Lipitor 20mg - Thuốc trị tăng cholesterol của Pfizer

Lipitor 20mg là thuốc gì?

• Lipitor 20mg là thuốc điều trị cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát. Lipitor 20mg có số đăng ký lưu hành là VN-17767-14. Thuốc được bào chế ở dạng viên nén bao phim, sử dụng bằng đường uống. Bên cạnh công dụng, thuốc có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn, cần tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ trước khi dùng thuốc.

Thành phần

• Hoạt chất: atorvastatin.

• Các viên nén dùng đường uống chứa atorvastatin-Hemi calcium 1.5 H2O tương đương với 20mg atorvastatin.

• Tá dược: Calci carbonat, cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, croscarmellose natri, polysorbat 80, hydroxypropyl cellulose, magnesi stearat, vỏ bao (chứa hydroxypropyl methylcellulose, polyethylen glycol 8000, titan dioxid, talc), nhũ dịch simethicon (chứa simethicon, chất nhũ hóa stearat, chất ổn định, acid benzoic, acid sorbic, nước cất).

Công dụng của thuốc Lipitor 20mg

• Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm lla và llb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglycerid máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

• Giảm cholesterol toàn phần (C - toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL - C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL - C).

• Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm C - toàn phần và LDL - C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

• Thuốc Lipitor 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

  • Dự phòng biến chứng tim mạch

  • Đối với những bệnh nhân không có biểu hiện bệnh tim mạch (CVD) rõ ràng trên lâm sàng, và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch vành (CHD) như hút thuốc, cao huyết áp, tiểu đường, HDL - C thấp, hoặc những bệnh nhân tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm, avortasatin được chỉ định để:

    • Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim (MI).

    • Giảm nguy cơ đột quỵ.

    • Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực.

  • Đối với những bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng, atorvastatin được dùng để:

    • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

    • Giảm nguy cơ đột quỵ.

    • Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch.

    • Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CHF).

  • Giảm nguy cơ đau thắt ngực.

  • Ở trẻ em (10 - 17 tuổi)

  • Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm giảm cholesterol toàn phần, LDL - C, và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10 - 17 tuổi có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc điểm dưới đây:

    • Mức LDL - C vẫn > 190mg/dl hoặc mức LDL - C vẫn > 160mg/dl.

    • Có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng: 

  • Liều dùng nằm trong khoảng từ 10mg đến 80mg một lần mỗi ngày. Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân tùy theo mức LDL - C ban đầu, mục tiêu điều trị, và đáp ứng của bệnh nhân.

  • Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp

  • Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều atorvastatin 10mg x 1 lần/ngày.

  • Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử

  • Hiện chỉ có dữ liệu giới hạn.

  • Liều atorvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử là 10mg đến 80mg/ngày, ở những bệnh nhân này, atorvastatin nên được sử dụng như một thuốc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ thẩm tách LDL) hoặc nếu các phương pháp này không sẵn có.

  • Phòng ngừa bệnh tim mạch

  • Liều trong các thử nghiệm dự phòng ban đầu là 10mg/ngày. Có thể cần dùng liều cao hơn để đạt được nồng độ (LDL -) cholesterol theo các hướng dẫn hiện hành.

  • Bệnh nhân suy thận

  • Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần thận trọng khi sử dụng thuốc).

  • Bệnh nhân suy gan

  • Nên sử dụng thận trọng lipitor ở bệnh nhân suy gan. Chống chỉ định Lipitor ở bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển (xem phần chống chỉ định).

  • Bệnh nhân cao tuổi

  • Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân trên 70 tuổi sử dụng mức liều khuyến cáo là tương tự so với nhóm dân số chung.

  • Bệnh nhi

  • Tăng cholesterol máu.

  • Với bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có tính chất gia đình dị hợp tử từ 20 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến cáo của atorvastatin là 10mg mỗi ngày, có thể tăng liều hằng ngày lên đến 80mg theo mức đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc.

• Cách dùng: 

  • Thuốc dùng đường uống.

