhóm clopidogrel phối hợp với (esomeprazole + ASA). Số liệu chưa nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác dược động/dược lực của esomeprazole trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng, việc dùng đồng thời clopidogrel không được khuyến khích. Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh đã chỉ ra tương tác dược động/dược lực (PK/PD) giữa clopidogrel (liều nạp 30mg/liều duy trì hàng ngày 75mg) và esomeprazole (40mg uống 1 lần/ngày) dẫn đến giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình 40% và giảm sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP) trung bình 14%.

Nhà sản xuất

• Tên: M/s Windlas Biotech Private Limited

• Xuất xứ: India

Nguồn: dichvucong.dav.gov.vn.