Espacox 200mg - Thuốc điều trị thoái hóa khớp viêm khớp

Espacox 200mg là thuốc gì?

Với thành phần chính là Celecoxib, Espacox 200mg là thuốc có tác dụng điều trị triệu chứng của thoái hóa khớp, điều trị viêm khớp dạng thấp. Thuốc có số đăng ký lưu hành là VN-20945-18, bào chế dạng viên nang cứng, xuất xứ Tây Ban Nha. Thuốc Espacox 200mg không được chỉ địn cho người bị loét dạ dày, bệnh nhân đã từng bị hen phế quản, viêm mũi cấp, Polyp mũi.

Thành phần

• Celecoxib 200mg

Công dụng của thuốc Espacox 200mg

• Điều trị triệu chứng của thoái hóa khớp (OA) và viêm khớp dạng thấp (RA).

• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA) ở bệnh nhân 2 tuổi trở lên cân nặng tối thiểu 10kg.

• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.

• Kiểm soát đau cấp tính.

• Điều trị thống kinh nguyên phát.

Cơ chế tác dụng của thuốc:

• Hấp thu

  • Celecoxib được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2-3 giờ. Sử dụng trong bữa ăn (giàu chất béo) làm chậm hấp thu khoảng 1 giờ.

• Phân bố

  • Celecoxib có dược động học phụ thuộc liều dùng và thời gian trong khoảng liều điều trị. Tỉ lệ gắn protein huyết tương là khoảng 97% với các mức nồng độ điều trị trong huyết tương và thuốc không ưu tiên gắn với hồng cầu. Thời gian bán thải là 8-12 giờ. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày điều trị. Hoạt tính dược lý là của thuốc ban đầu. Các chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong tuần hoàn không có hoạt tính trên COX-1 hoặc COX-2.

• Chuyển hóa

  • Quá trình chuyển hóa celecoxib chủ yếu được thực hiện qua trung gian cytochrom P450 2C9.

  • Ba chất chuyển hóa không có hoạt tính ức chế COX-1 hoặc COX-2 đã được xác định trong huyết tương người bao gồm một alcol chính, acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp glucuronid.

  • Hoạt tính của cytochrom P450 2C9 giảm xuống ở bệnh nhân mang đa hình di truyền làm giảm hoạt tính enzym, chẳng hạn bệnh nhân mang đồng hợp tử đa hình CYP2C9*3.

  • Trong một nghiên cứu dược động học sử dụng celecoxib 200 mg ngày một lần trên người tình nguyện khỏe mạnh mang kiểu gen CYP2C9*1/*1, CYP2C9*1/*3 hoặc CYP2C9*3/*3,/trị số Cmax và AUC0-24 của celecoxib trung bình vào ngày 7 ở bệnh nhân mang kiểu gen CYP2C9*3/*3 cao gấp lần lượt 4 lần và 7 lần so với ở bệnh nhân mang các kiểu gen khác.

  • Trong 3 nghiên cứu riêng rẽ sử dụng đơn liều, trong đó có tổng số 5 bệnh nhân mang kiểu gen CYP2C9*3/*3, trị số AUC-24 khi dùng liều duy nhất tăng khoảng 3 lần so với ở những người có mức độ chuyển hóa bình thường. Tần suất kiểu gen *3/*3 đồng hợp tử được ước lượng là 0,3 - 1,0% ở các tộc người khác nhau.

  • Bệnh nhân đã được biết hoặc nghi ngờ là có CYP2C9 chuyển hóa yếu dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9 cần thận trọng khi sử dụng celecoxib.

  • Không phát hiện sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về các thông số dược động học của celecoxib giữa người da đen và người da trắng cao tuổi.

  • Nồng độ celecoxib trong huyết tương tăng khoảng 100% ở phụ nữ cao tuổi (> 65 tuổi).

• Thải trừ

  • Celecoxib được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa. Dưới 1% liều dùng được bài tiết dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu. Dao động về nồng độ celecoxib giữa các cá thể là khoảng 10 lần.

• Suy gan

  • So với người có chức năng gan bình thường, bệnh nhân suy gan nhẹ có trị số Cmax của celecoxib trung bình tăng 53% và AUC tăng 26%. Mức tăng các trị số tương ứng ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình lần lượt là 41% và 146%. Khả năng chuyển hóa ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình có tương quan chặt chẽ nhất với trị số albumin.

