Sagason 75 - Thuốc điều trị nhồi máu cơ tim, đột quỵ

Sagason 75 là thuốc gì?

• Sagason 75 là thuốc được nghiên cứu và bào chế dạng viên nén bao phim, thuận tiện sử dụng đường uống. Thuốc có chứa hoạt chất chính là Clopidogrel với hàm lượng 75mg, có công dụng trong điều trị nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. Thuốc được đóng gói dạng hộp bên trong chứa 3 vỉ x 10 viên. Thuốc Sagason 75 được Cục quản lý Dược, Bộ Y tế cấp phép lưu hành với số đăng ký 890110187423.

Thành phần

• Clopidogrel: 75mg     

Công dụng của thuốc Sagason 75

• Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên.
• Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

Cơ chế tác dụng của thuốc

• Clopidogrel là một dẫn chất thienopyridin có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự ticlopidin, là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel là tiền chất (prodrug) với tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc vào chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:
  • 75 mg/ngày.
  • Sau nhồi máu cơ tim, đột quỵ; bệnh lý động mạch ngoại biên
    • 75 mg/ngày, uống 1 lần.
  • Hội chứng mạch vành cấp
    • Đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên: Nếu bệnh nhân được lựa chọn can thiệp mạch vành qua da, liều nạp ban đầu 300 mg trước khi can thiệp ít nhất 2 giờ, sau đó 75 mg/ngày (phối hợp với 75 - 325 mg aspirin/ngày). Nếu bệnh nhân không thể dùng aspirin thì dùng liều đầu tiên clopidogrel 300 - 600 mg trước can thiệp ít nhất 24 giờ, sau đó là 75 mg/ngày, kéo dài ít nhất 12 tháng.
  • Nhồi máu cơ tim có ST chênh lên:
    • Nếu bệnh nhân điều trị bảo tồn thì uống clopidogrel 75 mg/ngày (phối hợp với aspirin 75 mg – 162 mg/ngày). Thời gian điều trị < 28 ngày, thường là cho đến khi ra viện. Có thể dùng 1 liều đầu tiên 300 - 600 mg/ngày nếu bệnh nhân có chỉ định can thiệp mạch vành. Sau can thiệp mạch vành, bệnh nhân tiếp tục uống 75 mg/ngày, kéo dài ít nhất 12 tháng.
  • Đặt stent động mạch vành ở bệnh nhân không có nguy cơ cao chảy máu hoặc có vấn đề về dung nạp clopidogrel:
    • Thời gian điều trị lý tưởng là 12 tháng sau đặt stent giải phóng thuốc chậm, liều điều trị hàng ngày. Thời gian điều trị tối thiểu 1 tháng nếu đặt stent kim loại trần, 3 tháng với đặt stent giải phóng sirolimus và 6 tháng nếu stent giải phóng paclitaxel. Nếu ngừng thuốc điều trị sớm có thể dẫn tới huyết khối trong stent và nhồi máu cơ tim (gây nhồi máu cơ tim và/hoặc tử vong).
• Cách dùng:
  • Thuốc dùng đường uống.

Đối tượng sử dụng:

• Người trưởng thành mắc bệnh kể trên nhận được chỉ định của bác sĩ.

Quá liều:

• clopidogrel là nôn, mệt lả, khó thở, chảy máu tiêu hóa.
• Xử trí quá liều clopidogrel bằng truyền tiểu cầu để làm đối kháng tác dụng dược lý của clopidogrel. 

Chống chỉ định

Thuốc Sagason 75 chống chỉ định dùng trong trường hợp sau/ không được sử dụng trong các trường hợp:

• Biểu hiện chảy máu bệnh lý hoạt động (ví dụ loét dạ dày - tá tràng, chảy máu nội sọ).

Tác dụng phụ của thuốc Sagason 75

• Rất thường gặp, 3/100 < ARD < 1/10
  • Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, nôn, chán ăn, viêm dạ dày, táo bón.
  • Tim mạch: Đau ngực, phù mạch, tăng huyết áp.
  • Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, đau mỏi người.
  • Da: Ngứa, ban đỏ.
  • Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol máu.
  • Tiết niệu: Nhiễm khuẩn tiết niệu.
  • Huyết học: Chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam.
  • Gan: Bất thường chức năng gan.
  • Cơ và xương: Đau khớp, đau lưng.
  • Hô hấp: Khó thở, viêm mũi, viêm phế quản, nhiễm trùng hô hấp trên, hội chứng giả cúm.
• Thường gặp, 1/100 < ADR < 3/100
  • Tim mạch: Rung nhĩ, suy tim, nhịp nhanh, ngất.
  • Thần kinh: Sốt, mất ngủ, chóng mặt, lo âu.
  • Da: Chàm.
  • Nội tiết và chuyển hóa: Tăng uric máu, gout.
  • Tiêu hóa: Táo bón, chảy máu tiên hóa, nôn.
  • Tiết niệu: Viêm bàng quang.
  • Huyết học: Thiếu máu, chảy máu.
  • Thần kinh cơ xương: Chuột rút, đau dây thần kinh, yếu cơ.
  • Mắt: Đục thủy tinh thể, viêm kết mạc.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
  • Các ADR này ít gặp nhưng trầm trọng, có thể đe dọa tính mạng: Suy gan cấp, mất bạch cầu hạt, dị ứng, phản vệ, phát ban, phù mạch, thiếu máu, tăng bilirubin máu, co thắt phế quản, hồng ban đa dạng nhiễm sắc, chảy máu màng phổi, viêm gan, viêm phổi kẽ, chảy máu nội sọ, hoại tử thiếu máu cục bộ, chảy máu nội nhãn, viêm tụy, hội chứng Stevens-Johnson, giảm tiểu cầu, xuất huyết giảm tiểu cầu, hoại tử da nhiễm độc, viêm mạch, giảm bạch cầu trung tính trầm trọng.

