Nebilet - Thuốc điều trị tăng huyết áp và suy tim mạn tính

Nebilet là thuốc gì?

Nebilet là thuốc dùng trong điều trị tăng huyết áp vô căn rất hiệu quả và có số đăng ký là VN-19377-15. Thuốc Nebilet được các chuyên gia của công ty Berlin Chemie AG bào chế từ thành phần Nebivolol 5mg và có dạng Viên nén.

Thành phần

• Nebivolol: 5mg.

Công dụng của thuốc Nebilet

• Điều trị tăng huyết áp vô căn.

• Phối hợp với điều trị chuẩn để điều trị suy tim mạn tính ổn định mức độ nhẹ hoặc trung bình ở bệnh nhân cao tuổi ( ≥ 70 tuổi)

Hướng dẫn sử dụng

• Tăng huyết áp

  • Người trưởng thành: 1 viên/ngày (5 mg), tốt nhất là uống vào cùng thời gian mỗi ngày.

    • Tác dụng hạ huyết áp sẽ thấy rõ sau 1 – 2 tuần điều trị. Đôi khi, hiệu quả tối đa chỉ đạt được sau 4 tuần.

  • Phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác:

  • Các thuốc chẹn β có thể được sử dụng đơn hay phối hợp với thuốc huyết áp khác. Hiệu quả hạ huyết áp được tăng cường khi phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5 – 25 mg.

    • Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu là 2,5 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều đến 5 mg/ngày.

    • Bệnh nhân suy gan: Dữ liệu còn hạn chế. Do đó, chống chỉ định dùng Nebilet cho đối tượng này.

    • Người cao tuổi: Ở bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu đề nghị là 2,5 mg/ngày. Nếu cần có thể tăng liều đến 5 mg. Tuy nhiên, ít có kinh nghiệm điều trị với bệnh nhân trên 75 tuổi, phải thận trọng và kiểm soát chặt khi dùng thuốc cho đối tượng này.

    • Trẻ em: Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Nebilet trên trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Không đề nghị dùng thuốc cho đối tượng này.

• Suy tim mạn tính

  • Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, phải tăng liều từ từ đến khi đạt liều tối ưu đối với từng bệnh nhân.

  • Bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định là những bệnh nhân không bị các cơn suy tim cấp xảy ra trong vòng 6 tuần trước đó. Bác sĩ điều trị phải là người có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.

  • Với các bệnh nhân đang dùng các thuốc tim mạch (thuốc lợi tiểu, digoxin, thuốc ức chế men ACE, thuốc đối kháng angiotensin II), nên duy trì ổn định liều dùng các thuốc này trong 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị với Nebilet.

  • Điều chỉnh liều tăng dần nên được tiến hành theo từng bước, với khoảng cách giữa các lần tăng liều là 1 – 2 tuần tùy đáp ứng của bệnh nhân: 1,25 mg nebivolol, tăng đến 2,5 mg x 1 lần/ngày, sau đó là 5 mg x 1 lần/ngày, sau đó là 10 mg x 1 lần/ngày. Liều tối đa là 10 mg x 1 lần/ngày.

  • Khi bắt đầu điều trị và mỗi lần tăng liều nên được giám sát chặt bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong ít nhất 2 giờ để đảm bảo các trạng thái lâm sàng vẫn ổn định (huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, dấu hiệu của bệnh suy tim trầm trọng hơn).

  • Sự xuất hiện của ADR có thể làm bệnh nhân không thể được điều trị với liều tối đa. Nếu cần, liều tối đa cũng có thể giảm từng bước và dùng lại liều phù hợp.

  • Trong quá trình chỉnh liều, nếu bệnh suy tim trầm trọng hơn hoặc bệnh nhân không dung nạp thuốc, phải giảm liều hoặc dừng thuốc ngay lập tức nếu cần (khi hạ huyết áp nặng, bệnh suy tim trầm trọng hơn kèm theo phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm triệu chứng, block nhĩ thất).

  • Điều trị suy tim mạn tính ổn định với nebivolol thường là điều trị dài ngày.

  • Không được ngừng nebivolol đột ngột vì có thể làm suy tim trầm trọng hơn. Nếu việc ngừng thuốc là cần thiết, nên giảm nửa liều từ từ hàng tuần.

• Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình vì việc tăng đến liều tối đa được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Chưa có kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh ≥ 250 μmol/L). Không nên dùng nebivolol cho những bệnh nhân này.

