Tebantin 300 mg - Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh

Tebantin 300 mg là thuốc gì?

Tebantin 300 mg là thuốc được chỉ định để điều trị chống động kinh, điều trị đau thần kinh ngoại biên. Thuốc có thể sử dụng cho cả người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên. Thuốc Zerbaxa có được bào chế dựa trên thành phần chính là Gabapentin, được lưu hành với số đăng ký là VN-17714-14. Thuốc có thể gây ra cảm giác buồn ngủ, chóng mặt do đó ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc, vì vậy các đối tượng này nên thận trọng khi sử dụng.

Thành phần

• Gabapentin 300 mg

Công dụng của thuốcTebantin 300 mg

• Liệu pháp bổ trợ trong điều trị động kinh ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, hoặc

• Đơn trị liệu trong điều trị động kinh ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên, hoặc

• Điều trị đau thần kinh ngoại biên như đau thần kinh do biến chứng đái tháo đường và đau thần kinh gây ra bởi virus herpes hoặc bệnh zona ở người lớn.

Cơ chế tác dụng của thuốc Tebantin 300 mg

• Dược lực học:

  • Nhóm trị liệu: thuốc trị bệnh động kinh. Mã ATC : N03A X12

  • INN: gabapentin

  • Gabapentin giống về mặt cấu trúc hoá học với một chất dẫn truyền thần kinh là acid gamma-aminobutyric (GABA). Nó là một hợp chất hướng dầu. Cơ chế hoạt động của chất này khác biệt so với một số chất khác cũng tương tác với thụ thể GABA (thụ thể GABAa, GABAb) hoặc với các chất chuyển vận GABA. Cơ chế tác động thật chính xác của nó thì chưa được xác định. Gabapentin được cho là gắn kết mạnh với một vị trí giả định nào đó trên các mô não, mà các mô này liên kết với các subunit hỗ trợ (alfa;-delta) của các kênh calci nhạy cảm hiệu điện thế. Trong in vitro, gabapentin tác động lên acid glutamic decarboxilase (GAD) và sự hoạt động của glutaminase.

  • Theo những kết quả của NMR, Gabapentin làm tăng nồng độ, và có lẽ cả tốc độ tổng hợp GABA ở não chuột cống và não người. Gabapentin làm giảm sự phóng thích một vài chất dẫn truyền thần kinh nhóm monoamin.

  • Trên một số mô hình thử nghiệm ở súc vật, gabapentin ngăn chặn các cơn co giật, giảm đau, giải lo âu và có tác dựng bảo vệ thần kinh.

  • Cơ chế tác dụng:

  • Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.

  • Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.

  • Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.

• Dược động học:

  • Hấp thu:

  • Nồng độ tối đa trong huyết tương của gabapentin (Cmax) đạt được khoảng 3 giờ (Tmax) sau khi uống liều đơn, bất kể liều dùng. Giá trị (Tma;) trung bình sau khi điều trị đa liều thì ngắn hơn khoảng 1 giờ so với liều đơn.

  • Các nghiên cứu về được động học thực hiện trên các liều 300-4800 mg cho thấy: các giá tri Cmax và AUC tăng theo liều. Tuy nhiên, sự tăng này là thấp so với sự tăng liều và độ lệch so với đường cong tuyến tính là rất ít, cho tới tận mức liều 600 mg.

  • Trong nghiên cứu được động học với liều đơn, thực hiện trên 24 trẻ em khỏe mạnh (4-12 tuổi), nhận thấy sự tương đương về nồng độ huyết tương so với người lớn.

  • Trong điều trị liên tục, trạng thái ổn định đạt được sau từ 1 đến 2 ngày, kể từ liều khởi đầu đa liều.

  • Sinh khả dụng của gabapentin không tỉ lệ thuận với liều.

  • Trong điều trị đa liều, sinh khả dụng gabapentin sau liều khuyến cáo 300-600 mg (3 lần/ngày) là khoảng 60%. Thức ăn chỉ ảnh huởng nhẹ lên sinh khả dụng của gabapentin (làm tăng khoảng 14% trị số AUC và Cmax).

  • Chuyển hóa: gabapentin không chuyển hoá trong cơ thể người và không gây cảm ứng enzym oxy hoá chức năng hỗn hợp của gan.

  • Phân bố: gabapentin không gắn vào protein huyết tương, thể tích phân phối 57,7 lít.

  • Nồng độ ở trạng thái ổn định trong dịch não tủy là khoảng 20% nông độ huyết tương tương ứng.

  • Thải trừ: sự thải trừ gabapentin ra khỏi máu sau khi tiêm tĩnh mạch có thể được mô tả rõ nét bằng dược động học tuyến tính. Thời gian bán thải gabapentin là từ 5 đến 7 giờ. Các thông số về thải trừ gabapentin, thời gian bán thái biểu kiến huyết tương và độ thanh thải thận không phụ thuộc vào liều, và không đổi trong thời gian đùng các liều tiếp theo. Thanh thải qua thận là đường thải trừ duy nhất của gabapentin. Vì øabapentin không được chuyển hóa ở người, nên lượng thuốc tìm thấy trong nước tiểu là một chỉ dấu về sinh khả dụng của gabapentin. Sau khi uống liều đơn 200 mg gabapentin [C14], về cơ bản gabapentin đánh dấu phóng xạ được tìm thấy hoàn toàn với khoảng 80% liều trong nước tiểu và 20% liều trong phân.