  • Nên bắt đầu điều trị với liều bằng nửa liều đề nghị ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (nồng độ albumin huyết thanh từ 25 đến 35 g/l). Bệnh nhân suy gan nặng (albumin huyết thanh < 25 g/l) chưa được nghiên cứu và celecoxib bị chống chỉ định ở nhóm bệnh nhân này.

• Suy thận

  • Kinh nghiệm sử dụng celecoxib cho bệnh nhân suy thận còn ít. Dược động học của celecoxib chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nhưng ít có khả năng thay đổi rõ rệt ở những bệnh nhân này. Do đó, cần thần trọng khi điều trị cho bệnh nhân suy thận. Chống chỉ định celecoxib trong trường hợp suy thận nặng.

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng tham khảo:

  •  Người lớn:

    • Điều trị triệu chứng trong thoái hóa khớp (OA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg, 2 lần mỗi ngày.

    • Điều trị triệu chứng trong viêm khớp dạng thấp (RA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 100mg hoặc 200mg 2 lần mỗi ngày.

    • Viêm cột sống dính khớp (AS): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể tốt hơn nếu dùng tổng liều mỗi ngày 400mg

    • Kiểm soát đau cấp tính: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.

    • Điều trị đau bụng kinh nguyên phát: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.

    • Những người có chuyển hóa kém CYP2C9 : Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP29 cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu điều trị với liều bằng 1/2 liều khuyến nghị thấp nhất (Xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác và Chuyển hóa).

  • Người cao tuổi:

    • Nhìn chung không phải điều chỉnh liều. Tuy nhiên với các bệnh nhân cao tuổi có cân nặng dưới 50kg, nên bắt đầu điều trị với liều khuyến nghị thấp nhất.

  • Trẻ em:

    • Viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA)

    • Bệnh nhân nhi (2 tuổi trở lên)≥ 10kg đến ≤25kg: Viên nang 50mg, hai lần mỗi ngày

    • >25kg: Viên nang 100mg, hai lần mỗi ngày

  • Celecoxib đã được nghiên cứu ở các bệnh nhân viêm khớp tự phát thiếu niên từ 2 đến 17. Tính an toàn và hiệu quả của celecoxib ở trẻ em chưa được nghiên cứu trong thời gian trên 6 tháng hoặc ở bệnh nhân có cân nặng dưới 10kg (22lbs) hoặc ở bệnh nhân với biểu hiện phát bệnh toàn thân (xem phần Nghiên cứu lâm sàng).

• Cách dùng: 

  • Thuốc dùng đường uống.

Quá liều:

• Triệu chứng:

  • Có các biểu hiện bất thường.

• Xử lý:

  • Cần đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.

Chống chỉ định 

Thuốc Espacox 200mgchống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với celecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sulfonamid.

• Bệnh nhân có tiền sử hen, mề đay hoặc có các phản ứng kiểu dị ứng sau khi dùng acid UI acetylsalicylic (ASA [aspirin]) hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác (các NSAID), bao gồm các thuốc ức chế đặc hiệu cyclooxygenase-2 (COX-2) khác.

• Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo (CABG) (xem phần Những cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Tác dụng phụ của thuốc Espacox 200mg

• Tăng huyết áp,

• Đau thắt ngực,

• Nhồi máu cơ tim,

• Viêm xoang,

• Khó thở,

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên,

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu,

• Mất ngủ,

• Chóng mặt,

• Tăng trương lực cơ,

• Đau bụng,

• Tiêu chảy khó tiêu,

• Đầy hơi,

• Phát ban, ngứa,

• Dị ứng

Cảnh báo khi sử dụng

• Tác dụng trên tim mạch:

  • Huyết khối tim mạch: Celecoxib có thể gây tăng nguy cơ huyết khối tim mạch nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim, và đột quỵ, là những biến cố có thể gây tử vong. Tất cả các NSAID có thể có chung nguy cơ này. Nguy cơ này có thể tăng theo liều dùng, thời gian dùng và các yếu tố nguy cơ tim mạch của bản thân. Bệnh nhân với tiền sử bệnh tim mạch có thể có nguy cơ cao hơn. Để giảm thiểu nguy cơ có thể xảy ra tác dụng không mong muốn trên tim mạch ở bệnh nhân điều trị với celecoxib, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể Thầy thuốc và bệnh nhân cần cảnh giác với sự tiến triển của các biến cố này, ngay cả khi không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của các độc tính nghiêm trọng trên tim mạch và các bước xử lý khi chúng xảy ra (xem phần Đặc tính dược lực học).

