Mesaflor 500mg - Thuốc điều trị viêm loét đại tràng

Mesaflor 500mg là thuốc gì?

Mesaflor 500mg là thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, có tác dụng hiệu quả trong việc điều trị tấn công và điều trị duy trì trong viêm loét đại tràng, bệnh Crohn. Thuốc Mesaflor 500mg được nghiên cứu và sản xuất bởi công ty Special Products line S.P.A và được đăng ký công bố với số đăng ký là VN-21736-19.

Thành phần

• Mesalazine: 500mg.

Công dụng của Mesaflor 500mg

• Điều trị tấn công và điều trị duy trì trong viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.

Cơ chế tác dụng của Mesaflor 500mg

• Dược lực học:

  • Mesalazin là thành phần có hoạt tính của sulfasalazin là chất được sử dụng từ lâu trong điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.

  • Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị của mesalazin sau khi uống cũng như dùng đường trực tràng dường như là có tác dụng tại chỗ trên mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân. Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Ở bệnh nhân bị viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản xuất cytokine bất thường, tăng sản xuất chất chuyển hóa acid arachidonic (đặc biệt là của leukotriene B4) và tăng hình thành gốc tự do ở mô ruột bị viêm. Mesalazin có tác dụng về dược lý in vitro và in vivo ức chế hóa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokine và leukotriene và loại bỏ các gốc tự do. Cơ chế tác dụng của mesalazin chưa được xác định.

  • Mesalazin, dùng đường uống, hoạt động chủ yếu tại niêm mạc ruột, và mô dưới niêm mạc ruột, vì thế, việc mesalazin có mặt tại chỗ viêm là vô cùng quan trọng. Để đáp ứng tiêu chí này, Mesaflor được bào chế dạng viên nén bao phim, bền vững trong môi trường dạ dày và phóng thích tại ruột non và đại tràng.

• Dược động học:

  • Biến đổi sinh học: Mesalazin được chuyển hóa thành N-acetyl-mesalazin (acetyl-mesalazin) trước khi vào tuần hoàn chung ở niêm mạc ruột và vào tuần hoàn chung ở gan. Một số sự acetyl hóa cũng thực hiện bởi các vi khuẩn ở kết tràng. Sự acetyl hóa dường như không liên quan với kiểu hình acetylator ở bệnh nhân. Acetyl-mesalazin được cho là không có hoạt tính về mặt lâm sàng cũng như là về mặt độc tính.

  • Hấp thu: Dựa trên các dữ liệu về lượng thuốc tìm được trong nước tiểu của những người tình nguyện khỏe mạnh, 30-50% liều uống được hấp thụ, chủ yếu qua ruột non. Nồng độ tối đa ghi nhận được sau khi uống 5 giờ. Nồng độ mesalazin trong huyết tương giảm dần và không còn phát hiện được sau khi uống 12 giờ. Đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương đối với acetyl – mesalazin theo cùng một mô hình, nhưng nồng độ này nói chung cao hơn và sự đào thải chậm hơn.

  • Phân bố: Mesalazin và acetyl-mesalazin không đi qua hàng rào máu-não. Sự kết hợp protein của mesalazin khoảng 50% và của acetyl-mesalazin khoảng 80%.

  • Bài tiết: Trong đợt điều trị dài với Mesaflor với một liều hàng ngày 500 mg x 3 lần (trong trạng thái ổn định), tổng tỷ lệ mesalazin và acetyl-mesalazin thải trừ qua thận là khoảng 55% (24 giờ sau khi uống liều cuối cùng). Phần mesalazin không chuyển hóa khoảng 5%. Thời gian bán hủy là 0,7-2,4 giờ ở liều 500 mg x 3 lần mỗi ngày. Cả mesalazin và acetyl-mesalazin được bài tiết qua nước tiểu và phân. Bài tiết trong nước tiểu chủ yếu là acetyl-mesalazin.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng:

• Điều trị viêm loét đại tràng:

  • Điều trị tấn công trong viêm loét đại tràng:

    • Người lớn:

      • 2 đến 4 gam/ngày (tương đương với 4 – 8 viên Mesaflor), chia làm 2 – 4 lần.

      • Cần điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

      • Thời gian điều trị khuyến cáo là từ 4 – 8 tuần.

    • Trẻ em:

      • Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế.

      • Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

        • Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân.

        • Liều khởi đầu 30 – 50 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.

        • Liều tối đa 75 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.

        • Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 4g (liều tối đa của người lớn)

  • Điều trị duy trì trong viêm loét đại tràng:

    • Người lớn:

      • 1 – 2 gam/ngày (tương đương với 2 – 4 viên Mesaflor), chia làm 2 lần.

    • Trẻ em:

      • Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế.

      • Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

        • Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân

        • Liều khởi đầu 15 – 30 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.

        • Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 2 g (liều khuyến cáo của người lớn)

        • Nhìn chung, trẻ em có cân nặng không vượt quá 40 kg có thể dùng liều bằng một nửa liều của người lớn. Trẻ em có cân nặng trên 40kg có thể dùng mức liều thông thường của người lớn.

• Điều trị bệnh Crohn:

  • Điều trị tấn công trong bệnh Crohn:

    • Người lớn:

      • 4g/ngày (tương đương với 8 viên nén Mesaflor), chia 2 – 4 lần/ngày

      • Thời gian dùng từ 4 đến 16 tuần.

