Amlodipine stada 5mg - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Amlodipine stada 5mg là thuốc gì?

• Amlodipine stada 5mg là thuốc được Cục quản lý Dược, Bộ Y tế cấp phép lưu hành với số đăng ký VD-35557-22. Amlodipine stada 5mg được bào chế ở dạng viên nang cứng, thuận tiện sử dụng đường uống. Thuốc có chứa hoạt chất chính là amlodipine, có công dụng điều trị tăng huyết áp, điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính. Thuốc được sản xuất bởi Stada, Việt Nam.

Thành phần

• Amlodipine besilate tương đương amlodipine 5mg.

• Tá dược: Microcrystalline cellulose, maize starch, magnesium stearate.

Công dụng của thuốc Amlodipine stada 5mg

• Tăng huyết áp.

• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

• Đau thắt ngực do co thất mạch (Đau thất ngực Prinzmetal).

Cơ chế tác dụng của thuốc Amlodipine stada 5mg

• Amlodipin là 1 thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ trơn ở tim và mạch máu.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:

  • Người lớn

    • Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực; liều khởi đầu thông thường là 5 mg/lần/ngày, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.

    • Ở bệnh nhân bị tăng huyết áp, amlodipine đã được sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazide, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hoặc các thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE). Đối với đau thắt ngực, amlodipine có thể được sử dụng trong đơn trị liệu hoặc đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác trên bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn chất nitrat và/hoặc các liều thuốc chẹn beta thích hợp.

    • Không cần thiết phải điều chình liều amlodipine trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazide, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin.

  • Các đối tượng đặc biệt

    • Người cao tuổi

      • Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipine tương tự. Khuyến cáo sử dụng liều thông thường và nên thận trọng khi tăng liều.

    • Bệnh nhân suy gan

      • Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập ở bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình; do đó, nên chọn liều một cách thận trọng và điều trị bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả. Đặc tính dược động học của amlodipine chưa được nghiên cứu trong các trường hợp suy gan nặng. Nên bắt đầu dùng amlodipine từ liều thấp nhất và tăng chậm ở bệnh nhân suy gan nặng.

    • Bệnh nhân suy thận

      • Sự thay đổi nồng độ amlodipine trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận; do dó, khuyến cáo sử dụng liều thông thường. Amlodipine không thể thẩm tách được.

    • Trẻ em và thiếu niên

      • Trẻ em và thiếu niên từ 6 - 17 tuổi bị tăng huyết áp

      • Liều khởi đầu chống tăng huyết áp dùng đường uống được khuyến cáo ở trẻ em từ 6 - 17 tuổi là 2,5 mg/lần/ngày, sau đó có thể được tăng lên đến 5 mg/lần/ngày nếu chưa đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Các liều cao hơn 9 mg/lần/ngày chưa được nghiên cứu ở trẻ em.

      • Trẻ em < 6 tuổi Không có dữ liệu.

• Cách dùng:

  • Dùng đường uống.

Chống chỉ định

Thuốc Amlodipine stada 5mg chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Nhạy cảm với các dẫn chất dihydropyridine, amlodipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Hạ huyết áp nghiêm trọng.

• Sốc (bao gồm sốc tim).

• Tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ nặng).

• Suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.

Tác dụng phụ của thuốc Amlodipine stada 5mg

• Thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10)

  • Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

  • Rối loạn tim: Đánh trống ngực.

  • Rối loạn mạch: Mặt đỏ bừng.

  • Rối loạn hệ tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.

  • Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phù, mệt mỏi.

• Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

  • Rối loạn máu và hạch bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

  • Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

  • Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, thay đổi tâm trạng. 

  • Rối loạn hệ thần kinh: Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn hệ ngoại tháp.

  • Rối loạn thị giác: Suy giảm thị giác.

  • Rối loạn thính giác và tai trong: Ù tai.

  • Rối loạn mạch: Hạ huyết áp, viêm mạch máu.

  • Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Ho, khó thở, viêm mũi.

  • Rối loạn tiêu hóa: Thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy, ói mửa.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, ban xuất huyết, rối loạn sắc tố da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, mày đay.

  • Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, chuột rút, đau lưng.

  • Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tăng tần suất đi tiểu.

  • Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Vú to ở nam giới, rối loạn cương dương.

  • Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, khó chịu, đau.

  • Các chỉ số xét nghiệm: Tăng cân, giảm cân.

• Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

  • Phản ứng dị ứng: Ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa năng.

  • Rối loạn gan: Viêm gan, vàng da và tăng enzyme gan (chủ yếu kèm với tắc mật). 

• Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

  • Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh that, rung nhĩ), đau ngực.

• Bệnh nhi 6 - 17 tuổi

  • Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

  • Rối loạn mạch: Giãn mạch.

  • Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam.

  • Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng.

  • Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Suy nhược.

  • Phần lớn các tác dụng mong muốn ở bệnh nhi thường có mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Cảnh báo khi sử dụng

• Sử dụng ở bệnh nhân suy tim

• Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association – NYHA), amlodipin được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng hơn ở nhóm amlodipin so với nhóm giả dược (xem mục Đặc tính dược lực học).

• Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

• Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

• Thuốc chứa tinh bột mì, người bệnh dị ứng với bột mì (trừ bệnh coeliac) không nên dùng thuốc này.

Tương tác

• Amlodipine đã dược chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazide, ức chế thụ thể alpha-adrenergic, ức chế thụ thể beta-adrenergic, các thuốc ức chế ACE, các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc kháng viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc uống hạ đường huyết.

• Các dữ liệu in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng amlodipine không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).

• Simvastatin

• Dùng nhiều liều 10mg amlodipine đồng thời với 80mg simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùngsimvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipine, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ngày.

• Nước bưởi chùm

• Không nên dùng amlodipine cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

• Chất ức chế CYP3A4

• Dùng đồng thời 180mg liều hàng ngày của diltiazem với 5mg amlodipine trên người cao tuổi (69 - 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipine. Dùng đồng thời với erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 - 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipine (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]). Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi.

• Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, itraconazole, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipine cùng với các chất ức chế CYP3A4.

• Clarithromycin

• Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở bệnh nhân dùng clarithromycin cùng với amlodipine. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời amlodipine với clarithromycin.

• Các chất cảm ứng CYP3A4

• Hiện không có dữ liệu về ảnh hường của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipine. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipine trong huyết tương. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipine cùng với các chất cảm ứng CYP3A4.

• Trong những nghiên cứu dưới đây, không có sự thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipine hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.

• Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên amlodipine

• Cimetidin

• Dùng đồng thời amlodipine và cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipine.

• Muối nhôm/Muối magnesi (Thuốc trung hòa acid dạ dày)

• Sử dụng đồng.thời các.thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất amlodipine không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipine.

• Sildenafil

• Sử dụng liều duy nhất 100mg sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của amlodipine. Khi sử dụng phối hợp amlodipine và sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp của chúng.

• Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của amlodipine lên các thuốc khác

• Atorvastatin

• Dùng đồng thời nhiều liều 10mg amlodipine với 80mg atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.

• Digoxin

• Sử dụng đồng thời amlodipine với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

• Ethanol (Rượu)

• Sử dụng đơn liều hay đa liều 10mg amlodipine không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.

• Warfarin

• Dùng đồng thời amlodipine với warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của warfarin.

• Cyclosporin

• Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa cyclosporin và amlodipine ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời amlodiplne với cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng amlodipine.

• Tacrolimus

• Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với amlodipine. Để tránh độc tính của tacrolimus, khi sử dụng amlodipine ở bệnh nhân điều trị bằng tacrolimus thì cần phải giám sát nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều tacrolimus nếu thích hợp.

• Mục tiêu cơ học của các thuốc ức chế rapamycin (mTOR)

• Các thuốc ức chế mTOR chẳng hạn như sirolimus, temsirolimus và everolimus là cơ chất CYP3A. Amlodipine là một thuốc ức chế CYP3A yếu. Khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế mTOR, amlodipine có thể làm tăng phơi nhiễm của các thuốc ức chế mTOR.

• Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hóa: Chưa được biết.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:  

  • Độ an toàn của amlodipin ở phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Amlodipin không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với mức liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người. Do đó chỉ nên sử dụng amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai. Không có ảnh hưởng nào đến khả năng thụ thai trên chuột sử dụng amlodipin.

• Cho con bú:   

  • Độ an toàn của amlodipin ở phụ nữ cho con bú chưa được thiết lập. Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng amlodipin có đi qua sữa mẹ. Tỷ lệ nồng độ trung vị của amlodipin trong sữa/huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85 sau khi sử dụng amlodipin ở liều khởi đầu là 5mg một lần mỗi ngày, liều này được điều chỉnh nếu cần (liều dùng trung bình hàng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trọng lần lượt là 6mg và 98,7 mcg/kg. Liều dùng hàng ngày ước tính của amlodipin mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17mcg/kg.

• Lái xe và vận hành máy móc:  

  • Amlodipin có thể gây ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa tới khả năng lái xe, vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng của họ có thể bị suy giảm. Bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng, đặc biệt từ lúc bắt đầu điều trị.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc nơi khô ráo thoáng mát

• Tránh ánh nắng trực tiếp của mặt trời.

Nhà sản xuất

• Tên: Stada.

• Xuất xứ: Việt Nam.

Nguồn:  dichvucong.dav.gov.vn