Biopacol - Thuốc giảm đau, hạ sốt nhẹ và vừa của Hadiphar

Biopacol là thuốc gì?

Biopacol có thành phần chính là Paracetamol với hàm lượng 150mg, được bào chế ở dạng viên nén sủi bọt, nên rất thích hợp sử dụng để giảm đau, hạ sốt nhẹ và vừa cho trẻ nhỏ. Biopacol có thể dùng được cho trẻ từ 6 tháng tuổi trở lên. Thuốc do công ty Hadiphar sản xuất và đóng gói, được cấp phép lưu hành với số VD-31527-19.

Thành phần

• Paracetamol: 150mg.

Công dụng của Biopacol

• Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.

Cơ chế tác dụng của Biopacol

• Dược lực học:
  • Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
  • Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
  • Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase chưa được biết đầy đủ. Với liều 1 g/ngày, paracetamol là một thuốc ức chế cyclooxygenase yếu. Tác dụng ức chế của paracetamol trên cyclooxygenase-1 yếu. Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.
  • Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
  • Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc, A-acetyl-p-benzoquinonimm (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đao thải vào nước tiểu và/ hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích luỹ gây độc cho gan.
• Dược động học:
  • Hấp thu:
    • Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
  • Phân bố:
    • Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
  • Thải trừ:
    • Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 – 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
    • Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.

Hướng dẫn sử dụng

• Liều dùng và cách dùng:
  • Paracetamol được dùng theo đường uống.
  • Dùng đường uống. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một cốc nước lớn.
  • Liều dùng Paracetamol hàng ngày được khuyến cáo là khoảng 60mg/kg/ngày, chia làm 4 – 6 lần dùng (khoảng 15mg/kg trong 6 giờ hoặc 10mg/kg trong 4 giờ).
  • Liều thường dùng là:
    • Trẻ cân nặng từ 8 – 12kg (khoảng 6 – 24 tháng tuổi): mỗi lần dùng 1 viên 150mg, nếu cần nhắc lại sau 6 giờ, không quá 4 viên trong một ngày.
    • Trẻ cân nặng từ 13 – 15kg (khoảng 2 – 5 tuổi): mỗi lần dùng 1 viên 150mg, nếu cần nhắc lại sau 4 giờ, không quá 6 viên trong một ngày.
    • Trẻ cân nặng từ 16 – 24kg (khoảng 4 – 9 tuổi): mỗi lần dùng 2 viên 150mg, nếu cần nhắc lại sau 6 giờ, không quá 8 viên trong một ngày.
    •  Trẻ cân nặng từ 25 – 30kg (khoảng 8 – 11 tuổi): mỗi lần dùng 2 viên 150mg, nếu cần nhắc lại sau 4 giờ, không quá 12 viên trong một ngày.
    • Trong trường hợp suy thận, nên giảm liều:
      • Mức lọc cầu thận 10 – 50ml/phút: Liều như bình thường nhưng cách nhau 6 giờ.
      • Mức lọc cầu thận < 10ml/phút: Liều như bình thường nhưng cách nhau 8 giờ.
    • Chức năng gan suy yếu: dùng liều thấp, tránh kéo dài.
• Đối tượng sử dụng:
  • Trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên.
• Quá liều:
  • Triệu chứng quá liều:
    • Biểu hiện của quá liều Paracetamol: buồn nôn, nôn, đau bụng, triệu chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay.
    • Biểu hiện của ngộ độc nặng Paracetamol: ban đầu kích thích nhẹ, kích động và mê sảng. Tiếp theo là ức chế hệ thần kinh trung ương: sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh và nông; mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn.
  • Cách xử trí:
    • Khi nhiễm độc Paracetamol nặng, cần điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
    • Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất Sulfhydryl. N - acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
    • Ngoài ra, có thể dùng Methionin, than hoạt và/ hoặc thuốc tẩy muối.

Chống chỉ định

• Người bệnh quá mẫn với paracetamol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.            

Tác dụng phụ của Biopacol

• Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:
  • Da: Ban.
  • Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn.
  • Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
  • Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
• Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
  • Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính.
  • Khác: Phản ứng quá mẫn.

Cảnh báo khi sử dụng

• Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị, và khi dùng dưới sự hướng dẫn của thầy thuốc. Tuy nhiên, dùng quá liều paracetamol là nguyên nhân chính gây suy gan cấp. Dùng nhiều chế phẩm chứa paracetamol (acetaminophen) đồng thời có thể dẫn đến hậu quả có hại (như quá liều paracetamol).
• Phản ứng da nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân (AGEP: Acute generalized exanthematous), hội chứng Lyell tuy hiếm nhưng đã xảy ra với paracetamol, thường không phụ thuộc vào tác dụng của các thuốc khác. Tuy các thuốc giảm đau và hạ sốt khác (như NSAID) có thể gây các phản ứng tương tự, mẫn cảm chéo với paracetamol không xảy ra. Người bệnh cần phải ngừng dùng paracetamol và đi khám thầy thuốc ngay khi thấy phát ban hoặc các biểu hiện khác ở da hoặc các phản ứng mẫn cảm trong khi điều trị. Người bệnh có tiền sử có các phản ứng như vậy không nên dùng các chế phẩm chứa paracetamol.
• Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
• Người bị phenylceton – niệu (nghĩa là, thiếu hụt gen xác định tình trạng của phenylalanin hydroxylase) và người phải hạn chế lượng phenylalanin đưa vào cơ thể phải được cảnh báo là một số chế phẩm paracetamol chứa aspartam, sẽ chuyển hóa trong dạ dày – ruột thành phenylalanin sau khi uống.
• Một số dạng thuốc paracetamol có trên thị trường chứa sulfit có thể gây phản ứng kiểu dị ứng, gồm cả phản vệ và những cơn hen đe dọa tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn ở một số người quá mẫn. Thường gặp ở người bệnh hen nhiều hơn ở người không hen.
• Phải thận trọng khi dùng paracetamol cho người bị suy gan, suy thận, người nghiện rượu, suy dinh dưỡng mạn tính hoặc bị mất nước. Tránh dùng liều cao, dùng kéo dài và dùng theo đường tĩnh mạch cho người bị suy gan.
• Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù nồng độ cao ở mức nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
• Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.

Tương tác

• Thuốc uống chống đông máu: Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Dữ liệu nghiên cứu còn mâu thuẫn nhau và còn nghi ngờ về tương tác này, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.
• Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt (như paracetamol).
• Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.
• Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.
• Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian nửa đời trong huyết tương của paracetamol.
• Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:
  • Chưa xác định được tính an toàn của paracetamol dùng khi thai nghén liên quan đến ADR có thể có đối với phát triển thai. Do đó, chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật cần.
• Cho con bú:
  • Nghiên cứu ở người mẹ cho con bú, dùng paracetamol không thấy có ADR ở trẻ nhỏ bú mẹ.
• Lái xe và vận hành máy móc:
  • Chưa có thông tin.

Cách bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp của mặt trời.

Nhà sản xuất

• Tên: Công ty cổ phần Dược Hà Tĩnh.
• Xuất xứ: Việt Nam.

Để biết giá thuốc Biopacol (hộp 2 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ, 20 vỉ x 4 viên; tuýp 5 viên, 10 viên, 20 viên), vui lòng liên hệ qua website thankinhtap.com để được hỗ trợ.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/congbothuoc/index