Rocephin 1g I.V - Thuốc phòng và điều trị nhiễm trùng

Rocephin 1g I.V là thuốc gì?

Rocephin 1g I.V là thuốc điều trị các bệnh nhiễm trùng do các mầm bệnh nhạy cảm với ceftriaxon, dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật. Cụ thể, thuốc điều trị nhiễm khuẩn huyết, Lyme borreliosis lan tỏa, nhiễm trùng ổ bụng, xương, khớp, mô mềm, nhiễm trùng tai mũi họng. Thuốc Rocephin 1g I.V được bào chế dạng thuốc bột pha tiêm,  thành phần chính là Ceftriaxone dưới dạng Ceftriaxone natri. 

Thành phần

• Ceftriaxone (dưới dạng Ceftriaxone natri) 1 gam

Công dụng của thuốc Rocephin 1g I.V

• Các bệnh nhiễm trùng do các mầm bệnh nhạy cảm với ceftriaxon, ví dụ:

  • Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, Lyme borreliosis lan tỏa (các giai đoạn sớm và muộn của bệnh).

  • Các nhiễm trùng ổ bụng (viêm phúc mạc, nhiễm trùng đường mật và ống tiêu hoá).

  • Các nhiễm trùng xương, khớp, mô mềm, da và vết thương.

  • Các nhiễm trùng ở bệnh nhân bị suy giảm cơ chế đề kháng cơ thể, các nhiễm trùng thận và đường tiết niệu, các nhiễm trùng đường hô hấp, đặc biệt là viêm phổi, và nhiễm trùng tai mũi họng.

  • Các nhiễm trùng sinh dục, bao gồm cả bệnh lậu không biến chứng.

• Dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật.

Cơ chế tác dụng của thuốc 

• Dược động học

  • Ceftriaxon không được hấp thu qua đường tiêu hoá, do vậy phải tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được do tiêm bắp liều 0,5 g và 1,0 g ceftriaxon là khoảng 40 mg/lít và 80 mg/lít sau 2 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc đạt được khi tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều 1 g ceftriaxon ở vào khoảng 123 - 150 mg/lít và liều 2 g ở khoảng 223 - 276 mg/lít. Nồng độ huyết thanh ở các thời điểm 1, 2, 6, 12 và 24 giờ sau khi bắt đầu tiêm truyền 1 g ceftriaxon trung bình khoảng 110 mg/lít, 70 mg/lít, 40 mg/lít, 24 mg/lít và 7 mg/lít (lần lượt).

  • Ceftriaxon phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thuốc đi qua nhau thai và phân bố vào dịch ối. Thuốc đi qua cả màng não viêm và không viêm, nói chung đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tuỷ. Khoảng 85 - 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương. Thuốc gắn chủ yếu với albumin.

  • Ở trẻ sơ sinh và trẻ em, ceftriaxon gắn với protein thấp hơn so với người lớn do nồng độ albumin huyết tương giảm ở nhóm tuổi này và sự gắn protein cũng giảm ở người suy gan, suy thận. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 - 13 lít và độ thanh thải huyết thanh là 10 - 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 - 12 ml/phút.

  • Nửa đời trong huyết tương của thuốc thay đổi giữa 6 và 9 giờ; có thể kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, không thay đổi đáng kể ở người suy thận mức độ trung bình, nhưng có thể kéo dài ở người bệnh suy thận trầm trọng, đặc biệt là khi có kèm theo suy gan. Nửa đời thải trừ là 5,4 - 10,9 giờ ở người có chức năng gan thận bình thường.

  • Thuốc bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 - 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng đến phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.

  • Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận tăng và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì bài tiết qua mật tăng lên.

  • Ceftriaxon không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng tham khảo:

  • Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

    • Liều thông thường là 1 - 2 g Rocephin dùng một lần mỗi ngày (mỗi 24 giờ). Trong những trường hợp nặng hoặc với những nhiễm trùng do các vi khuẩn chỉ nhạy cảm mức độ trung bình với thuốc, có thể tăng liều lên tới 4 g, dùng một lần trong ngày. Thời gian điều trị

    • Thời gian điều trị thay đổi tùy theo diễn biến bệnh. Thông thường cũng giống như dùng các thuốc kháng sinh khác, nên tiếp tục dùng Rocephin thêm ít nhất 48 - 72 giờ sau khi bệnh nhân đã hết sốt hoặc đã có bằng chứng diệt được hết vi khuẩn.

  • Điều trị phối hợp

    • Trong điều kiện thí nghiệm, tác dụng hiệp đồng giữa Rocephin và các aminoglycosides đã được ghi nhận đối với nhiều loại vi khuẩn gram âm. Dù sự tăng cường hoạt tính của những phối hợp như thế không phải lúc nào cũng đoán trước được, nên cân nhắc phối hợp khi có nhiễm trùng nặng, đe dọa tính mạng do các vi khuẩn như Pseudomonas aeruginosa. Do sự bất tương hợp về lý tính, hai thuốc phải được dùng riêng rẽ theo liều khuyến cáo.

