Nexstep 40mg - Thuốc điều trị viêm loét dạ dày - thực quản của Ấn Độ

Nexstep 40mg là thuốc gì?

• Nexstep 40mg có chứa esomeprazole, được phân loại là chất ức chế bơm Proton (PPI). Thuốc được chỉ định sử dụng để điều trị trào ngược dạ dày – thực quản (có thể dùng cho cả trẻ em từ 12 tuổi trở lên), hội chứng Zollinger Ellison,… Thuốc được bào chế ở dạng viên nén, sản xuất tại Ấn Độ bởi công ty Neutec.

Thành phần

• Esomeprazol Magnezyum Dihidrat: 40mg.

Công dụng của Nexstep 40mg

• Cho người lớn trong các trường hợp:
  • Trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược.
  • Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
  • Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.
• Cho trẻ em từ 12 - 18 tuổi trong trường hợp:
  • Trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược.

Cơ chế tác dụng của Nexstep 40mg

• Dược lực học:
  • Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
  • Esomeprazol gắn với H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
• Dược động học:
  • Hấp thu: Esomeprazol hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 - 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi uống liều đơn 40mg và tăng lên 89% khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày.
  • Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu esomeprazol mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol trên sự tiết acid dạ dày.
  • Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định trên người khỏe mạnh khoảng 22 l/kg thể trọng. Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương.
  • Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
  • Thải trừ: Độ thanh thải huyết tương khoảng 17 l/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9 l/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng và không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.
  • Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không có tác động đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Dưới 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
  • Sự tuyến tính: Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu với liều lên đến 40mg, 2 lần/ngày. Diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC: Area under the curve) tăng lên khi dùng lặp lại esomeprazol. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và tỷ lệ gia tăng AUC nhiều hơn tỷ lệ tăng liều sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do giảm chuyển hóa bước đầu ở gan và giảm độ thanh thải toàn thân gây ra bởi sự ức chế enzym CYP2C19 của esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulfon.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Cách dùng:
  • Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải bào chế dưới dạng viên nén bao phim tan trong ruột để thuốc không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả viên thuốc không được bẻ, nghiền nhỏ hoặc nhai. Không hòa tan viên thuốc vào nước để uống.
  • Uống thuốc ít nhất một giờ trước bữa ăn.
• Liều dùng:
  • Người lớn:
    • Trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược:
      • Uống mỗi ngày một lần 40mg trong 4 - 8 tuần, có thể uống thêm 4 - 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
    • Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch:
      • Sử dụng 40mg/lần/ngày trong 4 tuần sau khi đã điểu trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
    • Điều trị hội chứng Zollinger - Ellison:
      • Liều khởi đầu khuyến cáo của esomeprazol là 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều từ 80 -160mg. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.
  • Trẻ em từ 12 -18 tuổi:
    • Trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược 40mg/ngày trong 4 tuần. Có thể tiếp tục điều trị thêm 4 tuần nữa nếu viêm thực quản chưa được chữa lành hoặc triệu chứng dai dẳng.
  • Trẻ em dưới 12 tuổi:
    • Thuốc không phù hợp để sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
  • Người tổn thương chức năng thận:
    • Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng thận.
  • Người tổn thương chức năng gan:
    • Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, ở bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa là 20mg esomeprazol/ngày.
  • Người cao tuổi:
    • Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Đối tượng sử dụng:

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Quá liều:

• Triệu chứng:
  • Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 200mg là các triệu chứng trên đường tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn 80mg esomeprazol vẫn an toàn khi sử dụng.
• Xử trí:
  • Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Chống chỉ định

• Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazol hoặc các thành phần khác của thuốc.
• Chống chỉ định dùng cùng với neltinavir.

Tác dụng phụ của Nexstep 40mg

• Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10:
  • Hệ thần kinh: Đau đầu.
  • Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, buồn nôn.
• Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR <1/100:
  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.
  • Tâm thần: Mất ngủ.
  • Hệ thần kinh: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
  • Tai: Chóng mặt.
  • Tiêu hóa: Khô miệng.
  • Gan mật: Tăng enzym gan.
  • Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, ban da, mày đay.
  • Cơ - xương và mô liên kết: Gãy xương hông, cổ tay, cột sống.
• Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000:
  • Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
  • Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, sốc phản vệ).
  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm natri máu.
  • Tâm thần: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
  • Hệ thần kinh: Rối loạn vị giác.
  • Mắt: Nhìn mờ.
  • Hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.
  • Tiêu hóa: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
  • Gan mật: Viêm gan có hoặc không vàng da.
  • Da và mô dưới da: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
  • Cơ - xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ.
  • Khác: Khó chịu, tăng tiết mồ hôi.
• Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000:
  • Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
  • Tâm thần: Nóng nảy, ảo giác.
  • Gan mật: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
  • Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da nhiễm độc (TEN: Toxic epidermal necrolysis).
  • Cơ-xương: Yếu cơ.
  • Thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ.
  • Hệ sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú.