  • Hai thử nghiệm lâm sàng lớn, có đối chứng cho thấy có sự tăng tỷ lệ nhồi máu cơ tim và đột quỵ khi sử dụng một NSAID khác tác động chọn lọc trên COX-2 để điều trị đau trong 10-14 ngày đầu sau khi phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo (CABG) (xem phần Chống chỉ định).

  • Celecoxib không phải chất thay thế cho acid acetylsalicylic trong dự phòng các bệnh tắc nghẽn huyết khối tim mạch do thiếu tác động trên chức năng tiểu cầu. Bởi vì celecoxib không ức chế sự kết tập tiểu cầu, do đó không nên ngừng các trị liệu kháng tiểu cầu (ví dụ acid acetylsalicylic) khi đang dùng celecoxib.

• Nguy cơ huyết khối tim mạch:

  • Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu liều cao.

  • Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Espacox ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

• Tăng huyết áp: Cũng như tất cả các NSAID khác, celecoxib có thể làm khởi phát cơn tăng huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp vốn có, cả hai yếu tố này đều có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch. Cần thận trọng khi dùng các NSAID, kể cả celecoxib, trên bệnh nhân tăng huyết áp. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị với celecoxib cũng như trong suốt thời gian điều trị.

• Ứ dịch và phù: Cũng giống như các thuốc khác có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin, phù nề và ứ dịch đã được quan sát trên một số bệnh nhân đang dùng celecoxib. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc tăng huyết áp từ trước. Nên thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã bị tổn thương chức năng tim, phù hoặc các tình trạng khác có thể bị trầm trọng hơn do ứ dịch và phù nề, bao gồm những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ giảm thể tích máu.

• Tác dụng trên đường tiêu hóa:

  • Thủng, loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa trên và dưới đã xảy ra với các bệnh nhân dùng celecoxib. Những bệnh nhân có nguy cơ gặp phải những biến chứng đường tiêu hóa này dùng các thuốc NSAID hầu hết là người cao tuổi, bệnh nhân bị các bệnh tim mạch, bệnh nhân đang dùng aspirin, các glucocorticoid, hoặc các NSAID khác, bệnh nhân sử dụng rượu, hoặc bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị các bệnh đường tiêu hóa tiến triển như loét, các tình trạng chảy máu và hoặc viêm đường tiêu hóa. Hầu hết các báo cáo ngẫu nhiên về các trường hợp tử vong do biến chứng tiêu hóa có liên quan đến celecoxib xảy ra ở người cao tuổi hoặc các bệnh nhân có thể chất yếu.

• Tác dụng trên thận:

  • Các NSAID bao gồm celecoxib có thể gây độc cho thận. Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra celecoxib có tác dụng trên thân tương tự như các NSAID khác. Bệnh nhân có nguy cơ nhiễm độc thận cao nhất là người suy chức năng thận, suy tim, suy chức năng gan và người cao tuổi. Cần theo dõi cẩn thận cho những bệnh nhân này khi điều trị bằng celecoxib.

  • Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân mất nước. Trước tiên cần bù nước cho bệnh nhân rồi mới bắt đầu điều trị bằng celecoxib.

• Bệnh thận tiến triển:

  • Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển điều trị bằng celecoxib ( xem phần Liều lượng và cách dùng ).

• Phản ứng dụng phản vệ:

  • Cũng như các thuốc NSAID nói chung, các phản ứng dạng phản vệ có xảy ra ở các bệnh nhân dùng celecoxib (xem phần Chống chỉ định).

• Các phản ứng nghiêm trọng trên da:

  • Các phản ứng nghiêm trọng trên da, một số có thể dẫn đến tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo nhưng rất hiếm gặp trong việc sử dụng celecoxib. Bệnh nhân thường có nguy cơ cao với các biến cố này trong giai đoạn sớm của quá trình điều trị, hầu hết các trường hợp này xảy ra chủ yếu trong tháng điều trị đầu tiên. Cần ngưng dùng celecoxib ngay khi xuất hiện mẩn đỏ da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.

• Tác dụng trên gan:

  • Chưa có nghiên cứu trên các bệnh nhân suy gan nặng (Child - Pugh nhóm C). Không sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan nặng. Cần thận trọng khi sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan vừa (Child - Pugh nhóm B) và nên bắt đầu với liều bằng nửa liễu khuyến cáo ( xem phần Liều lượng và cách dùng ).

