Gliclada 30mg - Thuốc điều trị bệnh tiểu đường

Gliclada 30mg là thuốc gì?

Gliclada 30mg là thuốc được chỉ định trong điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (tuýp 2) ở người lớn khi không còn kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn uống, luyện tập thể dục và giảm cân. Thuốc có xuất xứ tại Slovenia, do hãng dược phẩm Krka, D.D., Novo Mesto nghiên cứu và sản xuất. Thuốc Gliclada 30mg được bào chế dạng viên nén phóng thích kéo dài và đóng hộp gồm 8 vỉ, mỗi vỉ chứa 15 viên.

Thành phần

• Gliclazide 30mg

Công dụng của thuốc Gliclada 30mg

• Bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (tuýp 2) ở người lớn khi không còn kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn uống, luyện tập thể dục và giảm cân.

 Cơ chế tác dụng của thuốc 

•  Dược lực học

  • Gliclazide là dẫn xuất dị vòng nito, thuộc nhóm sulfamide được sử dụng trong điều trị trong bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (tiểu đường type II).

  • Sau khi vào cơ thể, Gliclazide có tác dụng hạ đường huyết trong máu về ngưỡng an toàn thông qua việc kích thích các tế bào beta tuyến tụy tăng tiết hormon insulin vận chuyển Glucose dư thừa từ máu vào tế bào, tăng cường đáp ứng của tế bào với insulin. 

  • Khi có mặt tác nhân glucose, nhu cầu sử dụng insulin tăng cao, gliclazide hoạt hóa quá trình sản xuất để tạo ra lượng lớn insulin dự trữ đồng thời kích thích các tế bào beta tăng cường bài tiết insulin vào trong máu. Hiệu quả tăng tiết insulin và C-peptit tăng sau khi ăn được duy trì tới 2 năm sau khi điều trị.

  • Gliclazide còn ngăn chặn hình thành cục máu đông, là biến chứng tim mạch thường thấy ở những bệnh nhân tiểu đường typ II, dựa trên 2 cơ chế chính:  

  • Ức chế kết tập tiểu cầu một phần nhờ tiêu hao các chất đánh dấu tham gia hoạt hóa quá trình đông máu (beta thromboglobulin, thromboxane B2). 

  • Kích thích tiêu sợi huyết ở nội mô mạch máu với sự gia tăng hoạt động tan huyết khối của các chất hoạt hóa plasminogen mô (tPA).

• Dược động học

  • Thuốc Gliclada 30mg là viên uống phóng thích kéo dài, dược động học khác biệt so với viên nén thông thường. Thuốc giải phóng từ từ và thời gian lưu thuốc trong máu kéo dài. Sau khi uống 6 giờ, dược chất được giải phóng và hấp thu hoàn toàn. Nồng độ gliclazide trong huyết tương lúc này đạt ổn định và được duy trì trong 6 đến 12 giờ liên tục trước khi được thải trừ ra ngoài.

  • Gliclazide gắn kết mạnh với protein trong huyết tương với tỷ lệ 98%. Thức ăn không gây ảnh hưởng đến quá trình động học của thuốc. Diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tuyến tính trong khoảng giới hạn điều trị và dưới 120mg. 

  • Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất không hoạt tính và bài tiết qua thận. Ít hơn 1% liều dùng không được chuyển hóa mà đào thải nguyên vẹn cùng nước tiểu. Thời gian bán thải của gliclazide khác nhau từ 12 - 20 giờ phụ thuộc vào liều nạp. 

  • Dược động học của gliclazide giống nhau ở bệnh nhân cao tuổi và người bình thường. Sử dụng liều duy nhất 1 viên Gliclada 30mg cho thấy hiệu quả kiểm soát đường huyết duy trì đến hơn 24 giờ.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng tham khảo:

  • Người bình thường bắt đầu điều trị tiểu đường:

    • Liều khởi đầu: 1 viên/ ngày dùng 1 lần duy nhất. 

    • Liều duy trì: 1-4 viên/ ngày tùy vào tình trạng và đáp ứng của bệnh nhân.