  • Suy chức năng gan

    • Với bệnh nhân có tổn thương gan, không cần giảm liều nếu chức năng thận không bị suy giảm.

  • Suy chức năng thận

    • Với bệnh nhân có suy chức năng thận, không cần phải giảm liều Rocephin nếu không bị suy chức năng gan, Chỉ trong trường hợp suy thận giai đoạn nặng (độ thanh thải creatinine < 10 ml/phút) mới không dùng quá 2 g Rocephin mỗi ngày. Trong trường hợp có suy cả chức năng gan lẫn chức năng thận, nên theo dõi định kỳ nồng độ ceftriaxon trong huyết tương và cần điều chỉnh liều nếu cần thiết. Đối với những bệng nhân đang được thẩm phân, không cần bổ sung sau khi thẩm phân. Tuy nhiên, nồng độ ceftriaxon trong huyết thanh nên được theo dõi để xác định xem có cần thiết phải điều chỉnh liều hay không, vì tốc độ thải trừ thuốc ở những bệnh nhân này có thể bị thay đổi.

  • Người già

    • Liều dùng cho người lớn không đòi hỏi chỉnh liều ở các bệnh nhân già.

  • Trẻ em

    • Trẻ sơ sinh và trẻ em 12 tuổi trở xuống: Cần theo phác đồ hướng dẫn liều dùng sau đây, dùng một lần mỗi ngày.

    • Trẻ sơ sinh (14 ngày tuổi trở xuống): Liều hàng ngày là 20 - 50 mg/kg cân nặng. Liều hàng ngày không được vượt quá 50 mg/kg. Không cần phân biệt giữa trẻ sinh thiếu tháng và đủ tháng. Chống chỉ định dùng Rocephin ở trẻ sơ sinh (< 28 ngày tuổi) nếu cần hoặc có thể cần điều trị bằng dung dịch truyền tĩnh mạch có chứa calci, kể cả các dung dịch truyền liên tục như nuôi ăn đường tĩnh mạch bởi nguy cơ tạo kết tủa ceftriaxon-calci (xem Chống chỉ định).

    • Với trẻ sơ sinh, nhũ nhi và trẻ nhỏ (từ 15 ngày đến 12 tuổi): Liều hàng ngày từ 20 - 80 mg/kg dùng 1 lần/ngày.

    • Với trẻ có cân nặng 50 kg hoặc hơn, nên dùng theo liều thông thường của người lớn. Liều dùng tiêm tĩnh mạch 50 mg/kg cân nặng trở lên nên được truyền nhỏ giọt trong ít nhất 30 phút.

  • Viêm màng não

    • Trong viêm màng não do vi khuẩn ở nhũ nhi và trẻ em, nên bắt đầu điều trị với liều 100 mg/kg cân nặng (không quá 4 g), một lần mỗi ngày. Ngay sau khi xác định được loại vi khuẩn gây bệnh và tính nhạy cảm với thuốc của chúng, có thể giảm liều một cách tương ứng. Thời gian điều trị sau đây cho thấy có hiệu nghiệm: Neisseria meningiditis 4 ngày, Haemophilus influenzae 6 ngày, Streptococcus pneumoniae 7 ngày.

  • Lyme borreliosis

    • Liều dùng là 50 mg/kg cho tới tối đa là 2 g ở cả người lớn và trẻ em, dùng một lần một ngày trong 14 ngày.

  • Bệnh lậu (chủng có sản xuất men penicillinase và không có men penicillinase)

    • Dùng một liều duy nhất 250 mg Rocephin tiêm bắp.

  • Dự phòng trong phẫu thuật

    • Tùy theo nguy cơ nhiễm trùng mà dùng một liều duy nhất 1 - 2 g Rocephin, 30 - 90 phút trước phẫu thuật. Trong phẫu thuật đại - trực tràng, dùng Rocephin đơn trị hoặc phối hợp với một thuốc nhóm 5 - nitroimidazole, ví dụ như ornidazole, đã được chứng minh có hiệu quả (dùng riêng rẽ, xem phần liều lượng và cách sử dụng).

• Cách dùng: 

  • Thuốc dùng đường tiêm truyền.

Quá liều:

• Triệu chứng:

  • Có các biểu hiện bất thường.

• Xử lý:

  • Trong trường hợp quá liều điều trị quá liều chỉ là điều trị triệu chứng.

Chống chỉ định

Thuốc  Rocephin 1g I.V chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân ghi nhận tiền sử quá mẫn cảm với kháng sinh nhóm cephalosporin. Những bệnh nhân có quá mẫn với penicillin, cũng có thể có phản ứng dị ứng với Rocephin.

• Không nên dùng ceftriaxon cho trẻ sơ sinh có tăng bilirubin máu và trẻ sơ sinh non tháng. Những nghiên cứu in vitro cho thấy ceftriaxon có thể chiếm chỗ gắn albumin huyết thanh của bilirubin và do đó có khả năng gây ra bệnh lý não do bilirubin ở những bệnh nhi này.

