Czartan-50 - Thuốc điều trị tăng huyết áp của Ấn Độ

Thuốc Czartan-50 chứa hoạt chất chính là Losartan hàm lượng 50mg có tác dụng điều trị tăng huyết áp hiệu quả. Thuốc Czartan-50 được bào chế dạng viên nén bao phim, 1 hộp 5 vỉ x 10 viên. Sản phẩm hiện được cấp phép lưu hành trên thị trường theo số đăng ký VN-15527-12.

Thành phần

Mỗi viên Czartan-50 có chứa:

• Hoạt chất: Losartan 50mg.
• Tá dược: vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế

• Viên nén bao phim.

Chỉ định

Thuốc Czartan-50 được chỉ định để điều trị:

• Điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến trung bình, dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc làm hạ áp khác.

Liều dùng và cách dùng của thuốc Czartan-50

• Liều dùng: 

• Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
• Liều khởi đầu: uống một liều 50mg/ngày.
• Người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch (người dùng thuốc lợi niệu), người suy gan: liều khởi đầu 25mg/ngày.
• Liều duy trì: 25mg - 100mg/ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng huyết áp của người bệnh.

• Cách dùng:

  • Thuốc dùng đường uống.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai & cho con bú.

Cảnh báo và thận trọng

• Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.
• Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.

Tương tác của Czartan-50 với các thuốc khác

• Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
• Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
• Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.
• Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
• Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Losartan có thể gây choáng váng, chóng mặt do đó không được dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng khi có thai hoặc cho con bú

• Không sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Tác dụng phụ của thuốc Czartan-50

• Thường gặp:

  • Tim mạch: Hạ huyết áp.
  • Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
  • Nội tiết - chuyển hóa: Tăng kali huyết.
  • Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
  • Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
  • Thần kinh cơ - xương: Ðau lưng, đau chân, đau cơ.
  • Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
  • Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

• Ít gặp:

  • Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A - V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
  • Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
  • Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
  • Nội tiết - chuyển hóa: Bệnh gút.
  • Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
  • Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
  • Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
  • Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
  • Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
  • Tai: Ù tai.

Dược lực học

• Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
• Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin - angiotensin và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
• Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.

Dược động học

• Hấp thu

  • Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan, tạo thành chất chuyển hóa carboxylic acid có hoạt tính và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Sinh khả dụng của viên losartan khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan là 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là 3 - 4 giờ.

• Phân bố

  • Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều liên kết với protein huyết tương ≥ 99%, chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố của losartan là 34 lít.
  • Chuyển hóa
  • Khoảng 14% liều tiêm tĩnh mạch hoặc uống được chuyển hóa thành chất có hoạt tính. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch losartan kali có chứa đồng vị phóng xạ 14C, nồng độ phóng xạ tuần hoàn chủ yếu là losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.

  • Thải trừ

  • Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng là 74 ml/phút và 26 ml/phút. Khi losartan được dùng dưới dạng uống, khoảng 4% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 6% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tuyến tính với losartan kali đường uống đến liều 200mg.
  • Thời gian bán hủy của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 6 - 9 giờ. Với liều dùng 100 mg/ngày, cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều tích lũy đáng kể trong huyết tương.
  • Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều bài tiết qua đường mật và nước tiểu. Sau khi uống và tiêm tĩnh mạch losartan có chứa 14C, tương ứng 35%/43% phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và 58%/50% trong phân.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc Czartan-50 nơi khô, nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng.

Quy cách đóng gói

• Hộp 50 viên bao gồm 5 vỉ x 10 viên.

Nhà sản xuất

Tên: Macleods Pharmaceuticals Ltd.

Xuất xứ: Ấn Độ 

Hiện nay, giá thuốc Czartan-50 hộp 50 viên được bán trên thị trường và tại ThanKinhTAP.com là 80.000 vnđ (Tám mươi nghìn đồng).

https://drugbank.vn/