    • Duy trì tiếp tục liều 1 viên/ ngày với những bệnh nhân đã kiểm soát tốt đường huyết. Bệnh nhân không đạt được mục tiêu điều trị ở liều khởi đầu, tăng dần liều cho đến khi thấy đáp ứng thuốc. Tăng liều lên mỗi 1 viên/ ngày và theo dõi hiệu quả. Mỗi lần tăng liều cách nhau không dưới 1 tháng trừ trường hợp không thấy hiệu quả ngay từ đầu tiên, có thể cân nhắc tăng liều sau tối thiểu 2 tuần dùng thuốc.

    • Liều thay thế cho các thuốc hạ đường huyết đường uống khác:

    • Liều thay thế phải được tính toán và đảm bảo cho hiệu quả điều trị không đổi với bệnh nhân.

  • Bệnh nhân đang dùng viên nén gliclazide với liều 80mg: liều 1 viên/ ngày.

  • Bệnh nhân đang sử dụng các thuốc tiểu đường khác: liều thay thế được tính toán dựa trên hiệu quả và thời gian bán thải của các thuốc hạ đường huyết đang dùng.

  • Người lớn tuổi: Gliclazide được chỉ định theo phác đồ khuyến cáo dùng thuốc ở bệnh nhân từ 55--65 tuổi. 

  • Bệnh nhân suy thận (nhẹ đến trung bình): bắt đầu điều trị với liều 1 viên/ ngày, và tăng dần liều nếu cần thiết, tuy nhiên cần phối hợp theo dõi chức năng thận của bệnh nhân cẩn thận. 

  • Bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết cao (bao gồm: suy dinh dưỡng, suy giảm nội tiết tố (suy tuyến yên, suy giáp, suy tuyến thượng thận), người vừa kết thúc điều trị bằng corticosteroid kéo dài/ liều cao, người có bệnh mạch máu nghiêm trọng (hẹp động mạch vành nặng, bệnh viêm các mạch máu thể lan tỏa): liều được khuyến cáo là 1 viên/ngày và kiểm soát thường xuyên đường huyết của bệnh nhân. 

• Cách dùng:

  • Thuốc dùng đường uống.

Quá liều:

• Triệu chứng: quá liều gliclazide gây hạ đường huyết mức độ từ nhẹ đến nặng, thậm chí hôn mê, co giật, rối loạn thần kinh.

• Xử trí: Hạ đường huyết không gây mất ý thức/ xuất hiện triệu chứng thần kinh: bệnh nhân nên được bổ sung lượng carbohydrate ngay, sau đó tiếp tục theo dõi sức khỏe và hỏi ý kiến bác sĩ về việc điều chỉnh liều lượng hoặc thay đổi chế độ ăn. 

• Trường hợp hạ đường huyết nặng kèm theo hôn mê, co giật, rối loạn thần kinh: bệnh nhân cần nhập viện ngay lập tức. 

• Nếu xuất hiện hôn mê hạ huyết áp (chẩn đoán hoặc nghi ngờ) bệnh nhân cần được tiêm nhanh chóng bằng đường tĩnh mạch 50ml dung dịch glucose (20-30%), sau đó duy trì bằng tiêm truyền tĩnh mạch dung dịch glucose 10% với tốc độ đảm bảo lượng đường trong máu cao hơn 1 g/l. Người bệnh nên được theo dõi chặt chẽ và tùy vào tình trạng của từng cá nhân trong thời gian này bác sĩ sẽ quyết định cho bệnh nhân xuất viện/ nhập viện theo dõi tiếp tục.

• Thẩm phân không có lợi cho bệnh nhân do liên kết chặt chẽ giữa gliclazide với protein huyết tương. 

Chống chỉ định

Thuốc Gliclada 30mg chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Người mẫn càm với dược chất chính gliclazide, người có tiền sử dị ứng với các thuốc sulfamide khác, các sulphonamide, hoặc bất kỳ tá được nào của thuốc.

• Bệnh nhân bị tiểu đường phụ thuộc insulin (tiểu đường typ I).  

• Tiểu đường giai đoạn trước hôn mê và hôn mê, tiểu đường dạng keto-acid. 