  • Các bệnh nhân đặc biệt

  • Bệnh nhân cao tuổi: Ở người bệnh cao tuổi, chức năng thận tùy thuộc vào độ tuổi (được xác định dựa vào sự giảm độ thanh thải creatinin), dẫn đến giảm thải trừ gabapentin khỏi huyết tương và làm tăng thời gian bán thải. Hằng số tốc độ thải trừ, thanh thải huyết tương và thận của gabapentin giảm một cách tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Vì vậy, cần phải điểu chỉnh liều gabapentin theo độ thanh thải Creatinin.

  • Bệnh nhân chức năng thận bị tổn thương: chức năng thận suy giảm (độ thanh thải creatinin giảm) dẫn đến giảm độ thanh thải gabapentin huyết tương và tăng thời gian bán thải. Hằng số tốc độ thải trừ, thanh thải huyết tương và thận của gabapentin giảm một cách tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Có thể giúp loại trừ gabapentin ra khỏi huyết tương bằng thẩm phân lọc máu. Nên điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy thận hoặc những bệnh nhân đang được thực hiện thẩm phân lọc máu.

 Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:

  • Người lớn và trẻ em > 12 tuổi

  • Liều thông thường: 900 – 3600mg/ngày.

  • Liều khởi đầu: 300mg, 3lần/ngày ở ngày 1. Liều tối đa 3600mg/ngày chia làm 3 lần.

  • Khoảng cách tối đa giữa các liều trong phác đồ liều dùng 3 lần/ngày nên dưới 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.

  • Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi:

  • Liều thông thường 25-35 mg/kg/ngày được chia làm 3 lần/ngày.

  • Có thể dò liều trong 3 ngày bằng cách dùng 10 mg/kg/ngày trong ngày 1; 20 mg/kg/ngày ở ngày 2 và 30 mg/kg/ngày ở ngày 3. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới tối đa 35 mg/kg/ngày chia thành 3 liều nhỏ bằng nhau.

  • Đau nguồn gốc thần kinh

  • Ở người lớn > 18 tuổi, liều khởi đầu: 300 mg x 3 lần/ngày, nếu cần, tăng lên tối đa 3600 mg/ngày với liều tăng 300mg / ngày cứ sau 2-3 ngày.

• Cách dùng:

  • Thuốc dùng đường uống.

Quá liều:

• Biểu hiện: chóng mặt, nhìn đôi, suy giảm khả năng nói, buồn ngủ, tiêu chảy nhẹ.

• Cách xử lí: Mặc dù có thể loại trừ gabapentin ra khỏi cơ thể bằng biện pháp thẩm phân lọc máu, nhưng thường không cần đến. Tuy nhiên, ở người bệnh suy thận có thể cần phải áp dụng biện pháp này

Chống chỉ định

Thuốc Zerbaxa chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược

Tác dụng phụ của thuốc Tebantin 300 mg

• Đau bụng, đau lưng, mệt mỏi, sốt, đau đầu, nhiễm virus, giãn mạch, rối loạn tiêu hoá, giảm bạch cầu, phù, tăng cân, gãy xương, đau cơ, mất trí nhớ, thất điều, lú lẫn, trầm cảm, chóng mặt, loạn vận ngôn, mất ngủ.

Cảnh báo khi sử dụng

• Ở những bệnh nhân không dung nạp lactose, cần biết rằng trong viên Tebantin 100 mg có chứa 22,14 mg lactose, viên 300 mg chứa 66,42 mg và viên 400 mg chứa 88,56 mg lactose.

• Chưa có đủ các kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng thuốc ở trẻ em dưới 3 tuổi.

• Trong thời gian dùng thuốc Tebantin, không được uống các thức uống có cồn.

• Bệnh nhân tiểu đường mà dùng Tebantin thì cần phải được kiểm tra thường xuyên hơn về nồng độ đường huyết và điều chỉnh liều thuốc trị tiểu đường nếu cần.

Tương tác

• Cần báo với bác sĩ về tất cả các loại thuốc mà bạn đang dùng hoặc sẽ dùng, kể cả các loại thuốc mà bạn tự ý mua về uống không theo đơn của bác sĩ.

• Trong các nghiên cứu lâm sàng về việc dùng kết hợp gabapentin với các thuốc chống động kinh khác (như phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, valproic acid), người ta không nhận thấy có sự thay đổi quan trọng nào về nồng độ huyết tương của những thuốc này. Từ những dữ kiện này, người ta cho rằng gabapentin dường như không có ảnh hưởng gì lên sự hấp thu, chuyển hoá và thải trừ của các thuốc chống động kinh khác mà người bệnh đang dùng. Nếu dùng cùng lúc Tebantin với những chất trung hòa acid dịch vị (antacids), sự hấp thu gabapentin qua nga da day có thể giảm đáng kể. Do đó, nên uống Tebantin hai giờ sau khi đã uống các thuốc trung hòa acid dịch vị.

• Bản thân gabapentin không có ảnh hưởng gì đến hiệu quả của thuốc ngừa thai uống. Tuy nhiên, khi dùng kết hợp Tebantin với các thuốc khác (ví dụ như các thuốc chống động kinh) cũng phải tính đến khả năng hiệu quả của thuốc ngừa thai giẩm.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ: 

  • Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trên các đối tượng này.

• Cho con bú: 

  • Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trên các đối tượng này.

• Lái xe và vận hành máy móc:  

  • Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì những nguy cơ có thể xảy ra.

• Trẻ em:  

  • Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trên các đối tượng này.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Tebantin 300 mg: Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: Steri-Pharma, LLC

• Xuất xứ: Hungary

Để biết giá sỉ, lẻ thuốc Zerbaxa  Hộp 50 viên bạn có thể liên hệ qua website: thankinhtap.com hoặc liên hệ qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 09017963288.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/