Sitagil 100 - Thuốc điều trị bệnh đái tháo đường typ II

Sitagil 100 là thuốc gì?

• Sitagil 100 là thuốc được Cục quản lý Dược, Bộ Y tế cấp phép lưu hành với số đăng ký VN-21232-18. Sitagil 100 được bào chế ở dạng viên nén bao phim, thuận tiện sử dụng đường uống. Thuốc có chứa hoạt chất chính là Sitagliptin, có công dụng điều trị bệnh đái tháo đường typ II. Thuốc được sản xuất bởi Incepta Pharlaceutical Ltd.

Thành phần

•   Sitagliptin (Sitagliptin phosphat monohydrat): 100mg.

Công dụng của thuốc Sitagil 100

• Thuốc Sitagil 100mg được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

  • Sử dụng đơn độc để điều trị bệnh đái tháo đường typ II. Bệnh nhân luôn được khuyến nghị kèm theo thay đổi chế độ ăn uống và luyện tập thể thao.

  • Sử dụng kết hợp cùng các thuốc hạ đường huyết khác ở những bệnh nhân không đáp ứng điều trị khi dùng 1 loại duy nhất.

  • Sử dụng kết hợp cùng các thuốc khác trong liệu pháp điều trị bằng hai thuốc chống đái tháo đường theo đường uống.

  • Sử dụng song song với biện pháp tiêm insullin ( có/ không dùng đồng thời metformin) trong trường hợp tiêm insullin không cho hiệu quả điều trị. 

Cơ chế tác dụng của thuốc Sitagil 100

• Sitagil 100 là thuốc điều trị cho bệnh nhân đái tháo đường typ II, thuộc nhóm dược chất ức chế DPP-4 (dipeptidyl peptidase - 4). DPP-4 là enzym có chức năng vô hiệu hóa hoạt động của hormon glucagon - like peptid - 1 (GLP - 1) và Glucose - dependent insulinotropic polypeptide (GIP). Đây là 2 hormon chính mang tín hiệu kích thích và điều hòa sự bài tiết insullin ở tuyến tụy theo nồng độ glucose máu.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:

  • Trên người chưa được điều trị trước đó:

  • Đơn trị liệu:

  • Người lớn uống 100 mg, ngày 1 lần.

  • Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid:

  • Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần.

  • Trên người chuyển sang chế độ điều trị phối hợp với một thuốc chống đái tháo đường khác:

  • Điều trị phối hợp với metformin và/hoặc các chất chủ vận PPAR-y:

  • Sitagliptin 100 mg, ngày 1 lần. Có thể duy trì liều metformin và/hoặc các chất chủ vận PPAR-γ hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.

  • Điều trị phối hợp với một sulphonylurea hoặc với insulin:

  • Sitagliptin 100 mg, ngay 1 lần. Giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.

  • Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid:

  • Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng sitagliptin đơn trị liệu:

  • Khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.

  • Nếu cần, tăng liều metformin bằng cách dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 1g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày. Liều tối đa sitagliptin 100 mg và 2 g metformin hydroclorid/ngày.

  • Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin đơn trị liệu:

  • Tùy thuộc liều metformin đang áp dụng, lựa chọn liều khởi đầu dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid hoặc 50 mg sitagliptin và 1 g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.

  • Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi chế độ điều trị phối hợp hai thuốc sitaglipin và metformim hydroclorid, sitagliptin và một sulfonylurea hoặc metformin hydroclorid và một sulfonylurea:

  • Dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin, uống 2 lần/ngày.

  • Dựa trên mức glucose huyết hiện tại và mức liều metformin đang dùng đề xác định liều của metformin phối hợp.

  • Trên các đối tượng đặc biệt:

  • Suy thận:

    • Bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin ClCr > 50 ml/phút), không cần điều chỉnh liều.

    • Với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (30 < ClCr < 50 ml/phút), liều sitagliptin khuyến cáo là 50 mg, ngày một lần.

    • Đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút) hoặc có suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc, liều sitagliptin khuyến cáo là 25 mg, ngày một lần.

    • Có thể dùng sitagliptin mà không cần để ý đến thời gian thẩm tách máu.

  • Suy gan:

    • Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.

  • Cao tuổi:

    • Cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.

  • Trẻ em:

    • An toàn và hiệu quả của sitagliptin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

• Cách dùng:

  • Khi dùng sitagliptin đơn trị liệu, uống thuốc ngày một lần, có thể cùng với bữa ăn hoặc không.

