Paciflam 5mg/ml là thuốc gì?

Paciflam 5mg/ml là thuốc được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm, chứa 5,5mg Midazolam hydrocloride tương đương 5mg Midazolam. Thuốc Paciflam 5mg/ml được chỉ định dùng để an thần, tiền mê, khởi mê các cơn co giật cấp tính. Sản phẩm hiện được Hameln Pharmaceuticals GmbH sản xuất tại Đức, về Việt Nam được cấp phép lưu hành với số đăng ký VN-20432-17.

Thành phần

Midazolam hydrocloride: 5,5mg tương đương Midazolam: 5mg.

Công dụng của Paciflam 5mg/ml

Thuốc Paciflam 5mg/ml chỉ định dùng trong trường hợp sau:
- Ở người lớn:
  - An thần tỉnh trước và trong khi chẩn đoán hoặc trong quá trình điều trị có hay không gây tê cục bộ.
  - Tiền mê, khởi mê các cơn co giật cấp tính.
  - An thần trong gây mê phối hợp, an thần trong phòng chăm sóc đặc biệt.
  - Trước khi phẫu thuật.
- Ở trẻ em:
  - An thần tỉnh: trước và trong khi chẩn đoán hoặc quá trình điều trị có hay không gây tê cục bộ.
  - Gây mê và tiền mê trước khi khởi mê.
  - An thần trong phòng chăm sóc đặc biệt.
  - Kiểm soát các cơn động kinh ở đối tượng trẻ em.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng của Paciflam 5mg/ml:
- Điều trị an thần:
  - Trẻ em trên 18 tuổi và người lớn:
    - Liều khởi đầu: Tiêm 2-2,5mg.
    - Liều thăm dò: Tiêm 1mg.
    - Tổng liều tiêm: 3,5-7,5mg.
  - Người lớn trên 60 tuổi/ người suy nhược hoặc có bệnh mãn tính:
    - Liều khởi đầu: Tiêm 0,5-1mg.
    - LIều thăm dò: Tiêm 0,5-1mg.
    - Tổng liều tiêm: <3,5mg.
  - Trẻ em:
    - Trẻ em từ 6 tháng tuổi- 5 tuổi:
      - Liều khởi đầu: Tiêm 0,05mg-0,1mg/kg.
      - Tổng liều: <6mg.
    - Trẻ em từ 6- 12 tuổi:
      - Liều khởi đầu: 0,025-0,05mg/kg.
      - Tổng liều: <10mg.
    - Trẻ em từ 1-15 tuổi:
      - Liều tiêm: 0,05-0,15mg/kg.
- Tiền mê:
  - Trẻ em trên 18 tuổi và người lớn:
    - Liều tiêm: 0,07-0,1mg/kg.
  - Người lớn trên 60 tuổi/ người suy nhược hoặc có bệnh mãn tính:
    - Liều tiêm: 0,025-0,05mg/kg.
  - Trẻ em:
    - Trẻ trên 6 tháng tuổi:
      - Liều tiêm: 0,3-0,5mg/kg.
    - Trẻ 1-15 tuổi:
      - Liều tiêm: 0,08-0,2mg/kg.
- Khởi mê:
  - Trẻ em trên 18 tuổi và người lớn:
    - LIều tiêm: 0,15-0,2mg/kg (0,3-0,35mg/kg nếu không có tiền mê).
  - Người lớn trên 60 tuổi/ người suy nhược hoặc có bệnh mãn tính:
    - LIều tiêm: 0,025-0,05mg/kg.
Cách dùng:
- Thuốc dùng theo đường tiêm.
Quá liều:
- Triệu chứng:
  - Các triệu chứng quá liều chủ yếu là gia tăng cường độ của các tác dụng dược lý: Ngủ lơ mơ, rối loạn tâm thần, ngủ lịm và giãn cơ hoặc kích động nghịch lý.
  - Các triệu chứng nghiêm trọng hơn gồm: Mất phản xạ, giảm huyết áp, suy tim hô hấp, ngạt thở và hôn mê.
- Điều trị:
  - Trong phần lớn các trường hợp chỉ cần theo dõi các chức năng sống còn. Trong điều trị quá liều cần quan tâm đặc biệt đến các chức năng hô hấp và tim mạch ở phòng chăm sóc đặc biệt.
  - Chất đối kháng benzodiazepin flumazenil được chỉ định trong trường hợp ngộ độc nặng kèm theo hôn mê và suy hô hấp.Cần theo dõi cẩn thận khi sử dụng flumazenil trong trường hợp quá liều do kết hợp thuốc và ở các bệnh nhân động kinh đã được điều trị bằng benzodiazepin.
  - Không nên sử dụng flumazenil cho các bệnh nhân đã điều trị bằng các thuốc kháng trầm cảm vòng ba, các thuốc gây động kinh, hoặc bệnh nhân có những khác thường trong điện tâm đồ ECG (QRS hoặc QT kéo dài).