Cảnh báo khi sử dụng

• Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chú ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng Nexstep 40mg có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
• Bệnh nhân điều trị thời gian dài (đặc biệt những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.
• Bệnh nhân điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với bác sỹ nếu có các triệu chứng thay đổi về đặc tính. Khi kê toa esomeprazole theo chế độ điều trị khi cần thiết, nên xem xét đến mối liên quan về tương tác với các thuốc khác do nồng độ esomeprazole trong huyết tương có thể thay đổi.
• Khi kê toa esomeprazole để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thuốc có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisapride.
• Thuốc này có chứa đường sucrose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu sucrase -isomaltase không nên dùng thuốc này.
• Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
• Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazole với atazanavir (xem mục tương tác thuốc và các dạng tương tác khác). Nếu sự phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400mg kết hợp với 100mg ritonavir, không nên sử dụng quá 20mg esomeprazole.
• Esomeprazole, cũng như các thuốc kháng axit khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do sự giảm hoặc thiếu axít dịch vị. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.
• Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazole, cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazole. Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Như là một biện pháp thận trọng, không khuyến khích dùng đồng thời esomeprazole và clopidogrel.
• Đã có các báo cáo về giảm magiê máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazole trong ít nhất 3 tháng, và trong đa số các trường hợp là trong 1 năm. Biểu hiện nặng của giảm magiê máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magiê máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magiê thay thế và ngừng sử dụng PPI.
• Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thời PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magiê máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu), nhân viên y tế nên cân nhắc định lượng nồng độ magiê máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.
• Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát chỉ ra rằng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10 – 40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được bổ sung một lượng vitamin D và calcium thích hợp.
• Tương tác với các xét nghiệm: Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Nhằm tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng esomeprazole ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA.

Tương tác

• Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.
• Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan.
• Dùng đồng thời esomeprazol với cilostazol làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, xem xét giảm liều cilostazol.
• Dùng đồng thời esomeprazol với voriconazol có thể làm tăng tiếp xúc với esomeprazol hơn gấp 2 lần, xem xét ở những bệnh nhân dùng liều cao esomeprazol (240 mg/ngày) như khi điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
• Dùng esomeprazol với các thuốc gây cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin làm giảm nồng độ esomeprazol, tránh dùng đồng thời.
• Có thể tăng nguy cơ hạ magnesi huyết khi dùng esomeprazol cùng các thuốc cũng gây hạ magnesi huyết như thuốc lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu quai. Kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
• Atazanavir: Có thể làm thay đổi sự hấp thu khi uống atazanavir, làm giảm nồng độ thuốc này trong huyết tương, có thể làm giảm tác dụng kháng virus. Không nên dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton và atazanavir.
• Clopidogrel: Dùng cùng thuốc ức chế bơm proton làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
• Digoxin: Hạ magnesi huyết do dùng kéo dài thuốc ức chế bơm proton làm cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ độc với tim của digoxin. ở người bệnh đang dùng digoxin, kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
• Sucralfat: ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Dùng các chất ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.
• Tacrolimus: Tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus.
• Warfarin: Tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơm proton, có thể gây chảy máu bất thường và tử vong. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời esomeprazol và warfarin.
• Dùng đồng thời esomeprazol và clarithromycin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
• Dùng đồng thời esomeprazol và diazepam làm giảm chuyển hóa diazepam và tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:
  • Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazole ở người mang thai. Chỉ sử dụng esomeprazole khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.
• Cho con bú:
  • Chưa biết esomeprazole có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, đã đo được nồng độ của omeprazole trong sữa mẹ sau khi uống 20mg omeprazole. Esomeprazole có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
• Lái xe và vận hành máy móc:
  • Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, vì vậy, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
• Trẻ em:
  • Không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi.

Cách bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa tầm với của trẻ nhỏ.

Nhà sản xuất

• Tên: Neutec.
• Xuất xứ: Ấn Độ.

Để biết giá thuốc Nexstep 40mg (hộp 28 viên), vui lòng liên hệ qua website thankinhtap.com để được hỗ trợ.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/congbothuoc/index