Chống chỉ định

Thuốc Lipitor 20mg chống chỉ định dùng trong trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bị bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh dai dẳng không giải thích được vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

• Trong thai kỳ, thời kỳ cho con bú và ở phụ nữ có khả năng mang thai không sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp.

Tác dụng phụ của thuốc Lipitor 20mg

• Thường gặp, ADR > 1/100

  • Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm mũi họng.

  • Miễn dịch: Phản ứng dị ứng.

  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng glucose huyết.

  • Thần kinh: Đau đầu.

  • Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Đau thắt vòm họng, chảy máu cam.

  • Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.

  • Cơ - xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau đầu chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng.

  • Xét nghiệm: Xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng creatin kinase huyết.

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ glucose huyết, tăng cân, chán ăn.

  • Tâm thần: Ác mộng, mất ngủ.

  • Thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất ngủ.

  • Mắt: Nhìn mờ.

  • Tai và tai trong: Ù tai.

  • Tiêu hóa: Nôn, đau bụng trên và dưới, ợ hơi, viêm tụy.

  • Gan - mật: Viêm gan.

  • Da và mô dưới da: Mày đay, ban da, ngứa, rụng tóc.

  • Cơ - xương và mô liên kết: Đau có, mỏi cơ.

  • Toàn thân và tình trạng nơi dùng thuốc: Khó ở, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, kiệt sức, sốt.

  • Xét nghiệm: Bạch cầu niệu dương tính.

• Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

  • Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

  • Thần kinh: Bênh thần kinh ngoại biên.

  • Mắt: Rối loạn thị giác.

  • Gan - mật: Ứ mật.

  • Da và mô dưới da: Phù mạch thần kinh, viêm da bọng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử biếu bì nhiễm độc.

  • Cơ - xương và mô liên kết: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, chấn thương gân, đôi khi có biến chứng do đứt mạch máu.

• Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

  • Miễn dịch: Quá mẫn.

  • Tai và tai trong: Giảm thính lực.

  • Gan mật: Suy gan.

  • Sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú.

• Chưa rõ tần suất

  • Cơ - xương và mô liên kết: Hoại tử cơ qua trung gian miễn dịch.

Cảnh báo khi sử dụng

• Tác dụng trên gan

• Nên tiến hành kiểm tra chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và định kỳ sau đó. Bệnh nhân cần được tiến hành kiểm tra chức năng gan khi có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào gợi ý tổn thương gan. Nếu transaminase tăng cao gấp 3 lần so với giới hạn trên bình thường (ULN) kéo dài, nên giảm liều hoặc ngưng điều trị với atorvastatin. Thận trọng khi dùng atorvastatin ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.

• Đột quỵ xuất huyết

• Trong một phân tích hậu kiểm trên phân nhóm đột quy ở những bệnh nhân không có bệnh mạch vành (CHD) bị đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ não thoáng qua (TIC) gần đây, nguy cơ đột quỵ do xuất huyết ở bệnh nhân khởi đầu điều trị với atorvastatin 80mg cao hơn so với giả dược. Nguy cơ tăng lên nhiều hơn ở bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu lỗ khuyết.

• Đối với bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhối máu lỗ khuyết, sự cân bằng giữa nguy cơ và lợi ích cùa atorvastatin 80mg chưa chắc chắn và nên cân nhắc cẩn thận nguy cơ đột quỵ xuất huyết trước khi khởi đầu điều trị.

• Tác động trên cơ - xương

• Như các thuốc ức chế HMG - CoA reductase khác, atorvastatin đôi khi có thể ảnh hưởng đến cơ xương và gây đau cơ, viêm cơ và bệnh cơ, có thể tiến triển đến tiêu cơ vân, một tình trạng có thể gây tử vong, đặc trưng bởi sự tăng đáng kể creatin kinase (CK) (>10 lần ULN), myoglobin huyết và myoglobin niệu, có thể dẩn đến suy thận.

• Đã có báo cáo rất hiếm gặp bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị với một số statin. IMNM đặc trưng trên lâm sàng bởi yếu cơ bắp đùi kéo dài và tăng nồng độ creatin kinase huyết thanh, không hết khi ngưng điểu trị với statin.