  • Rất ít các phản ứng nghiêm trọng trên gan , bao gồm viêm gan bùng phát (một số trường hợp dẫn đến tử vong), hoại tử gan và suy gan (một số trường hợp gây tử vong hoặc cần phải ghép gan) đã được báo cáo khi sử dụng celecoxib. Bệnh nhân có các triệu chứng và / hoặc dấu hiệu của suy gan hoặc người có xét nghiệm chức năng gan bất thường cần được theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu tiến triển trầm trọng các phản ứng trên gan trong quá trình điều trị với celecoxib.

• Sử dụng với các thuốc chống đông máu đường uống:

  • Việc sử dụng đồng thời các NSAID với các thuốc chống đông máu đường uống làm tăng nguy cơ chảy máu và cần phải thận trọng khi sử dụng. Các thuốc chống đông máu đường uống bao gồm nhóm warfarin/coumarin và các thuốc chống đông máu đường uống mới (như apixapan, dabigatran và rivaroxaban). Đã có báo cáo về trường hợp chảy máu nghiêm trọng trên các bệnh nhân đang dùng đồng thời warfarin hoặc các chất tương tự, trong đó có một số trường hợp gây tử vong. Do đã có báo cáo về tăng thời gian prothrombin (INR), cần theo dõi tác dụng chống đồng/thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông máu nhóm warfarin coumarin sau khi bắt đầu điều trị cùng với celecoxib hoặc hiệu chỉnh liều của thuốc này (xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

• Viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân:

  • Cần thận trọng khi dùng các thuốc NSAID bao gồm celecoxib ở bệnh nhân bị viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân, do nguy cơ đông máu nội mạch lan tỏa. Bệnh nhân bị viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân khi dùng celecoxib phải được theo dõi xem có phát triển các xét nghiệm đông máu bất thường hay không.

• Tổng quan:

  • Với tác dụng chống viêm, celecoxib có thể làm mờ các dấu hiệu chẩn đoán, ví dụ như triệu chứng sốt trong chẩn đoán nhiễm trùng.

• Cần tránh dùng đồng thời celecoxib với thuốc NSAID không phải aspirin.

• Sự ức chế CYP2D6:

  • Celecoxib là chất ức chế CYP2D6 ở mức độ vừa. Đối với những thuốc được chuyển hóa qua CYP2D6, cần phải giảm liều của thuốc này khi bắt đầu sử dụng cùng với celecoxib hoặc tăng liều của các thuốc này khi dừng sử dụng celecoxib (xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác)

Tương tác

• Tương tác dược lực học

  • Cần giám sát hoạt tính chống đông, đặc biệt trong vài ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị hoặc thay đổi liều celecoxib ở bệnh nhân sử dụng warfarin hoặc các thuốc chống đông khác do những bệnh nhân này bị tăng nguy cơ gặp phải các biến chứng xuất huyết. Do đó, bệnh nhân đang sử dụng các thuốc chống đông theo đường uống cần được giám sát chặt chẽ thời gian prothrombin INR, đặc biệt trong vài ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị hoặc thay đổi liều celecoxib (xem mục Những cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng). Các biến cố xuất huyết do tặng thời gian prothrombin đã được ghi nhận, chủ yếu là ở người cao tuổi, bệnh nhân sử dụng đồng thời celecoxib cùng với warfarin, một số trường hợp bị tử vong.

  • NSAID có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp. Tương tự như các NSAID, nguy cơ suy thận cấp, thường có thể hồi phục có thể tăng tăng lên ở một số bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận (như bệnh nhân bị mất nước, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc bệnh nhân cao tuổi) khi các thuốc ức chế men chuyển angiotensin hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II được sử dụng kết hợp với NSAID như celecoxib. Do đó, cần thận trọng khi dùng kết hợp các thuốc này, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được bù đủ nước và cần cân nhắc giám sát chức năng thận sau khi bắt đầu dùng đồng thời các thuốc và định kì sau đó.

  • Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 28 ngày trên bệnh nhân bị tăng huyết áp giai đoạn I và II đã được kiểm soát bằng lisinopril, sử dụng celecoxib 200 mg, ngày 2 lần không gây tăng có ý nghĩa lâm sàng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương trung bình hàng ngày so với dùng giả dược, xác định bằng cách theo dõi huyết áp động 24 giờ. Trong số bệnh nhân điều trị bằng celecoxib 200 mg, ngày 2 lần, 48% bệnh nhân được xem là không đáp ứng với lisinopril ở lần thăm khám cuối cùng (được định nghĩa là huyết áp tâm trương > 90 mmHg hoặc huyết áp tâm trương tăng > 10% so với ban đầu) so với 27% bệnh nhân ở nhóm dùng giả dược; sự khác biệt này có ý nghĩa thống kê.

