Hypolip-10 - Thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Hypolip-10 là thuốc gì?

Hypolip-10 là thuốc được sử dụng trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát bao gồm cả từ gia đình, tăng cholesterol máu, tăng lipid máu kết hợp, phòng chống bệnh tim mạch. Thuốc chứa hoạt chất Atorvastatin dưới dạng Atorvastatin calci trihydrat, được chứng nhận sản xuất theo tiêu chuẩn nhà sản xuất. Thuốc Hypolip-10 được bào chế dạng viên nén bao phim đóng hộp gồm 3 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên.

Thành phần

• Atorvastatin (dưới dạng Atorvastatin calci trihydrat) 10mg

Công dụng của thuốc Hypolip-10

• Tăng cholesterol máu nguyên phát bao gồm cả từ gia đình, tăng cholesterol máu (biến thể dị hợp tử) hoặc tăng lipid máu kết hợp (hỗn hợp).

• Phòng chống bệnh tim mạch.

 Cơ chế tác dụng của thuốc 

• Dược lực học

  • Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc của men khử HMG-CoA, men giới hạn tốc độ chịu trách nhiệm chuyển đổi 3-hydroxy-3-metyl-glutaryl-coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của sterol, bao gồm cả cholesterol. Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết tương bằng cách ức chế HMG-CoA reductase và sau đó ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan và làm tăng số lượng thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào để tăng cường hấp thu và dị hóa LDL.

  • Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và số lượng hạt LDL. Atorvastatin làm tăng đáng kể và bền vững hoạt động của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi về chất lượng của các hạt LDL lưu hành. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL-C ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử, một nhóm dân số thường không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ lipid máu.

• Dược động học

  • Hấp thu

    • Thuốc được hấp thu nhanh chóng sau khi uống; nồng độ tối đa trong huyết tương (C max) xảy ra trong vòng 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu tăng tỷ lệ với liều atorvastatin. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin là khoảng 12% và khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 30%. Tính khả dụng toàn thân thấp được cho là do sự thanh thải trước khi vào hệ thống ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa lần đầu qua gan.

  • Phân bố

    • Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin là khoảng 381L. Atorvastatin liên kết với protein huyết tương ≥ 98%.

  • Chuyển hoá

    • Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 thành các dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxy hóa beta khác nhau. Ngoài các con đường khác, các sản phẩm này được chuyển hóa thêm thông qua quá trình glucuronid hóa. In vitro, sự ức chế men khử HMG-CoA bởi các chất chuyển hóa hydroxyl hóa ở vị trí ortho và para tương đương với tác dụng của atorvastatin. Khoảng 70% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

  • Thải trừ

    • Atorvastatin được thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa ở gan và/hoặc ngoài gan. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ. Thời gian bán hủy của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng tham khảo:

  • Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu kết hợp (hỗn hợp): 1 viên x 1 lần/ngày từ 2-4 tuần.

  • Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Bắt đầu với 1 viên x 1 lần/ngày và điều chỉnh lên đến 4 viên/ngày mỗi 4 tuần, tối đa 8 viên/ngày.

  • Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: 1-8 viên/ngày. Dữ liệu còn hạn chế.

  • Phòng chống bệnh tim mạch: Liều ban đầu 1 viên/ngày, điều chỉnh theo đáp ứng.

  • Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

  • Suy gan: sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan, chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.

  • Phối hợp với các loại thuốc khác: Ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng vi-rút viêm gan C elbasvir/grazoprevir hoặc letermovir để dự phòng nhiễm vi-rút cytomegalovirus đồng thời với atorvastatin, liều atorvastatin không được vượt quá 2 viên/ngày.

  • Thuốc không được khuyến cáo ở những bệnh nhân dùng letermovir đồng thời với ciclosporin.

  • Người già

    • Hiệu quả và độ an toàn ở những bệnh nhân trên 70 tuổi.

  • Trẻ em

    • Đối với những bệnh nhân tăng cholesterol máu dị hợp tử từ 10 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến cáo là 1 viên/ngày. Có thể tăng liều đến 8 viên/ngày tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp. 

• Cách dùng:

  •  Thuốc dùng đường uống.

Quá liều:

• Triệu chứng:

  • Các triệu chứng bất thường.

• Xử lý: 

  • Cần đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý.

Chống chỉ định

Thuốc Hypolip-10.chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Quá mẫn với atorvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.[1]

Tác dụng phụ của thuốc Hypolip-10.  