• Bệnh phổi kẽ

• Đã có báo cáo bệnh phổi kẽ khi dùng một số statin trong một số trường hợp, đặc biệt là khi điều trị kéo dài. Biểu hiện có thể bao gồm thở dốc, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sút cân và sốt). Ngưng dùng thuốc nếu có nghi ngờ bệnh nhân bị viêm phổi kẽ.

• Chức năng nội tiết

• Đã có báo cáo về tăng mức độ hemoglobin A1c và đường huyết khi đói khi sử dụng thuốc. Tuy nhiên, nguy cơ tăng đường huyết được hạ thấp do giảm nguy cơ mạch máu với nhóm statin.

Tương tác

• Nguy cơ xuất hiện bệnh cơ trong khi điều trị với các thuốc trong nhóm này (statin) sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với cyclosporin, gemfibrozil, dẫn chất acid fibric, thuốc hạ lipid máu niacin hay các thuốc ức chế CYP 3A4 (ví dụ erythromycin và các thuốc chống nấm nhóm azol) (xem phần bên dưới và phần Liều dùng và cách dùng: Dùng phối hợp với các thuốc khác và phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng: Ảnh hưởng trên cơ xương).

• Các thuốc ức chế CYP 3A4: Atorvastatin được chuyển hóa bởi CYP 3A4. Chỉ định đồng thời atorvastatin với các thuốc ức chế CYP 3A4 có thể dẫn tới tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Mức độ tương tác và khả năng ảnh hưởng phụ thuộc vào sự thay đổi ảnh hưởng lên CYP 3A4.

• Các thuốc ức chế vận chuyển: Atorvastatin và các chất chuyển hóa của atorvastatin là cơ chất của chất vận chuyển polypeptid 1B1 vận chuyển anion hữu cơ (OATP1B1). Các thuốc ức chế OATP1B1 (ví dụ cyclosporin) có thể làm tăng sinh khả dụng của atorvastatin. Chỉ định động thời atorvastatin 10mg và cyclosporin 5.2mg/kg/ngày sẽ làm tăng tác dụng của atorvastatin gấp 7.7 lần (xem phần Liều dùng và cách dùng: Dùng phối hợp với các thuốc khác).

• Erythromycin/Clarithromycin: Dùng đồng thời atorvastatin với erythromycin (500mg, 4 lần mỗi ngày) hoặc clarithromycin (500mg, 2 lần mỗi ngày), các chất đã được biết là ức chế CYP 3A4, có liên quan tới việc nồng độ của atorvastatin tăng cao trong huyết tương (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng: Ảnh hưởng trên cơ xương).

• Chất ức chế protease: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng khi sử dụng đồng thời atorvastatin với các chất ức chế protease, những chất được ghi nhận có tác dụng ức chế CYP 3A4 (xem phần Các đặc tính dược động học).

• Diltiazem hydroclorid: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng khi chỉ định đồng thời atorvastatin (40mg) và diltiazem (240mg).

• Cimetidin: 1 nghiên cứu về tương tác của atorvastatin với cimetidin đã được tiến hành và không quan sát thấy có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào.

• Itraconazol: Diện tích dưới đường cong của atorvastatin tăng khi chỉ định đồng thời atorvastatin (20 - 40mg) với itraconazol (200mg).

• Nước bưởi: Trong nước bưởi có một hoặc nhiều thành phần ức chế CYP 3A4 và do vậy có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương, đặc biệt khi uống một lượng lớn nước bưởi (> 1.2L/ngày).

• Các chất cảm ứng CYP 3A4: Dùng đồng thời atorvastatin với các chất gây cảm ứng CYP 3A4 (ví dụ: efavirenz, rifampin) có thể làm giảm nhẹ nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Do cơ chế tác động kép của rifampin (vừa gắn vào CYP 3A4 và ức chế tế bào gan hấp thu chất vận chuyển OATP1B1), khuyến cáo chỉ định dùng đồng thời atorvastatin với rifampin do khi uống atorvastatin chậm hơn sau khi uống rifampin sẽ dẫn tới giảm đáng kể nồng độ atorvastatin trong huyết tương.

