Mercilon - Thuốc sử dụng để tránh thai hàng ngày

Mercilon là thuốc gì?

Mercilon là thuốc được chỉ định sử dụng để tránh thai và cần uống hàng ngày. Thuốc được bào chế dựa trên thành phần chính là Desogestrel và Ethinylestradiol. Thuốc Mercilon được bào chế dạng viên viên nén và đóng hộp gồm 1 vỉ, mỗi vỉ chứa 21 viên.

Thành phần

• Desogestrel 0,15mg; Ethinylestradiol 0,02mg

Công dụng của thuốc Mercilon

• Thuốc Mercilon được chỉ định dùng để tránh thai.

Cơ chế tác dụng của thuốc 

• Dược động học

  • Desogestrel

    • Hấp thu:

      • Desogestrel dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn và được biến đổi thành etonogestrel. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng là 62-81%.

    • Phân bố:

      • Etonogestrel gắn với albumin huyết thanh và với globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG). Chỉ 2-4% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, 40-70% gắn kết đặc hiệu với SHBG.  Thể tích phân bố biểu kiến của desogestrel la 1,5 1/kg.

    • Chuyển hóa:

      • Etonogestrel được chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2 ml/ phút/kg. 

    • Thải trừ:

      • Nồng độ etonogestrel trong huyết thanh giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Desogestrel và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ khoảng 6:4.

  • Ethinylestradiol

    • Hấp thu:

      • Ethinylestradiol dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 60%.

    • Phân bố:

      • Ethinylestradiol gắn kết nhiều nhưng không đặc hiệu với albumin huyết thanh (khoảng 98,5%) và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết thanh. Thể tích phân bố biểu kiến được xác định vào khoang 5 1/kg.

    • Chuyển hóa:

      • Ethinylestradiol chủ yếu được chuyển hóa bằng sự hydroxyl hóa nhân thơm nhưng hình thành nên một hoạt chất chuyển hóa hydroxyl hóa và methyl hóa, và những chất này hiện diện dưới dạng chất chuyển hóa tự do và chất liên hợp với các glucuronid va sulfat. Tốc độ thanh thải chuyển hóa vào khoảng 5 ml/phút/kg.

    • Thải trừ:

      • Nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh giảm thành hai pha, pha cuối có thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc không biến đổi không được bài tiết, các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ 4:6. Thời gian bán thải chất chuyển hóa khoảng 1 ngày.

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng tham khảo:

  • Không dùng phương pháp tránh thai hormone:

    • Bắt đầu uống thuốc vào ngày 1 của vòng kinh tự nhiên (tức là ngày hành kinh đầu tiên). Cũng có thể bắt đầu uống vào ngày 2-5 của vòng kinh, nhưng trong chu kỳ đầu tiên nên dùng thêm phương pháp tránh thai bằng màng chắn trong 7 ngày đầu uống thuốc.

  • Đổi từ một thuốc tránh thai hormone phối hợp khác:

    • Tốt nhất nên bắt đầu dùng Merciion vào ngày sau khi đã uống viên thuốc có hoạt chất cuối cùng (viên thuốc cuối cùng chứa hoạt chất) của COC trước đó. Nhưng muộn nhất vào ngày kế tiếp thời gian tạm nghỉ thuốc, hoặc sau viên chứa giả dược cuối cùng của COC trước đó. Trong trường hợp sử dụng vòng đặt âm đạo hoặc miếng cấy dưới da, tốt nhất nên bắt đầu dùng Merciion vào ngày rút dụng cụ trên, nhưng không muộn hơn thời gian đáng lẽ phải đặt dụng cụ tiếp theo.

    • Nếu phương pháp tránh thai trước đó được sử dụng đều đặn và đúng cách và nếu chắc chắn không có thai thì cũng có thể đổi thuốc vào bất kỳ ngày nào trong chu kỳ dùng thuốc tránh thai hormone phối hợp trước đó.

  • Đối từ phương pháp tránh thai chỉ có progestogen:

    • Có thể đổi thuốc vào bất cứ ngày nào khi đang dùng minipill nhưng trong tất cả các trường hợp trên nên dùng thêm phương pháp màng chắn trong 7 ngày đầu uống thuốc.

    • Sau khi sảy thai trong 3 tháng đầu có thể bắt đầu uống thuốc ngay. Nếu uống như thế thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung.

• Cách dùng: 

  • Hàng ngày uống các viên thuốc theo thứ tự được ghi trên vỉ thuốc vào cùng một giờ với một ít nước nếu cần. Mỗi ngày uống một viên trong 21 ngày liên tiếp. Bắt đầu dùng vỉ kế tiếp sau 7 ngày nghỉ uống thuốc.

Quá liều:

• Triệu chứng:

  • Buồn nôn, nôn, ra huyết âm đạo nhẹ ở trẻ gái

• Xử lý: 

  • Đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Mercilon chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Đang có hoặc tiền sử có huyết khối tĩnh mạch.