• Chống chỉ định dùng Rocephin ở trẻ sơ sinh (< 28 ngày tuổi):

• Nếu cần điều trị bằng dung dịch truyền tĩnh mạch có chứa calci, kể cả các dung dịch truyền liên tục như nuôi ăn đường tĩnh mạch bởi nguy cơ tạo tủa ceftriaxon-calci.

• Có một số ít trường hợp tử vong trong đó đã quan sát thấy chất kết tủa ở phổi và thận trẻ sơ sinh khi khám nghiệm tử thi những trẻ đã dùng Rocephin và dung dịch có chứa calci. Ở một vài trường hợp trong số này, đã sử dụng Rocephin và dung dịch có chứa calci cùng đường truyền tĩnh mạch và ở một số trường hợp, đã quan sát thấy kết tủa ở đường truyền tĩnh mạch.

• Có ít nhất một trường hợp trẻ sơ sinh tử vong được báo cáo, trong đó Rocephin và những dung dịch có chứa calci đã được dùng theo những đường truyền và vào những thời điểm khác nhau. Không quan sát thấy chất kết tinh ở trẻ sơ sinh khi khám nghiệm tử thi.

• Không xảy ra các trường hợp tương tự ở những bệnh nhân không phải trẻ sơ sinh.

Tác dụng phụ của thuốc Rocephin 1g I.V

• Thường gặp, (ADR > 1/100)

  • Trên hệ tiêu hoá (khoảng 2% trường hợp): Phân lỏng hoặc tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm miệng và viêm lưỡi.

  • Những thay đổi về huyết học (khoảng 2%): Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu. Một số trường hợp đơn lẻ bị mất bạch cầu hạt (< 500/mm3) đã được báo cáo, phần lớn số đó xảy ra sau 10 ngày điều trị và khi đã dùng tổng liều thuốc từ 20 g trở lên.

• Ít gặp, (1/100 > ADR > 1/1000)

  • Những phản ứng trên da (khoảng 1%): Phát ban, viêm da dị ứng, ngứa, mề đay, phù. Đã gặp một số ít trường hợp bị phản ứng bất lợi nặng trên da (hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson hay hội chứng Lyell/hoại tử biểu bì độc tính).

• Hiếm gặp, (ADR < 1/1000)

  • Đau đầu và chóng mặt, các triệu chứng của hiện tượng kết tủa muối ceftriaxon calci trong túi mật, tăng men gan, thiểu niệu, tăng creatinin huyết thanh, nhiễm nấm ở đường sinh dục, sốt, rét run, các phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.

  • Các tác dụng phụ tại chỗ: Trong một số ít trường hợp, các phản ứng viêm tĩnh mạch xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch. Có thể làm giảm bớt chúng, bằng cách tiêm thuốc chậm (2 đến 4 phút). Tiêm bắp mà không dùng dung dịch lidocain sẽ gây đau.

Cảnh báo khi sử dụng

• Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.

• Có nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin. Trong những trường hợp suy thận, phải thận trọng xem xét liều dùng.

• Với người bệnh bị suy giảm đáng kể cả chức năng thận và gan, liều ceftriaxon không nên vượt quá 2 g/ngày nếu không theo dõi được chặt chẽ nồng độ thuốc trong huyết tương.

• Ceftriaxon có thể phức hợp với calci gây tủa nên tránh tiêm truyền dung dịch chứa calci trong 48 giờ sau khi tiêm ceftriaxon ở tất cả các người bệnh.

• Thận trọng khi điều trị kéo dài quá 14 ngày; khi mất nước do nguy cơ ceftriaxon kết tủa trong túi mật.

• Phải tìm nguyên nhân thiếu máu trong khi điều trị bằng cephalosporin (kể cả ceftriaxon) vì các cephalosporin có tiềm năng gây thiếu máu huyết tán nặng gây tử vong qua trung gian cơ chế miễn dịch. Nếu nguyên nhân do thuốc, phải ngừng ngay.

Tương tác

• Cloramphenicol: Khi phối hợp với ceftriaxon, in vitro có tính đối kháng.

• Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.

• Không giống như nhiều loại cephalosporin khác, probenecid không ảnh hưởng độ thanh thải qua thận của ceftriaxon.

• Tránh dùng đồng thời ceftriaxon với các muối calci (tiêm truyền) và dung dịch tiêm Ringer lactat.

• Ceftriaxon có thể làm tăng tác dụng của các thuốc đối kháng vitamin K.

• Hiệu lực của ceftriaxon có thể tăng khi dùng đồng thời với các tác nhân gây acid uric niệu.

• Ceftriaxon có thể giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.

• Tương kỵ: Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cẩn thận bằng dung dịch natri clorid 0,9% giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.

• Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuẩn khác.

• Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Rocephin 1g I.V

  •  Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: F. Hoffmann-La Roche Ltd.

• Xuất xứ: Switzerland

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/