Letrofam 10mg UAB Aconitum - Thuốc điều trị các chứng rối loạn tuần hoàn não, di chứng sau đột quỵ

Thuốc Letrofam 10mg UAB Aconitum điều trị rối loạn tuần hoàn não, có số đăng ký: VN-21201-18.

Tên sản phẩm

Letrofam 10mg UAB Aconitum.

Thành phần

Mỗi viên Letrofam 10mg UAB Aconitum có chứa:

• Hoạt chất:

  • Vinpocetin: 10mg.

Dạng bào chế

Viên nén.

Chỉ định

Letrofam 10mg UAB Aconitum được chỉ định dùng để điều trị:

• Điều trị các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não, tình trạng sau đột quỵ, sa sút trí tuệ có nguyên nhân mạch, xơ vữa động mạch não, bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.

• Điều trị rối loạn mao mạch mạn tính của võng mạc và mạch mạc.

• Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Meniere, ù tai.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng:

Liều thông thường uống 3 viên/ngày , chia làm 3 lần.

Không cần điều chỉnh liều đối với người già, bệnh nhân bị bệnh gan hay bệnh thận.

Cách dùng:

Thuốc dùng đường uống.

Chống chỉ định

Letrofam 10mg UAB Aconitum chống chỉ định dùng trong trường hợp sau:

Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.

Người bị bệnh chảy máu và xuất huyết trong não.

Người bệnh bị thiếu máu cục bộ, loạn nhịp tim.

Cảnh báo và thận trọng

Nên kiểm soát điện tâm đồ đối với những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài hoặc dùng chung thuốc gây kéo dài khoảng QT.

Thuốc có chứa lactose nên những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu enzym lactase lappase hoặc giảm hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tương tác với các thuốc khác

Thời gian prothrombin giảm nhẹ khi dùng vinpocetin cho bệnh nhân đang dùng warfarin.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, nên cẩn trọng khi sử dụng thuốc Letrofam 10mg UAB Aconitum.

Sử dụng khi có thai hoặc cho con bú

Thai kỳ:

Thuốc chống chỉ định dùng cho phụ nữ đang mang thai.

Cho con bú:

Khuyến cáo không được sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Khuyến cáo khi sử dụng cho trẻ em

Trẻ em dưới 18 tuổi không được sử dụng Letrofam 10mg UAB Aconitum.

Tác dụng phụ

Khi dùng Letrofam 10mg UAB Aconitum có thể gây một số tác dụng không mong muốn:

Hiếm gặp:

Tim mạch: Hạ huyết áp thoáng qua, tim đập nhanh, ngoại tâm thu, suy giảm đoạn ST, kéo dài khoảng QT, hạ huyết áp, đỏ bừng

Thần kinh trung ương: Rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi.

Tiêu hóa: Buồn nôn, ợ nóng, khô miệng.

Da: Các triệu chứng dị ứng da.

Dược lực học

Vinpocetin là dẫn chất bán tổng họp của alkaloid vincamin được chiết từ lá của cây dừa cạn (Vinca minor).

Vinpocetin có vài cơ chế tác động khác nhau thể hiện các hoạt tính chống oxy hóa, giãn mạch và bảo vệ thần kinh.

Vinpocetin có tác dụng bảo vệ thần kinh: Vinpocetin làm giảm tác dụng có hại của những phản ứng độc tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetin ức chế các kênh Na+ và Ca-H- phụ thuộc điện thế, các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetin làm tăng tác dụng bảo vệ thần kinh của adenosin.

Vinpocetin kích thích chuyển hóa não: Vinpocetin làm tăng thu nhận glucose và O2 và làm tăng tiêu thụ các chất này tại mô não. Vinpocetin cải thiện sự dung nạp tình trạng thiếu oxy trong máu não, tăng vận chuyển glucose (nguồn năng lượng riêng biệt cho não) qua hàng rào máu não, chuyển sự chuyển hóa glucose về chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng, ức chế chọn lọc enzym GMP vòng – phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca-H-calmodulin, tăng hàm lượng AMP vòng và GMP vòng ở não. Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP, làm tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não, kích thích hệ noradrenergic hướng lên, vinpocetin có hoạt tính chống oxy hóa, kết quả của tất cả những tác dụng này là vinpocetin có tác dụng bảo vệ não.

Vinpocetin cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetin ức chế sự kết tập tiểu cầu, làm giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý, làm tăng độ biến dạng hồng cầu và ức chế sự lấy adenosin của hồng cầu, làm tăng sự vận chuyển O2 trong mô bằng cách giảm ái lực đối với O2 của hồng cầu.