• Bệnh nhân suy gan: Dữ liệu còn hạn chế. Chống chỉ định dùng Nebilet cho những bệnh nhân này.

• Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều vì liều tối đa dung nạp được đã được điều chỉnh cho từng bệnh nhân.

• Trẻ em: Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Nebilet trên trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Không đề nghị dùng thuốc cho đối tượng này.

Chống chỉ định

Thuốc Nebilet không được sử dụng trong các trường hợp:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan.

• Suy tim cấp, shock tim, suy tim mất bù từng đợt phải dùng các thuốc làm co cơ tim tiêm tĩnh mạch.

• Hội chứng suy nút xoang, bao gồm cả block xoang – nhĩ.

• Block tim độ 2 và độ 3 (mà chưa đặt máy tạo nhịp).

• Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.

• Bệnh nhân bị u tế bào ưa sắc chưa điều trị.

• Nhiễm toan chuyển hóa.

• Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 bpm trước khi bắt đầu điều trị).

• Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).

• Bệnh mạch máu ngoại biên nặng.

Tác dụng phụ của thuốc Nebilet

• Thường gặp, ADR >1/100

  • Hệ thần kinh: Đau đầu, hoa mắt, dị cảm.

  • Hệ tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.

  • Hệ hô hấp: Khó thở.

  • Khác: Mệt mỏi, phù.

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.

  • Thị giác: Giảm thị lực.

  • Hệ tim mạch: Nhịp tim chậm, suy tim, block nhĩ – thất, chậm dẫn truyền nhĩ – thất, hạ huyết áp.

  • Hệ hô hấp: Co thắt phế quản.

  • Hệ tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn.

  • Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban.

  • Hệ sinh sản: Bất lực.

Cảnh báo khi sử dụng

• Tiếp tục điều trị bằng các thuốc chẹn β làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim trong khi gây mê và đặt ống nội khí quản. Nếu ngừng dùng các thuốc chẹn β trước khi phẫu thuật thì nên ngừng ít nhất 24 h trước đó. Thận trọng khi dùng một số thuốc mê vì có thể gây giảm sức bóp cơ tim. Tiêm tĩnh mạch atropin có thể giúp bệnh nhân tránh phản ứng cường phế vị.

• Không dùng thuốc chẹn β cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa điều trị, trừ khi tình trạng suy tim đã ổn định.

• Ngừng từ từ (qua 1 – 2 tuần) thuốc chẹn β ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ. Nếu cần, nên bắt đầu điều trị bằng các thuốc khác tại thời điểm ngừng thuốc để tránh tái phát các cơn đau thắt ngực quá mức.

• Cần kiểm soát đều đặn khi khởi đầu điều trị bệnh suy tim mạn tính với nebivolol. Không được đột ngột dừng thuốc trừ khi có chỉ định rõ ràng.

• Các thuốc chẹn β có thể làm chậm nhịp tim. Nếu nhịp tim dưới 50 – 55 bpm khi nghỉ ngơi và/hoặc có các triệu chứng nhịp tim chậm thì nên giảm liều.

• Thận trọng ở bệnh nhân rối loạn tuần hoàn ngoại biên (Hội chứng Raynaud, khập khiễng cách hồi) vì các rối loạn này có thể trầm trọng hơn.

• Thận trọng ở bệnh nhân block tim độ 1, vì tác dụng làm chậm thời gian dẫn truyền của các thuốc chẹn β.

• Thận trọng ở bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal do tác dụng đối kháng thụ thể alpha gây co thắt động mạch vành, các thuốc chẹn β có thể làm tăng tần suất và thời gian cơn đau thắt ngực.

• Không khuyến cáo phối hợp nebivolol với các thuốc chẹn calci nhóm verapamil và diltiazem, thuốc chống loạn nhịp nhóm I, thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương.

• Nebilet không ảnh hưởng đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường. Tuy nhiên, cần thận trọng vì nebivolol có thể che một số dấu hiệu hạ đường huyết (tim đập nhanh, đánh trống ngực).

• Các thuốc chẹn β có thể che các triệu chứng tim nhanh ở bệnh nhân cường giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng thêm các triệu chứng.

• Ở bệnh nhân bị COPD, có thể sử dụng các thuốc chẹn β nhưng phải thận trọng vì có thể tăng co thắt đường hô hấp.

• Bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến chỉ được dùng các thuốc chẹn β khi đã cân nhắc cẩn thận.