  • Khi dùng sitagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid, uống thuốc phối hợp 2 lần/ngày cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid.

Chống chỉ định

Thuốc Sitagil 100 chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Mẫn cảm với sitagliptin và bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Đái tháo đường týp I (phụ thuộc insulin).

• Đái tháo đường nhiễm toan ceton.

Tác dụng phụ của thuốc Sitagil 100

• Thường gặp, ADR >1/100:

  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ glucose huyết.

  • Hệ thần kinh: Đau đầu.

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

  • Hệ thần kinh: Hoa mắt chóng mặt.

  • Tiêu hóa: Táo bón.

  • Da và tổ chức dưới da: Ngứa.

• Không rõ tần suất:

  • Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ.

  • Ngực, hô hấp và trung thất: Bệnh phổi kẽ.

  • Tiêu hóa: Nôn, viêm tụy cấp, viêm tụy hoại tử xuất huyết dẫn đến tử vong hoặc không.

  • Da và tổ chức dưới da: Phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch máu của da, hội chứng Stevens-Johnson, viêm tróc da, bọng nước dạng pemphigus.

  • Cơ, xương, khớp và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp.

  • Thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.

Cảnh báo khi sử dụng

• Viêm tụy cấp đã được báo cáo trên người sử dụng sitagliptin hoặc sitagliptin phối hợp metformin. Chưa có nghiên cứu về sử dụng thuốc trên người có tiền sử viêm tụy và không rõ những đối tượng này khi dùng sitagliptin có gia tăng viêm tụy hay không. Khi dùng thuốc trên những người có tiền sử viêm tụy, cần thận trọng và giám sát chặt chẽ. Phải theo dõi các biểu hiện của viêm tụy như buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng nặng kéo dài. Nếu nghi ngờ viêm tụy, phải ngừng dùng sitagliptin. Viêm tụy thường xảy ra trong vòng 30 ngày đầu điều trị. Yếu tố nguy cơ bao gồm: Béo phì, tăng cholesterol, tăng triglycerid.

• Cần đánh giá chức năng thận trước và định kỳ khi điều trị bằng sitagliptin. Trên một số bệnh nhân đã xảy ra hiện tượng suy giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp, cần phải thẩm tách máu. Trong số những bệnh nhân này, một số đã bị suy thận và một số dùng liều sitagliptin không phù hợp. Sử dụng thận trọng trên những người bệnh suy thận vừa đến nặng và người suy thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc; phải hiệu chỉnh liều nếu cần.

• Trong thời gian bị stress (sốt, nhiễm khuẩn, phẫu thuật) có thể mất kiểm soát glucose huyết, tạm ngừng sitagliptin và dùng insulin để kiểm soát. Áp dụng trị liệu bằng sitagliptin trở lại khi giai đoạn tăng glucose huyết cấp đã qua.

• Phản ứng mẫn cảm hiếm gặp bao gồm: Phản ứng phản vệ, phù mạch, phản ứng dị ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens — Johnson. Mẫn cảm thường xảy ra trong vòng 3 tháng khởi đầu điều trị nhưng cũng có thể xuất hiện ở ngay liều đầu. Nếu xảy ra dấu hiệu/triệu chứng hoặc phản ứng mẫn cảm, phải ngừng thuốc ngay.

• Thận trọng khi phối hợp sitagliptin với các thuốc thuộc dẫn chất sulfonylurea hoặc insulin vì có thể làm gia tăng nguy cơ hạ glucose huyết. Giám sát chặt chẽ glucose huyết, có thể hiệu chỉnh liều sulfonylurea hoặc insulin khi cần thiết.

Tương tác

• Tăng tác dụng và độc tính:

  • Rượu, steroid đồng hóa, các thuốc ức chế MAO, testosteron: Có thể làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của sitagliptin.

  • Sitagliptin làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin.

  • Các thuốc ức chế beta-adrenergic có thể che lấp dấu hiệu hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.

• Giảm tác dụng:

  • Các thuốc corticosteroid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai: Có thể đối kháng tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.

  • Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir, clarithromycin) có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu/phúc mạc, tuy nhiên hiệu quả trên lâm sàng vẫn chưa được đánh giá.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc nơi khô ráo thoáng mát

• Tránh ánh nắng trực tiếp của mặt trời.

Nhà sản xuất

• Tên: Incepta Pharlaceutical Ltd.

• Xuất xứ: Bangladesh.

Nguồn:  dichvucong.dav.gov.vn