Vinpocetin làm tăng tuần hoàn não một cách chọn lọc: Vinpocetin làm tim tăng cung cấp máu cho não, làm giảm sức cản mạch máu não mà không ảnh hưởng đến những tham số tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp mạch, tổng sức cản ngoại biên), không gây tác dụng chiếm đoạt máu của vùng khác. Ngoài ra trong khi dùng thuốc, vinpocetin cải thiện sự cung cấp máu cho vùng thiếu máu có sự lan tỏa máu thấp (tác dụng chiếm đoạt máu đảo ngược) đã bị tổn thương (nhưng chưa hoại tử).

Cơ chế tác dụng:

Vinpocetine có tác động bảo vệ thần kinh: Nó trung hòa những tác dụng độc của các phản ứng tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetine ức chế các kênh Na+ và Ca 2+ phụ thuộc điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetine làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosin.

Vinpocetine kích thích chuyển hóa não: Vinpocetine giúp mô não tăng thu nhận và sử dụng oxygen và glucose, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose - nguồn năng lượng độc nhất của não - qua hàng rào máu não, hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetine ức chế chọn lọc enzym cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca 2+ calmodulin, tăng hàm lượng cAMP và cGMP của não. Vinpocetine làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP, tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não, kích thích hệ noradrenergic hướng lên, có hoạt tính chống oxy hóa, kết quả là vinpocetine có tác động bảo vệ não.

Vinpocetine cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetine ức chế kết tập tiểu cầu, giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý, tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng câu, tăng chuyển oxygen vào mô não bằng cách giảm ái tính oxygen với hồng cầu.

Vinpocetine tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetine làm tim tăng bơm máu lên não,  giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên), không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong khi dùng thuốc, vinpocetine làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) do thiếu máu tại chỗ ít được tưới máu (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).

Dược động học

Hấp thu:

Vinpocetin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.

Phân phối:

Thể tích gắn protein huyết tương là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống là 7%. Thể tích phân bố là 246,7 ± 88,5l cho thấy sự gắn kết mô là đáng kể. Trị số thanh thải của vinpocetin (66,7 1/h) vượt quá trị số huyết tương của gan (50 1/h) cho thấy có sự chuyển hóa ngoài gan.

Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovicaminic (AVA) chiếm khoảng 25 - 30% khi dùng cho người. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp 2 lần so với khi dùng đường tiêm tĩnh mạch chỉ ra rằng AVA được tạo thành sau chuyển hóa đầu tiên của vinpocetin. Các chất chuyển hóa xa hơn được xác định là hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA- glycinat và các phức hợp của chúng với các glucuronic và/hoặc Sulfat. Trong các bài nghiên cứu, lượng vinpocetin được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi chiếm vài phần trăm liều dùng Một đặc tính quan trọng và ưu việt của vinpocetin là không cần phải điều chỉnh liều khi dùng cho người bệnh suy gan và suy thận vì thuốc không tích lũy.

Thải trừ: Sử dụng qua đường uống với liều lặp lại 5mg hoặc 10mg vinpocetin cho thấy động học tuyến tính, nồng độ huyết tương ổn định là 1,2 ± 0,27 nm/ml và 2,1 ± 0,33mg/ml, theo thứ tự tương ứng. ở người, thời gian bán thải là 4,83 ± 1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với các hợp chất có tính phóng xạ nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60¬40%. Acid apovincaminic được bài tiết qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận. Thời gian bán thải tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc.

Người cao tuổi: Các kết quả nghiên cứu cho thấy dược động học của vinpocetin ở người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người trẻ.

Suy giảm chức năng gan, suy thận: Do vinpocetin không tích lũy nên không cần hiệu chỉnh liều ở đối tượng này.

Bảo quản

Để ở nơi khô thoáng, tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Để xa tầm tay trẻ em.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Quy cách đóng gói

Hộp 30 viên, bao gồm 1 vỉ x 30 viên.

Nhà sản xuất

Tên: UAB Aconitum.

Xuất xứ: Lithuania.

Số đăng ký

VN-21201-18.

- Danh mục: Thuốc bổ thần kinh.

- Sản phẩm liên quan: https://thankinhtap.com/vinphaton-5mg-vinphaco-thuoc-dieu-tri-cac-dang-thieu-mau-cuc-bo-sa-sut-tri-tue.html.

- Tài liệu tham khảo: http://dichvucong.dav.gov.vn, https://www.aconitum.lt.