Olivargan - Thuốc điều trị rối loạn cương dương ở nam giới

Olivargan là thuốc gì?

Olivargan là thuốc có số đăng ký là VD-36178-22, được bào chế từ thành phần Sildenafil (dưới dạng sildenafil citrat). Thuốc Olivargan được dùng trong điều trị cho nam giới bị rối loạn cương dương tức không đủ khả năng duy trì độ cương cứng của dương vật, thuốc có tác dụng khi có kích thích tình dục.

Thành phần

• Sildenafil (dưới dạng sildenafil citrat): 100mg    .

Công dụng của thuốc Livergan

• Ðiều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục. 

• Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Cơ chế tác dụng của thuốc Olivargan

• Hấp thu:

  • Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 41% (dao động từ 25 - 63%). 

  • Trên in vitro, nồng độ 3,5 nM sildenafil ức chế men PDE5 của người khoảng 50%. Trên người, nông độ sildenafil tự do tối đa trung bình sau khi dùng một liều đơn 100 mg là xấp xỉ 18 ng/mL hoặc 38 nM.

  • Các nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30 - 120 phút (trung bình 60 phút) được quan sát khi uống thuốc lúc đói. 

  • Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của sildenafil, với thời gian giảm trung bình Tmax là 60 phút, và Cmax giảm trung bình 29%, trái lại mức độ hấp thu không ảnh hưởng đáng kể (diện tích dưới đường cong giảm 11%).

• Phân bố:

  • Thể tích phân bố thuốc trung bình của sildenafil (Vss) là 105 L, phân bố tập trung vào các mô.

  • Sildenafil và chất chuyển hoá ở vòng tuần hoàn lớn của nó là N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương. Việc gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ tổng của nó.

  • Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống thuốc 90 phút là nhỏ hơn 0,0002% liều sử dụng (trung bình 188 ng). 

• Chuyển hóa:

  • Sildenafil được chuyển hóa chính tại gan (chủ yếu qua cytochrom P450 3A4) và các chất chuyển hóa của nó có hoạt tính giống chất mẹ (sildenafil). 

  • Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các men CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan.

  • Các chất chuyển hoá ở vòng chuyển hoá chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-desmethyl hóa, và sau đó lại được chuyển hóa tiếp. Các chất chuyển hoá này có hoạt tính chọn lọc đối với PDE tương tự như sildenafil và trên in vitro tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% của chất mẹ. 

  • Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa xấp xỉ là 40% nồng độ chất mẹ. 

  • Chất chuyển hóa N - desmethyl lại được chuyển hóa tiếp tục, có thời gian bán hủy là 4 giờ.

• Thải trừ:

  • Độ thanh thải toàn bộ của sildenafil là 41 L/giờ với nửa thời gian pha cuối là 3 - 5 giờ.

  • Sau khi dùng đường uống, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:

  • Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50 mg khi cần. Uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ. 

  • Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày. 

• Cách dùng:

  • Dùng đường uống.

Chống chỉ định

Thuốc Olivargan không được sử dụng trong các trường hợp:

• Khi dùng các thuốc cung cấp oxyd nitric, các nitrit và nitrat hữu cơ, như glyceryl trinitrat (nitroglycerin), natri nitroprussid, amyl nitrit.

• Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế PDE5 như sildenafil với các chất kích thích guanylat cyclase như riociguat là chống chỉ định do triệu chứng hạ huyết áp.

• Ở nam giới không nên giao hợp do các yếu tố nguy cơ tim mạch.

• Suy gan nặng (suy giảm chức năng gan).

• Suy thận nặng.

• Giảm huyết áp (huyết áp thấp).

• Đột quỵ hoặc biến cố về tim xảy ra gần đây.

• Rối loạn thoái hóa võng mạc di truyền (kể cả rối loạn di truyền về phosphodiesterose võng mạc).

• Bệnh nhân bị mất thị lực một mắt do bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION).

Tác dụng phụ của thuốc Olivargan

• Rất thường gặp, ADR >1/10

  • Hệ thần kinh: Đau đầu.

• Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10

  • Hệ thần kinh: Chóng mặt.

  • Mắt: Mờ mắt, loạn thị, chứng thấy sắc xanh.

  • Hệ mạch máu: Cơn nóng bừng, cơn đỏ bừng.

  • Hệ hô hấp: Nghẹt mũi.

  • Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Hệ hô hấp: Viêm mũi, chảy máu cam, tắc xoang.

  • Hệ thần kinh: Buồn ngủ.