Chống chỉ định

Thuốc Paciflam 5mg/ml chống chỉ định dùng trong trường hợp sau:
- Sử dụng thuốc này cho các bệnh nhân được biết quá mẫn cảm với Benzodiazepine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc,
- Sử dụng thuốc này để an thần tỉnh với các bệnh nhân bị suy hô hấp trầm trọng hoặc suy hô hấp cấp.
- Sử dụng thuốc cho người bị sốc hoặc hôn mê hoặc nhiễm độc rượu cấp kèm theo dấu hiệu nặng đe dọa tính mạng. Glocom góc đóng.

Tác dụng phụ của Paciflam 5mg/ml

Khi dùng thuốc Paciflam 5mg/ml có thể gây một số tác dụng không mong muốn:
- Rối loạn về da và phần phụ: Phát ban, phản ứng mày đay, ngứa.
- Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi về các rối loạn tâm thần: Tình trạng ngủ lơ mơ và an thần kéo dài, giảm cảnh giác nhầm lẫn, khoan khoái, ảo giác, mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt, mất điều hòa, an thần hậu phẫu, chứng quên về sau, sự kéo dài các chứng này trực tiếp liên quan đến liều đã sử dụng. Chứng quên về sau có thể vẫn tồn tại vào cuối quy trình và đã có báo cáo về các trường hợp riêng lẻ chứng quên kéo dài.
- Đã có báo cáo về các phản ứng nghịch lý như kích động, các cử động không chủ tâm (bao gồm co giật co cứng/giật rung và run cơ), hiếu động, thù địch, phản ứng thịnh nộ, hiếu chiến, kích động kịch phát và hành hung đặc biệt xảy ra ở trẻ em và người lớn tuổi.
- Đã có báo cáo về chứng co giật thường xảy ra ở các trẻ sinh thiếu tháng và trẻ sơ sinh.
- Việc sử dụng midazolam ngay cả ở các liều điều trị có thể dẫn đến sự phát triển về lệ thuộc thuốc về thể chất sau khi truyền qua đường tĩnh mạch kéo dài, việc ngừng thuốc đột ngột có thể đi kèm với các triệu chứng cai nghiện bao gồm cả các chứng co giật do cai nghiện.
- Các rối loạn về đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, nấc cục, táo bón, khô miệng.
- Các rối loạn tim phổi: Có các trường hợp bất lợi nghiêm trọng về tim phổi: suy hô hấp, ngạt thở, ngưng thở và/hoặc ngưng tim, giảm huyết áp, thay đổi nhịp tim, các tác dụng giãn nở mạch, khó thở, co thắt thanh quản.
- Các sự cố đe dọa tính mạng có khả năng xảy ra ở người lớn trên 60 tuổi và những người bị suy giảm hô hấp trước đây hay giảm chức năng tim, đặc biệt khi tiêm quá nhanh hoặc sử dụng liều cao.
- Các rối loạn toàn thân: Các phản ứng nhạy cảm toàn thân: phản ứng ngoài da, phản ứng tim mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ.
- Rối loạn tại chỗ tiêm truyền: Ban đỏ và đau ở chỗ tiêm, viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối.
- Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Cảnh báo khi sử dụng