• Bệnh nhân suy thận, suy gan nặng (trong những trường hợp này insulin được khuyến khích sử dụng). 

• Bệnh nhân đang được chỉ định điều trị bằng thuốc kháng nấm miconazole. 

• Đối tượng phụ nữ đang cho con bú. 

Tác dụng phụ của thuốc Gliclada 30mg  

• Thường gặp:

  • Hạ đường huyết

  •  Rối loạn tiêu hóa bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón. Những triệu chứng này xảy ra không phổ biến.  

• Hiếm gặp:

  • Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, nổi mày đay, ban đỏ, phản ứng bọng nước (hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc)

  • Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Những thay đổi trong huyết học là rất hiếm, có thể bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt. Các rối loạn này sẽ hồi phục khi ngừng dùng gliclazid.

  • Rối loạn gan-mật: tăng enzym gan (AST, ALT, enzym kiềm phosphatase), viêm gan. Ngừng điều trị nếu vàng da ứ mật xuất hiện.

  • Rối loạn mắt: rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, do thay đổi lượng đường trong máu.

Cảnh báo khi sử dụng

• Hạ đường huyết

  • Thuốc này chỉ được dùng cho bệnh nhân có chế độ ăn điều độ (bao gồm ăn sáng). Điều quan trọng là phải có một lượng carbohydrat ổn định thường xuyên để tránh tăng nguy cơ hạ đường huyết nếu ăn muộn giờ, lượng thức ăn được hấp thu thấp hoặc thực phẩm ít carbohydrat. Hạ đường huyết có thể xảy ra trong chế độ ăn ít calo, tập thể dục kéo dài hoặc quá sức, uống rượu hoặc dùng kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác.

  • Hạ đường huyết có thể xảy ra sau khi sử dụng sulfonylurê trị tiểu đường. Một số trường hợp có thể trầm trọng hoặc kéo dài. cần thiết nhập viện và cần theo dõi lượng đường huyết trong vài ngày.

  • Lựa chọn cẩn thận bệnh nhân, liều lượng sử dụng và hướng dẫn bệnh nhân rõ ràng là cần thiết để giảm nguy cơ các cơn hạ đường huyết.

• Các yếu tố làm tăng nguy cơ hạ đường huyết:

  • Bệnh nhân từ chối hợp tác hoặc không thể hợp tác (nhất là bệnh nhân lớn tuổi),

  • Suy dinh dưỡng, ăn không đúng bữa, bỏ bữa, thay đổi chế độ ăn hoặc nhịn ăn.

  • Không cân bằng giữa tập thể dục và lượng carbohydrat sử dụng,

  • Suy thận,

  • Suy gan nặng,

  • Sử dụng quá liều Gliclada

  • Một số rối loạn nội tiết: rối loạn tuyến giáp, suy tuyến yên, suy thượng thận.

  • Sử dụng đồng thời với một số thuốc khác.

  • Suy thận và suy gan:

  • Dược động học và dược lực học của gliclazid có thể thay đổi ở những bệnh nhân suy thận nặng và suy gan. Giai đoạn hạ đường huyết xảy ra kéo dài đối với những bệnh nhân này, vì vậy cần ưu tiên theo dõi.

• Thông tin bệnh nhân:

  • Nguy cơ hạ đường huyết, cùng với các triệu chứng, phương thức điều trị, và các điều kiện ảnh hưởng đến đường huyết nên được giải thích cho bệnh nhân và gia đình. Bệnh nhân cần được thông báo về tầm quan trọng của tư vấn chế độ ăn uống, tập thể dục, và theo dõi thường xuyên đường huyết.