  • Sử dụng đồng thời NSAID cùng với ciclosporin hoặc tacrolimus làm tăng tác dụng gây độc trên thận của ciclosporin và tacrolimus. Cần giám sát chức năng thận khi dùng đồng thời celecoxib cùng với bất kì thuốc nào trong số này.

  • Có thể sử dụng celecoxib cùng với acid acetylsalicylic liều thấp nhưng celecoxib không thay thế được acid acetylsalicylic trong dự phòng tim mạch. Trong các nghiên cứu đã công bố, tương tự như các NSAID khác, tình trạng tăng nguy cơ loét tiêu hóa hoặc các biến chứng tiêu hóa khác đã được ghi nhận khi dùng đồng thời celecoxib cùng với acid acetylsalicylic liều thấp so với dùng celecoxib đơn độc.

• Tương tác dược động học

  • Ảnh hưởng của celecoxib đến các thuốc khác:

    • Celecoxib là một thuốc ức chế CYP2D6. Trong quá trình điều trị bằng celecoxib, nồng độ cơ chất của CYP2D6 là dextromethorphan trong huyết tương tăng 136%. Nồng độ các thuốc là cơ chất của enzym này trong huyết tương có thể tăng lên khi celecoxib được dùng đồng thời. Ví dụ về các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6 là thuốc chống trầm cảm (ba vòng và SSRI), thuốc an thần, thuốc chống loạn nhịp... Khi bắt đầu điều trị bằng celecoxib, có thể cần giảm và dò liều các cơ chất của CYP2D6, cho từng bệnh nhân hoặc tăng liều các cơ chất này khi ngừng sử dụng celecoxib.

    • Các nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng celecoxib ức chế quá trình chuyển hóa xúc tác bởi CYP2C19. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng của tương tác in vitro này. Ví dụ về các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 là diazepam, citalopram và imipramin.

    • Trong một nghiên cứu về tương tác, celecoxib không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến dược động học của các thuốc tránh thai dùng theo đường uống (1 mg norethistherone /35 ng ethinylestradiol).

    • Celecoxib không ảnh hưởng đến dược động học của tolbutamid (cơ chất của CYP2C9) hoặc glibenclamid ở mức độ có ý nghĩa lâm sàng.

    • Ở bệnh nhân mắc viêm khớp dạng thấp, celecoxib không ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê đến dược động học (độ thanh thải trong huyết tương hoặc thanh thải qua thận) của methotrexat (với các mức liều điều trị viêm khớp dạng thấp). Tuy nhiên, cần cân nhắc giám sát toàn diện độc tính do methotrexat khi phối hợp hai thuốc này.

    • Ở người khỏe mạnh, sử dụng đồng thời celecoxib 200 mg, ngày 2 lần cùng với 450 mg lithi, ngày 2 lần làm tăng Cmax trung bình của lithi thêm 16% và tăng AUC thêm 18%. Do đó, cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân đang điều trị bằng lithi khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng celecoxib.

  • Ảnh hưởng của các thuốc khác đến celecoxib

    • Ở những người có CYP2C9 chuyển hóa yếu và có nồng độ celecoxib toàn thân tăng, dùng đồng thời các thuốc ức chế CYP2C9 có thể làm tăng thêm nồng độ celecoxib. Cần tránh phối hợp các thuốc này ở những người có CYP2C9 chuyển hóa yếu.

    • Do celecoxib chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP2C9, nên dùng liều bằng nửa liều đề nghị ở bệnh nhân đang sử dụng fluconazol. Sử dụng đồng thời 200 mg celecoxib, liều duy nhất cùng với 200 mg fluconazol, một thuốc ức chế mạnh CYP2C9, ngày một lần làm tăng Cmax trung bình của celecoxib thêm 60% và tăng AUC thêm 130%. Dùng đồng thời các thuốc cảm ứng CYP2C9 như rifampicin, carbamazepin và barbiturat có thể làm giảm nồng độ celecoxib trong huyết tương.

    • Ketoconazol hoặc các antacid chưa được ghi nhận là ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Espacox 200mg

  •  Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: Laboratorios Normon, S.A.

• Xuất xứ: Tây Ban Nha

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/