• Các thuốc kháng acid: Dùng đồng thời atorvastatin với một hỗn dịch kháng acid đường uống chứa hydroxid nhôm và magiê làm giảm nồng độ huyết tương của atorvastatin (xấp xỉ 35%), tuy nhiên không làm thay đổi mức độ giảm LDL-C.

• Antipyrin: Do atorvastatin không làm ảnh hưởng đến dược động học của antipyrin, nên không dự đoán atorvastatin có tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi cùng isozym cytochrom.

• Colestipol: Nồng độ huyết tương của atorvastatin thấp hơn (xấp xỉ 25%) khi dùng đồng thời với colestipol. Tuy nhiên tác động trên lipid khi dùng phối hợp atorvastatin với colestipol lại mạnh hơn so với khi hai thuốc này được dùng riêng rẽ.

• Digoxin: Khi sử dụng đồng thời các liều lặp lại của digoxin và atorvastatin 10mg, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái hằng định của digoxin không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, nồng độ của digoxin bị tăng lên (xấp xỉ 20%) sau khi dùng đồng thời digoxin với atorvastatin liều 80mg mỗi ngày. Do đó cần giám sát một cách hợp lí các bệnh nhân đang dùng digoxin.

• Azithromycin: Dùng đồng thời atorvastatin (10mg mỗi ngày) với azithromycin (500mg, 1 lần mỗi ngày) không làm ảnh hưởng đến nồng độ của azithromycin trong huyết tương.

• Các thuốc tránh thai đường uống: Dùng đồng thời atorvastatin với thuốc bánh thai đường uống có chứa norethindron và ethinyl estradiol làm tăng giá trị của diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) của norethindron và ethinyl estradiol lên xấp xỉ 30% và 20%. Cần xem xét đến sự tăng này khi lựa chọn một thuốc tránh thai đường uống cho những phụ nữ đang được điều trị bằng atorvastatin.

• Warfarin: 1 nghiên cứu về tương tác giữa atorvastatin và warfarin đã được tiến hành và không quan sát thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào.

• Colchicin: Mặc dù chưa thực hiện các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa atorvastatin và colchicin, các trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo khi atorvastatin được sử dụng đồng thời với colchicin, vì vậy cần thận trọng khi chỉ định atorvastatin chung với colchicin.

• Amlodipin: Trong nghiên cứu tương tác giữa các thuốc trên những đối tượng khỏe mạnh, dùng đồng thời atorvastatin 80mg với amlodipin 10mg làm tăng nồng độ atorvastatin 18%, điều này không có ý nghĩa về lâm sàng.

• Acid fusidic: Mặc dù các nghiên cứu về tương tác giữa atorvastatin và acid fusidic chưa được tiến hành nhưng đã có báo cáo về các vấn đề về cơ nghiêm trọng, như ly giải cơ vân khi dùng kết hợp atorvastatin và acid fusidic sau khi thuốc lưu hành trên thị trường. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và có thể cân nhắc tạm ngừng điều trị bằng atorvastatin.

• Các liệu pháp điều trị kết hợp khác:

• Ở các nghiên cứu lâm sàng, atorvastatin đã được dùng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp và điều trị thay thế estrogen mà không có bằng chứng nào về các tương tác bất lợi có ý nghĩa lâm sàng. Tuy nhiên các nghiên cứu về tương tác với các thuốc cụ thể còn chưa được tiến hành.

• Việc dừng cùng với các thuốc ức chế enzym CYP 3A4 có thể làm tăng nồng độ của atorvastatin trong huyết tương dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ. Khi dùng phối hợp với amiodaron, không nên dùng quá 20mg/ngày vì làm tăng nguy cơ gây ra chứng tiêu cơ vân. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác (như Pravastatin).

• Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, hội chứng thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Nhà sản xuất

• Tên: Pfizer.

• Xuất xứ: Mỹ.

Nguồn: dichvucong.dav.gov.vn.