• Kiểm soát lượng đường huyết kém:

  • Việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân điều trị tiểu đường có thể bị ảnh hưởng bởi bất kỳ những yếu tố sau đây: sốt, chấn thương, nhiễm trùng hoặc can thiệp phẫu thuật. Trong một số trường hợp thì cần thiết phải sử dụng insulin. Hiệu quả hạ đường huyết của bất kỳ loại thuốc uống trị tiểu đường, bao gồm cả gliclazid, bị suy giảm theo thời gian ở những bệnh nhân này có thể là do sự tiến triển mức độ nghiêm trọng của bệnh tiểu đường, hoặc do giảm đáp ứng với điều trị. Hiện tượng này được gọi là thất bại thứ phát, khác với những thất bại tiên phát, đó là khi một hoạt chất không có hiệu quả trong liệu pháp điều trị tiêu chuẩn đầu tiên. Nhưng trước tiên cần xem xét điều chỉnh liều thích hợp và sự tuân thủ chế độ ăn uống sau đó mới xếp bệnh nhân vào nhóm thất bại thứ phát.

• Các xét nghiệm:

  • Đo nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) hoặc nồng độ đường huyết tĩnh mạch lúc đói được khuyến khích trong việc đánh giá kiểm soát đường huyết. Tự theo dõi đường huyết cũng có thể hữu ích.

  • Các thuốc sulfonylurê trị tiểu đường có thể gây ra thiếu máu tán huyết đối với bệnh nhân thiếu hụt G6PD. cần thận trọng đối với những bệnh nhân này và xem xét việc thay thế thuốc trong trường hợp cần thiết.

• Tá dược:

  • Gliclada viên phóng thích kéo dài chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp: không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tương tác

• Tương tác làm tăng khả năng hạ đường huyết :

• Miconazole làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazide, triệu chứng xuất hiện sớm và có thể gây hôn mê nên chống chỉ định kết hợp 2 thuốc với nhau. 

• Sử dụng Phenylbutazone có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc sulfamide do có sự cạnh tranh vị trí liên kết với protein huyết tương và giảm thải trừ của cả 2 thuốc,  không nên phối hợp 2 thuốc trên cùng nhau. 

• Tần xuất hạ đường huyết có thể tăng khi có mặt alcohol, tăng khả năng ức chế thần kinh, có thể dẫn đến khởi phát tình trạng hôn mê. Không nên dùng alcohol hoặc các thuốc có chứa alcohol khi đang điều trị bằng gliclazide. 

• Một số trường hợp hạ đường huyết có thể xảy ra khi một trong các thuốc sau đây được sử dụng đồng thời với gliclazide: các thuốc trị tiểu đường khác cơ chế (insulin, Acarbose biguanide), beta blockers, fuconazon, ức chế enzym chuyển hóa angiotensine (captopril, Enalapril), thuốc đối kháng thụ thể H1, MOAIs, sulfonamides, và các thuốc kháng viêm không steroid.

• Tương tác làm giảm khả năng hạ đường huyết hoặc giảm tác dụng điều trị của các thuốc:

• Danazal có khả năng làm tăng đường huyết. Nếu phải sử dụng cùng nhau, bệnh nhân cần được theo dõi nước tiểu và đường huyết. Cần thiết phải điều chỉnh liều của các thuốc trị tiểu đường trong và sau khi điều trị với Danazal. 

• Chlorpromazine (thuốc an thần) dùng liều cao (>100 mg mỗi ngày của) làm tăng lượng đường trong máu (do giảm phóng thích insulin). Thay đổi liều của thuốc Gliclada 30mg nếu cần thiết trong và sau khi điều trị với các thuốc an thần. 

• Glucocorticoids (trị nội khớp, da và trực tràng) và tetracosane tăng đường huyết do giảm chuyển hóa chất béo (giảm sự dung nạp carbohydrates do glucocorticoids). 

• Ritodrine, Salbutamol, Terbutaline tiền tĩnh mạch làm tăng đường huyết do có tác dụng đồng vận lên thụ thể beta2. Nếu cần thiết, có thể chuyển sang điều trị bằng insulin. 

• Thuốc điều trị chống đông máu (ví dụ warfarin): Sulfamida có thể dẫn đến nguy cơ chống đông máu trong quá trình điều trị đồng thời. Cần điều chỉnh liều của thuốc chống đông. 

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ: 

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

• Cho con bú: 

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

• Lái xe và vận hành máy móc:  

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

• Trẻ em:  

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Gliclada 30mg

  •  Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: Krka, D.D., Novo Mesto

• Xuất xứ: Slovenia

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/