• Các thuốc chẹn β có thể gây tăng nhạy cảm với các dị nguyên và làm trầm trọng thêm các phản ứng quá mẫn.

Tương tác

• Các thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone): làm chậm thời gian dẫn truyền nhĩ – thất và giảm sức co bóp cơ tim.

• Các thuốc chẹn calci loại verapamil/diltiazem: Giảm sức co bóp cơ tim và ức chế sự dẫn truyền nhĩ – thất.

• Phối hợp với các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương (clonidine, guanfacin, moxonidine, methyldopa, rilmenidine) có thể làm trầm trọng tình trạng suy tim do làm giảm trương lực của thần kinh giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch máu). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó đã ngừng sử dụng thuốc chẹn β, có thể gây tăng nguy cơ "tăng huyết áp dội ngược".

• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (Amiodarone): ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ – thất.

• Dùng đồng thời thuốc chẹn β và thuốc mê nhóm halogen có thể làm giảm nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.

• Glycosid tim: Dùng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ – thất.

• Dùng đồng thời với thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridine (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, suy giảm chức năng bơm của tâm thất ở bệnh nhân suy tim.

• Thuốc điều trị bệnh tâm thần, các thuốc chống trầm cảm (ba vòng, barbiturate, phenothiazine): dùng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ áp của các thuốc chẹn β.

• Các thuốc cường giao cảm: Dùng đồng thời có thể làm mất tác dụng của các thuốc chẹn β. Các thuốc chẹn β có thể kích thích tác dụng alpha adrenergic của các thuốc cường giao cảm với cả hệ α và β – adrenergic (nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm và block tim).

• Chuyển hóa của nebivolol liên quan đến CYP2D6, nên việc dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzyme này, (đặc biệt là paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine) có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức và các ADR khác.

• Phối hợp nebivolol với cimetidine làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng. Phối hợp với ranitidine không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Miễn là uống Nebilet trong bữa ăn, hoặc có dùng thuốc kháng acid giữa các bữa ăn, hai loại thuốc này có thể dùng cùng nhau.

• Phối hợp nebivolol với nicardipine làm tăng nhẹ nồng độ của cả hai thuốc trong huyết tương nhưng không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng. Dùng thuốc cùng với rượu, furosemide hoặc hydrochlorothiazide không làm ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol. Nebivolol không có ảnh hưởng đến dược động học và dược lý học của warfarin.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ:

  • Nebivolol có thể gây hại đối với thai kỳ, thai nhi/trẻ sơ sinh. Nhìn chung, các thuốc chẹn β làm giảm lưu lượng tuần hoàn qua nhau thai, làm bào thai kém phát triển, thai chết lưu, sảy thai hoặc chuyển dạ sớm. Các tác dụng phụ không mong muốn khác (hạ huyết áp, nhịp tim chậm) có thể xảy ra đối với thai nhi/trẻ sơ sinh.

  • Không nên sử dụng nebivolol khi mang thai trừ khi thật cần thiết. Nếu cần điều trị bằng các thuốc chẹn β thì nên dùng thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể β1 và phải theo dõi sát lưu lượng máu đến tử cung – nhau và sự phát triển của bào thai. Nếu gây hại cho người mẹ và thai nhi thì nên cân nhắc sử dụng thuốc khác. Các triệu chứng của hạ huyết áp và nhịp tim chậm thường xảy ra trong 3 ngày đầu tiên.

• Cho con bú:

  • Các nghiên cứu in vivo cho thấy nebivolol bài tiết được qua sữa. Chưa có dữ liệu ở người. Hầu hết các thuốc chẹn β (đặc biệt là các chế phẩm tan trong mỡ như nebivolol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó) bài tiết vào sữa mẹ dù với mức độ khác nhau. Không cho trẻ bú mẹ khi đang dùng nebivolol.

• Lái xe và vận hành máy móc:

  • Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc không ảnh hưởng đến chức năng tâm thần vận động. Khi lái xe và vận hành máy móc, nên chú ý rằng hoa mắt và mệt mỏi đôi khi có thể xảy ra.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Nebilet ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất

• Tên: Berlin Chemie AG.

• Xuất xứ: Đức.

Để biết giá sỉ, lẻ thuốc Nebilet Hộp 1 Vỉ x 14 Viên bạn có thể liên hệ qua website: ThanKinhTAP.com hoặc liên hệ qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 09017963288.

Nguồn: dichvucong.dav.gov.vn.