Cảnh báo khi sử dụng

• Do clopidogrel làm kéo dài thời gian chảy máu, cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật, hoặc chảy máu bệnh lý như loét dạ dày tá tràng, chảy máu nội nhãn, chảy máu nội sọ. Nếu bệnh nhân cần phẫu thuật, phải ngừng thuốc trước 5 ngày.
• Khi nghi có xuất huyết hoặc rối loạn về huyết học trong quá trình điều trị bằng clopidogrel, phải xét nghiệm số lượng hồng cầu và các xét nghiệm thích hợp khác.
• Xuất huyết giảm tiểu cầu (trong vòng 2 tuần điều trị đầu tiên) đã xảy ra ở một số trường hợp dẫn tới tử vong, trong trường hợp xảy ra xuất huyết giảm tiểu cầu cần thay huyết tương cấp cứu.
• Ở những bệnh nhân có tiền sử cơn thiếu máu não thoáng qua hoặc đột quỵ, có nguy cơ tái phát cơn thiếu máu não cục bộ, nếu kết hợp điều trị dự phòng bằng aspirin phối hợp với clopidogrel tăng hiệu quả so với dùng clopidogrel đơn thuần mà còn làm tăng nguy cơ chảy máu lớn.
• Nguy cơ chảy máu tiêu hóa tăng khi sử dụng clopidogrel, do đó phải thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tổn thương ở đường tiêu hóa có xu hướng chảy máu như bị loét. Trong thời gian điều trị bằng clopidogrel cũng cần thận trọng nếu sử dụng các thuốc khác có nguy cơ gây loét đường tiêu hóa.
• Những bệnh nhân có suy gan hoặc suy thận cũng cần sử dụng thận trọng. Cho đến nay, có rất ít các thông tin liên quan đến tính an toàn của clopidogrel đối với các đối tượng này.
• Cần thông báo cho bệnh nhân biết họ dễ bị bầm tím và chảy máu, thời gian chảy máu kéo dài trong thời gian sử dụng clopidogrel.
• Bệnh nhân cũng cần thông báo cho bác sĩ và nha sĩ về việc họ đang sử dụng clopidogrel trước khi họ phải phẫu thuật hoặc dùng thuốc khác.
• Ở bệnh nhân đang dùng thuốc kháng tiểu cầu 2 thuốc (clopidogrel và aspirin) sau đặt stent giải phóng thuốc chậm, có một số bằng chứng cho thấy tỷ lệ huyết khối muộn trong stent (thường dẫn tới nhồi máu cơ tim và/hoặc tử vong) tăng cao sau khi ngừng clopidogrel, ngay cả ở những bệnh nhân đã điều trị dài ngày. Thời gian điều trị tối ưu 2 thuốc kháng tiểu cầu còn chưa được biết, có thể tiếp tục vô hạn định ở những người có nguy cơ chảy máu thấp.
• Mặc dù thường khuyến cáo ngừng clopidogrel trước dự định phẫu thuật, nên cân nhắc dựa trên nguy cơ chảy máu của từng bệnh nhân để quyết định.

Tương tác

• Các thuốc ức chế CYP2C19 (ví dụ omeprazol, cimetidin, fluconazol, ketoconazol, etravirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin)
• Các thuốc ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi cytochrom P450
• Thuốc chống đông, thuốc chống tiểu cầu, thuốc hủy cục máu đông, drotrecogin alfa, ibritumomab, salicylat, tositumomab, warfarin.
• Dasatinib, thuốc chống viêm không steroid, ethyl ester của acid omega-3, pentosan natri polysulfat, prostacyclin, dẫn chất rifamycin.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:
  • Chỉ sử dụng clopidogrel cho những phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc nơi khô ráo thoáng mát
• Tránh ánh nắng trực tiếp của mặt trời.

Nhà sản xuất

• Tên: Globela Pharma Pvt. Ltd.
• Xuất xứ: Ấn Độ

Nguồn:  dichvucong.dav.gov.vn