Chỉ nên sử dụng midazolam khi có sẵn các phương tiện hồi sinh phù hợp, vì việc sử dụng midazolam qua đường tĩnh mạch có thể làm suy giảm sự co thắt cơ tim và gây ngạt thở. Các tác dụng không mong muốn nghiêm trong trên tim phổi đã từng xảy ra trong các trường hợp hiếm gặp. Các trường hợp này bao gồm: Suy hô hấp, ngạt thở, ngưng thở và/hoặc ngưng tim. Các sự cố đe dọa đến tính mạng này có khả năng xảy ra khi tiêm thuốc quá nhanh hoặc tiêm với liều cao. Bệnh nhân nhi dưới 6 tháng tuổi đặc biệt dễ bị nguy cơ nghẽn đường đường thở và giảm thông khí, vì thế việc tối cần là chuẩn độ với những liều nhỏ tăng dần để đạt được tác dụng lâm sàng và cần thiết theo dõi nhịp hô hấp và kiểm soát sự bão hòa oxy.
Khi sử dụng midazolam để làm tiền mê, theo dõi bệnh nhân chặt chẽ sau khi tiêm là bắt buộc vì sự nhạy cảm ở từng bệnh nhân có thay đổi khác nhau và các triệu chứng quá liều có thể xảy ra.
Thận trọng đặc biệt nên được thực hiện khi sử dụng midazolam cho các bệnh nhân có nguy cơ cao:
- Người lớn trên 60 tuổi.
- Bệnh nhân bị bệnh mãn tính hoặc suy nhược.
- Các bệnh nhân suy hô hấp mãn.
- Các bệnh nhân suy thận mãn, thiểu năng gan hoặc suy chức năng tim.
- Bệnh nhân nhi đặc biệt các trẻ có các bệnh về tim mạch không ổn định.
Các bệnh nhân nguy cơ cao này yêu cầu liều lượng thấp hơn và phải được liên tục theo dõi để phát hiện các dấu hiệu sớm về các thay đổi ở các chức năng sống còn.
Nên thận trọng khi sử dụng Benzodiazepin ở các bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu và ma túy.
Cũng như đối với các thuốc làm dịu hệ thần kinh trung ương và/hoặc các thuốc giãn cơ, cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng midazolam cho các bệnh nhân bị chứng nhược cơ năng.