• Dạng có hoặc tiền sử có huyết khối động mạch hoặc các biểu hiện báo trước.

• Đã biết có bẩm chất huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch, như đề kháng protein C hoạt hóa (APC), thiếu chất chống đông máu.

Tác dụng phụ của thuốc Mercilon

• Thường gặp, ADR >1/100:

  • Rối loạn tâm thần: Trạng thái trầm cảm, thay đổi tâm trạng;

  • Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu;

  • Rối loạn đường tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng;

  • Xét nghiệm: Tăng cân.    

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

  • Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giữ nước;

  • Rối loạn tâm thần: Giảm ham muốn tình dục;

  • Rối loạn đường tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy;

  • Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, mày đay.

Cảnh báo khi sử dụng

• Nếu có bất kỳ tình trạng/yếu tố nguy cơ nào dưới đây, cần cân nhắc lợi ích của việc dùng COC với những nguy cơ có thể có đối với mọi phụ nữ và thảo luận với người phụ nữ trước khi họ quyết định bắt đầu dùng thuốc. Trong trường hợp trở nặng, kịch phát hoặc lần đầu xảy ra bất kỳ tình trạng hoặc yếu tố nguy cơ nào, người phụ nữ nên đến gặp bác sĩ. Bác sĩ sẽ quyết định có nên ngừng dùng COC hay không.

• Rối loạn tuần hoàn:

• Các nghiên cứu dịch tễ học đã cho thấy một sự kết hợp giữa việc dùng COC với tăng nguy cơ bệnh huyết khối và thuyên tắc huyết khối động mạch và tĩnh mạch, như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, huyết khối tĩnh mạch sâu, và thuyên tắc phổi. Những biến cố này hiếm khi xảy ra.

• Việc sử dụng COC có liên quan với tăng nguy cơ tắc tĩnh mạch do huyết khối (venous thromboembolism - VTE) biểu hiện như huyết khối tĩnh mạch sâu và/ hoặc thuyên tắc phổi. Nguy cơ này cao nhất trong năm đầu dùng COC. Nguy cơ cũng tăng ngay khi bắt đầu sử dụng CHC hoặc khi bắt đầu lại cùng thuốc hoặc một thuốc COC khác sau khi dừng sử dụng 4 tuần hoặc hơn.

Tương tác

• Tương tác giữa thuốc tránh thai dạng uống và các thuốc khác có thể gây ra máu bất thường và/hoặc mất tác dụng của thuốc tránh thai dạng uống. Đã ghi nhận các tương tác sau đây trong y văn:

• Chuyển hóa gan:

• Các tương tác có thể xảy ra với các thuốc hoặc thảo dược gây cảm ứng enzyme gan, đặc biệt các enzyme cytochrome P450 (CYP), dẫn đến tăng độ thanh thải, làm giảm nồng độ trong huyết tương của các hormon sinh dục, do đó có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai đường uống phối hợp, bao gồm Mercilon. Các thuốc này bao gồm (phenytoin, phenobarbital, primidon, bosentan, carbamazepin, rifampicin, và có thể oxcarbazepin, topiramate, felbamate, griseofulvin, một số thuốc ức chế HIV protease và các thuốc ức chế quá trình sao chép ngược non-nucleosid và các thuốc chứa thảo dược St.John’s.

• Khi sử dụng đồng thời với các thuốc tránh thai hormon, nhiều phối hợp của các thuốc ức chế HIV proteasevà các thuốc ức chế sao chép ngược non-nucleoside (nevirapine) và/hoặc phối hợp với các thuốc kháng viêm gan siêu vi c (HCV) (ví dụ boceprevir, telaprevir) có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ các progestin trong huyết tương, bao gồm etonogestrel, chất chuyên hóa có hoạt tính của desogestrel hoặc các estrogen. 

• Với phụ nữ sử dụng dài hạn các thuốc cảm ứng enzym, nên cân nhắc sử dụng các biện pháp tránh thai khác mà không bị ảnh hưởng bởi các thuốc cảm ứng enzyme. Phối hợp các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin) hoặc trung bình ( fluconazole, diltiazem, erythromycin) có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các estrogen hoặc progestin, bao gồm chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel là etonogestrel.

• Các thuốc tránh thai dạng uống có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các thuốc khác. Do đó, nồng độ các thuốc này trong huyết tương và mô có thể tăng lên (như với cyclosporin) hoặc giảm đi (như với lamotrigin).

• Trong các thử nghiệm lâm sàng với phác đồ điều trị viêm gan siêu vi C phối hợp thuốc ombitasvir/paritaprevir/ritonavir có hoặc không có dasabuvir, nồng độ ALT tăng hơn 5 lần mức giới hạn cao (ULN) thường gặp hơn trên những phụ nữ sử dụng các thuốc có chứa ethinylestradiol như các CHC.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Mercilon

  •  Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: N.V. Organon

• Xuất xứ: Hà Lan

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/