  • Mắt: Đau mắt, sợ ánh sáng, hoa mắt, loạn sắc thị, sung huyết mắt, chói mắt.

  • Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

  • Hệ mạch máu: Hạ huyết áp.

  • Hệ tiêu hóa: Chứng trào ngược dạ dày thực quản, ói mửa, đau bụng trên, khô miệng.

  • Hệ da và mô dưới da: Phát ban.

  • Hệ cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, đau đầu chi.

  • Toàn thân: Quá mẫn, cảm giác nóng.

• Hiếm gặp, ADR < 1/10000

  • Hệ thần kinh: Động kinh, động kinh tái phát, ngất.

  • Mắt: Phù mắt, sưng mắt, khô mắt, mỏi mắt, loá mắt, chứng thấy sắc vàng, chứng thấy sắc đỏ, rối loạn mắt, xung huyết kết mạc, ngứa mắt, cảm giác bất thường ở mặt, phù mí mắt.

  • Hệ hô hấp: Khan họng, khô mũi, phù mũi.

  • Hệ tiêu hóa: Giảm xúc giác miệng.

  • Hệ sinh dục và vú: Cương dương không mong muốn.

  • Toàn thân: Ngứa.

Cảnh báo khi sử dụng

• Phải sử dụng sildenafil thận trọng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng. Nếu sử dụng cần phải giảm liều. Cũng cần phải thận trọng ở bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (như dương vật gấp khúc, xơ hóa thể hang, bệnh Peyronie) hoặc các bệnh dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu tế bào hình liềm, bệnh đa u tủy, bệnh bạch cầu). Trong trường hợp cương dương vật kéo dài (trong hơn 4 giờ), bệnh nhân phải tìm sự hỗ trợ về y tế, vì tổn thương mô dương vật và mất vĩnh viễn khả năng giao cấu có thể xảy ra.

• Khuyên bệnh nhân hãy ngừng sử dụng sildenafil và liên hệ với bác sĩ khi đột ngột mất thị giác và thính giác. Không dùng sildenafil cho bệnh nhân bị mất thị giác ở một mắt gây bởi bệnh thần kinh thị giác trước do thiếu máu cục bộ không do viêm động mạch, không kể bệnh đó có liên quan với việc trước đây có dùng thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 hay không.

• Sildenafil dùng không an toàn ở bệnh nhân suy gan nặng, có rối loạn chảy máu, loét dạ dày, loét tá tràng hoạt động, giảm huyết áp, tăng huyết áp, có tiền sử đột quỵ mới đây, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp tim đe dọa sự sống, đau thắt ngực không ổn định, suy tim hoặc rối loạn về võng mạc như viêm võng mạc sắc tố (trong đó một số ít bệnh nhân có rối loạn di truyền về phosphodiesterase võng mạc). Không dùng sildenafil cho các nhóm bệnh nhân này.

• Bệnh nhân thấy chóng mặt hoặc rối loạn thị giác khi dùng sildenafil không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.

Tương tác

• Sildenafil hoặc các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ và do đó bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng các thuốc này.

• Sildenafil cũng làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nicorandril nên tránh dùng đồng thời.

• Hạ huyết áp triệu chứng cũng có thể xảy ra khi dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 cùng với các thuốc chẹn alpha. Nói chung, bệnh nhân phải được ổn định bằng trị liệu với thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị với thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 với một liều thấp và được điều chỉnh tùy theo đáp ứng.

• Các thuốc ức chế isoenzym của cytochrom P450 CYP3A4 như cimetidin, delavirdin, erythromycin, itraconazol và ketoconazol có thể làm giảm sự thanh thải của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5, nên cần phải giảm liều các thuốc này. Nồng độ trong huyết tương của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 được tăng lên đáng kể bởi các thuốc ức chế HIV- protease và đặc biệt khi áp dụng các chế độ ăn uống điều dưỡng được tăng cường bởi ritonavir. Tránh các sự kết hợp như vậy trừ khi thật cần thiết.

• Tránh dùng nước bưởi (grapefruit) cùng với sildenafil hoặc các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 khác vì nước bưởi có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các thuốc này. Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như rifampicin, có thể làm giảm nồng độ huyết tương của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5. Bosentan cũng làm giảm nồng độ huyết tương của sildenafil.

Cách bảo quản

• Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất

• Tên: Công ty cổ phần dược vật tư y tế Hải Dương.

• Xuất xứ: Việt Nam.

Để biết giá thuốc Olivargan Hộp 1 vỉ x 4 viên bạn có thể liên hệ qua website: thankinhtap.com hoặc liên hệ qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 09017963288.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/