Tương tác

Sự chuyển hóa của Midazolam hầu như do isoenzym CYP3A4 thuốc cytochrome P450 (CYP450).
Các chất ức chế CYP3A4 và các thuốc gây cảm ứng, cũng như các thuốc khác, có thể dẫn đến sự tương tác thuốc.
Chuyển hóa Midazolam xảy ra chuyển hóa bước một, nên khi sử dụng Midazolam bằng đường tiêm về lý thuyết sẽ ít bị ảnh hưởng bởi các tương tác chuyển hóa và các tác dụng phụ liên quan đến lâm sàng sẽ được hạn chế.
Itraconazole, fluconazole và ketoconazole:
- Việc sử dụng đồng thời Midazolam qua đường uống và một số thuốc kháng nấm nhóm azole (itraconazole, fluconazole, ketoconazole) làm tăng nồng độ Midazolam trong huyết tương và thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến làm sai lệch các xét nghiệm tâm thần. Thời gian bán hủy thải tăng khoảng từ 3 đến 8 giờ.
Verapamil và diltiazem:
- Không có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu tương tác trên in vivo giữa Midazolam sử dụng qua đường tĩnh mạch và verapamil hoặc diltiazem.
- Mặc dù không có tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng nào được ghi nhận khi sử dụng Midazolam gây an thần nhanh, nên thận trọng nếu như Midazolam sử dụng qua đường tĩnh mạch được kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.
Kháng sinh nhóm macrolid: Erythromycin và Clarithromycin:
- Khi sử dụng liều đơn lớn tiêm nhanh để gây an thần, erythromycin không làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của Midazolam có ý nghĩa trên lâm sàng, mặc dù độ thanh lọc bị giảm đáng, kể đã được ghi nhận. Nên thận trọng nếu như sử dụng Midazolam qua đường tĩnh mạch kết hợp với erythromycin hoặc clarithromycin. Không có sự tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi kết hợp Midazolam với các kháng sinh thuộc nhóm macrolid khác.
Cimetidine và ranitidine:
- Khi kết hợp cimetidine (ở liều > 800mg/ngày) và Midazolam qua đường tĩnh mạch làm tăng nhẹ nồng độ ổn định của Midazolam trong huyết tương có thể dẫn đến sự phục hồi chậm, trong khi việc phối hợp với ranitidin không bị ảnh hưởng. Các số liệu này cho thấy có thể sử dụng Midazolam qua đường tĩnh mạch kết hợp với cimetidine ở liều thông thường (như 400mg/ngày) và với ranitidine mà không phải điều chỉnh liều lượng.
Saquinavir:
- Khi kết hợp đồng thời một liều đơn Midazolam 0,05mg/kg qua đường tĩnh mạch sau 3 hay 5 ngày sử dụng saquinavir (liều 1200mg/3 lần/ngày) cho 12 người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm độ thanh lọc Midazolam vào khoảng 56 %⁄ và gia tăng thời gian bán thải lên từ 4,1 giờ đến 9,5 giờ.
- Do đó, liều đơn lớn Midazolam tiêm nhanh qua đường tĩnh mạch có thể kết hợp với saquinavir.
- Tuy nhiên, trong khi truyền Midazolam thời gian dài, khuyến cáo nên giảm tổng liều để tránh chậm sự hồi phục.
Các thuốc ức chế protease: Ritonavir, indinavir, nelfinavir và amprenavir:
- Không có các nghiên cứu in vivo về tương tác giữa Midazolam qua đường tĩnh mạch và các thuốc ức chế protease khác. Saquinavir có khả năng ức chế CYP3A4 yếu nhất trong tất cả các thuốc ức chế protease, do đó khi kết hợp đồng thời với các thuốc ức chế protease khác ngoài saquinavir phải giảm liều Midazolam khi sử dụng truyền dịch trong thời gian dài.
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương:
- Các thuốc an thần có khả năng tăng cường các tác dụng của Midazolam.
- Các nhóm thuốc ức chế thần kinh trung ương bao gồm nhóm opiate (khi được sử dụng như là thuốc giảm đau, trị ho hoặc dùng để điều trị thay thế), chống loạn thần, các thuốc nhóm benzodiazepine được sử dụng giải lo âu, gây ngủ, chống trầm cảm, kháng histamin và thuốc hạ huyết áp tác động lên hệ thần kinh trung ương.
- Phải chú đến tác dụng hiệp lực khi Midazolam sử dụng kết hợp với các thuốc an thần khác.
- Hơn nữa, phải theo dõi tình trạng suy hô hấp khi kết hợp với các thuốc thuộc nhóm opiate, phenobarbital hoặc benzodiazepine.
- Còn có thể làm tăng tác dụng an thần của Midazolam. Nên tránh tuyệt đối dùng thức uống có cần trong trường hợp sử dụng Midazolam.
- Các tương tác khác: Khi sử dụng Midazolam qua đường tĩnh mạch làm giảm nồng độ tối thiểu ở phế nang của các thuốc gây mê qua đường khí dung khi dùng gây mê toàn thân.

Lời khuyên an toàn về Paciflam 5mg/ml

Thai kỳ:
- Không có đầy đủ các số liệu về midazolam để đánh giá về độ an toàn của thuốc trong lúc mang thai. Cần thận trọng khi sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Cho con bú:
- Midazolam đi qua sữa mẹ với lượng nhỏ. Các mẹ đang trong thời kỳ cho con bú được khuyến cáo cho con ngưng bú sữa mẹ ít nhất 24 giờ sau khi sử dụng midazolam.
Lái xe và vận hành máy móc:
- An thần, chứng quên, sự kém tập trung và suy chức năng cơ có thể ảnh hưởng bất lợi đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân cần thận trọng trước khi sử dụng thuốc và phải có sự đồng ý của bác sĩ khi dùng thuốc.
Trẻ em:
- Thận trọng khi dùng cho trẻ em.

Cách bảo quản Paciflam 5mg/ml

Để ở nơi khô ráo, tránh ánh nắng mặt trời.
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Nguồn: https://drugbank.vn/thuoc/Paciflam&VN-20432-17

Video về Paciflam 5mg/ml

Video hướng dẫn sử dụng Paciflam 5mg/ml