    • Trẻ em:

      • Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế

      • Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

        • Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân.

        • Liều khởi đầu 30 – 50 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.

        • Liều tối đa 75 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.

        • Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 4g (liều tối đa ở người lớn)

  • Điều trị duy trì trong bệnh Crohn:

    • Người lớn:

      • 2 gam/ngày (tương đương với 4 viên Mesaflor), chia 2 lần /ngày.

    • Trẻ em:

      • Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế

      • Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

        • Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân.

        • Liều khởi đầu 15 – 30 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.

        • Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 2g (liều khuyến cáo cho người lớn).

Cách dùng:

• Dùng đường uống.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với mesalazin, bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với salicylate.

• Suy gan và/hoặc suy thận nặng.

• Hẹp môn vị, tắc ruột.

• Thể tạng xuất huyết, bất thường về đông máu.

• Trẻ em dưới 2 tuổi.

Tác dụng phụ của Mesaflor 500mg

• Thường gặp, ADR > 1/100:

  • Toàn thân: Nhức đầu.

  • Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.

  • Da: Mày đay, ngoại ban

• Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

  • Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt.

  • Tuần hoàn: Viêm cơ tim.

  • Da: Nhạy cảm với ánh sáng.

  • Gan: Tăng transaminase.

  • Cơ xương: Đau khớp.

  • Thần kinh: Bệnh thần kinh.

  • Tiết niệu: Viêm thận.

  • Phản ứng khác: Rụng tóc, viêm tụy.

Cảnh báo khi sử dụng

• Đã có báo cáo về loạn tạo máu nghiêm trọng khi dùng mesalazin nhưng rất hiếm gặp. Cần theo dõi về huyết học, nếu người bệnh có chảy máu không rõ nguyên nhân, có các vết bầm tím, ban xuất huyết, thiếu máu, sốt hoặc viêm họng.

• Viêm cơ tim và viêm ngoài màng tim do mesalazin đã được ghi nhận trong những trường hợp hiếm. Ngưng điều trị maesalazin khi nghi ngờ hoặc có bằng chứng với những phản ứng này.

• Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan

• Thuốc này cần sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy thận từ nhẹ đến trung bình, không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng. Cần theo dõi chức năng thận trước, và trong khi điều trị bằng mesalazin, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Nên nghi ngờ độc tính đối với thận do mesalazin ở những bệnh nhân xuất hiện chức năng thận bất thường trong thời gian điều trị.

• Các bệnh nhân dùng mesalazin đường uống nên kiểm tra máu và nước tiểu: carbamid huyết thanh, creatinin huyết thanh, cặn lắng nước tiểu và methaemoglobin. Nên kiểm tra trước khi bắt đầu điều trị, sau 2 tuần và sau đó 2-3 lần cách nhau 4 tuần. Trong trường hợp kết quả bình thường thì theo dõi 3 tháng một lần cho năm đầu tiên, và 6 tháng một lần trong 4 năm tiếp theo và mỗi năm một lần sau đó.

• Trong trường hợp có các triệu chứng cấp về không dung nạp thuốc như co cứng cơ, đau bụng, sốt, nhức đầu nặng và nổi ban, phải ngừng điều trị ngay lập tức.

• Bệnh nhân bị suy giảm chức năng phổi, đặc biệt là hen phải được theo dõi trong khi điều trị.

• Điều trị đồng thời với mesalazin có thể làm tăng nguy cơ loạn tạo máu ở những bệnh nhân đang dùng azathioprin hay 6-mercaptopurin. Phải ngừng điều trị ngay lập tức khi có sự nghi ngờ hay có bằng chứng về các phản ứng có hại trên. Dùng đồng thời với các thuốc đã biết có độc tính với thận như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) và azathioprin có thể làm tăng nguy cơ phản ứng với thận.

Tương tác

• Dùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể gây tăng nguy cơ độc với thận.

• Đã có thông báo tăng thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.

• Điều trị đồng thời với azathioprin hoặc 6-mercaptopurin có thể làm tăng nguy cơ suy tủy xương (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm hồng cầu/thiếu máu hoặc giảm toàn thể huyết cầu). Trong một vài nghiên cứu kết hợp mesalazin và azathioprin đã cho thấy khuynh hướng tần suất giảm bạch cầu cao hơn so với điều trị azathioprin đơn độc. Nguyên nhân của điều này chưa được rõ.

• Dùng đồng thời với các thuốc khác đã biết gây độc hại thận, như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) và azathioprin, có thể làm tăng nguy cơ của các phản ứng không mong muốn ở thận.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:

  • Thận trọng khi dùng cho người mang thai và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra. Chưa có dữ liệu về khả năng gây quái thai của thuốc, nhưng có lượng mesalazin rất thấp đi qua nhau thai.

• Cho con bú:

  • Thận trọng trong thời kỳ con bú và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra.

• Lái xe và vận hành máy móc:

  • Chưa có báo cáo.

• Trẻ em:

  • Tham khảo ý kiến của bác sĩ.

Cách bảo quản

• Để thuốc nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất

• Tên: Special Products line S.P.A.

• Xuất xứ: Ý.

Để biết giá thuốc Mesaflor 500mg hộp 50 viên tại Thần Kinh Tap, bạn có thể liên hệ qua website: thankinhtap.com hoặc liên hệ qua số điện thoại holine: Call/Zalo: 09017963288.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/congbothuoc/index