• Nhiễm trùng và nhiễm độc

  • Phổ biến: viêm mũi họng.

• Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

  • Hiếm: giảm tiểu cầu.

• Rối loạn hệ thống miễn dịch

  • Phổ biến: phản ứng dị ứng.

  • Rất hiếm: sốc phản vệ.

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

  • Phổ biến: tăng đường huyết.

  • Ít gặp: hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn.

• Rối loạn tâm thần

  • Ít gặp: ác mộng, mất ngủ.

• Rối loạn hệ thần kinh

  • Thường gặp: đau đầu.

  • Ít gặp: chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất trí nhớ.

  • Hiếm gặp: bệnh lý thần kinh ngoại biên.

• Rối loạn mắt

  • Ít gặp: nhìn mờ.

  • Hiếm: rối loạn thị giác.

• Rối loạn tai và mê đạo

  • Ít gặp: ù tai.

  • Rất hiếm: mất thính giác.

• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

  • Thường gặp: đau họng-thanh quản, chảy máu cam.

• Rối loạn tiêu hóa

  • Thường gặp: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.

  • Ít gặp: nôn, đau bụng trên và dưới, ợ hơi, viêm tụy.

• Rối loạn gan mật

  • Ít gặp: viêm gan.

  • Hiếm gặp: ứ mật.

  • Rất hiếm: suy gan.

• Rối loạn da và mô dưới da

  • Ít gặp: mày đay, ban da, ngứa, rụng tóc.

  • Hiếm gặp: phù mạch thần kinh, viêm da bóng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết

  • Thường gặp: đau cơ, đau khớp, đau tứ chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng.

  • Ít gặp: đau cổ, mỏi cơ.

  • Hiếm gặp: bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, đứt cơ, bệnh gân, đôi khi phức tạp do đứt.

  • Rất hiếm gặp: hội chứng giống lupus.

  • Không biết: bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (xem phần 4.4).

• Hệ thống sinh sản và rối loạn vú

  • Rất hiếm gặp: nữ hóa tuyến vú.

• Các rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

  • Ít gặp: khó chịu, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, mệt mỏi, sốt.

• Lâm sàng

  • Thường gặp: xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng creatine kinase trong máu.

  • Ít gặp: bạch cầu trong nước tiểu dương tính.

Cảnh báo khi sử dụng

• Thận trọng trong các trường hợp:

  • Ảnh hưởng gan.

  • Phòng ngừa đột quỵ bằng cách giảm tích cực mức cholesterol (SPARCL).

  • Tác dụng cơ xương.

• Nên đo nồng độ creatine kinase trước khi bắt đầu điều trị bằng statin trong các trường hợp sau:

  • Suy thận.

  • Suy giáp.

  • Tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn cơ di truyền.

  • Tiền sử nhiễm độc cơ với statin hoặc fibrate trước đây.

  • Tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu.

• Ở người cao tuổi (> 70 tuổi).

  • Các tình huống có thể xảy ra sự gia tăng nồng độ trong huyết tương,

Tương tác

• Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc dùng đồng thời lên atorvastatin

  • Chất ức chế CYP3A4: tăng rõ rệt nồng độ atorvastatin

  • Chất gây cảm ứng CYP3A4: có thể dẫn đến sự giảm khác nhau về nồng độ atorvastatin trong huyết tương.

  • Chất ức chế vận chuyển: Các chất ức chế protein vận chuyển có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân của atorvastatin.

  • Gemfibrozil/dẫn xuất axit fibric, Ezetimibe, Axit fusidic, Colchicin: có liên quan đến các biến cố liên quan đến cơ

  • Colestipol: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó thấp hơn

• Tác dụng của atorvastatin đối với các sản phẩm thuốc dùng đồng thời

  • Digoxin: nồng độ Digoxin ở trạng thái ổn định tăng nhẹ.

  • Thuốc tránh thai: tăng nồng độ norethindrone và ethinyl oestradiol trong huyết tương.

  • Warfarin: giảm nhẹ khoảng 1,7 giây thời gian prothrombin trong 4 ngày đầu dùng thuốc và trở lại bình thường trong vòng 15 ngày sau khi điều trị bằng atorvastatin. 

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ: 

  • Không sử dụng thuốc cho đối tượng này.

• Cho con bú: 

  • Không sử dụng thuốc cho đối tượng này.

• Lái xe và vận hành máy móc:  

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

• Trẻ em:  

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Hypolip-10.

  •  Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: Hetero Labs Limited

• Xuất xứ: Ấn Độ

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/