Keppra - Thuốc phòng và điều trị các cơn động kinh

Keppra là thuốc gì?

Keppra là thuốc được sử dụng để phòng và điều trị các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên mới được chẩn đoán động kinh. Keppra được bào chế dạng viên nén bao phim và đóng hộp ( Hộp 6 vỉ, x 10 viên ). Thuốc có thể qua được nhau thai nên cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai.

Thành phần

• Levetiracetam 500mg

Công dụng của thuốc Keppra

• Điều trị các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên mới được chẩn đoán động kinh.

• Levetiracetam được chỉ định điều trị kết hợp trong điều trị:

  • Các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người Iớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.

  • Các cơn giật cơ ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh giật cơ thiếu niên.

  • Các cơn co cứng co giật toàn thể tiên phát ở người Iớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô căn.

Cơ chế tác dụng của thuốc 

• Dược động học

  • Hấp thu

    • Levetiracetam được hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt gần 100%. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt được 1,3 giờ sau khi uống.

  • Phân bố

    • Cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không gắn kết đáng kể với protein huyết tương (<10%). Thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0,5 đến 0,7l/kg.

  • Chuyển hóa

    • Con đường chuyển hóa chủ yếu (24% của Iiều) đã thủy phân nhóm acetamide bằng men. Các dạng đồng phân của men gan cytochrome P450 không tham gia vào quá trình tạo chất chuyển hóa chính, ucb L057. Hai chất chuyển hóa phụ cũng đã được xác định. Một chất thu được bởi hydroxyl, hóa vòng pyrrolidone (1,6% của liều) và chất còn lại thu được bởi mô vòng pyrrolidone (0,9% của liều).

  • Thải trừ

    • Độ thanh thải toàn thân trung bình là 0,96ml/phút/kg. Đường thải trừ chính là qua đường tiểu, chiếm trung bình 95% của liều. Chỉ có 0,3% của liều thải trừ qua phân. Levetiracetam thải trừ qua lọc cầu thận với sự tái hấp thu kế đó ở ống thận và cho thấy chất chuyển hóa chính cũng thải trừ qua bài tiết chủ động qua ống thận cùng với lọc cầu thận.

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng tham khảo:

  • Người lớn

    • Đơn trị liệu:

      • Người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên: Liều bắt đầu được khuyến cáo là 250mg hai lần mỗi ngày và tăng lên đến liều điều trị khởi đầu 500mg hai lần mỗi ngày sau 2 tuần.

      • Liều này có thể tăng thêm 250mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa là 1500mg hai lần mỗi ngày.

    • Điều trị kết hợp:

      • Người lớn (>18 tuổi) và thanh thiếu niên (12 đến 17 tuổi) cân nặng từ 50kg trở lên.

      • Liều điều trị khởi đầu là 500mg hai lần mỗi ngày. Liều này có thể bắt đầu ngay từ ngày đầu tiên điều trị.

      • Tùy thuộc đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc, có thể tăng liều hàng ngày lên tới 1.500mg hai lần mỗi ngày. Có thể điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống 500mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 đến 4 tuần.

  • Trẻ em

    • Đơn trị liệu:

      • Chưa thiết lập được độ an toàn và hiệu quả của levetiracetam trong đơn trị liệu ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

      • Điều trị kết hợp cho trẻ từ 4 đến 11 tuổi và thanh thiếu niên(12 đến 17 tuổi) cân nặng dưới 50kg.

      • Liều điều trị khởi đầu là 10mg/kg hai lần mỗi ngày, có thể tăng liều lên tới 30mg/kg hai lần mỗi ngày. Mức độ điều chỉnh không nên vượt quá 10mg/kg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần.

  • Suy gan

    • Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

    • Đối với bệnh nhân suy gan nặng thì độ thanh thải creatinine có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận. Vì vậy khuyến cáo giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine dưới 60 mL/phút/1,73m2.

  • Người cao tuổi

    • Khuyến cáo nên chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có suy giảm chức năng thận.

  • Suy thận

    • Chỉnh liều cho bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên trên 50kg bị suy giảm chức năng thận.

• Cách dùng: 

  • Thuốc dùng đường uống.

Quá liều:

• Triệu chứng:

  • Có các biểu hiện bất thường.

• Xử lý:

  • Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levetiracetam. Xử trí quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và có thể bao gồm việc thẩm tách máu. Hiệu suất máy thẩm tách là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyển hóa chính.

Chống chỉ định

Thuốc  Keppra chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc các dẫn xuất khác của pyrrolidone hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Keppra

• Thường gặp, ADR>1/100

  • Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.

  • Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, chống đối, gây hấn, mất ngủ, bồn chồn, kích thích.

  • Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, rối loạn thăng bằng, choáng váng, ngủ lịm, run.

  • Rối loạn tai và mê đạo: Chóng mặt.

  • Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho.

  • Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, buồn nôn.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban.

• Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100

  • Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Sụt cân, tăng cân.

  • Rối loạn về máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

  • Rối loạn tâm thần: Ý định tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác.

  • Rối loạn hệ thần kinh: Quên, suy giảm trí nhớ, mất điều hòa/điều phối vận động bất thường, dị cảm, rối loạn tập trung.

  • Rối loạn về mắt: Song thị, nhìn mờ.

  • Rối loạn gan mật: Xét nghiệm: Chức năng gan bất thường.

  • Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, chàm, ngứa.

Cảnh báo khi sử dụng

• Ngưng thuốc

• Nếu phải ngưng điều trị với levetiracetam thì khuyến cáo nên giảm liều dần dần.

• Suy thận hoặc suy gan

• Có thể cần điều chỉnh liều khi sử dụng levetiracetam cho bệnh nhân suy thận, với bệnh nhân suy gan nặng, khuyến cáo đánh giá chức năng thận trước khi chọn liều dùng.

• Số lượng tế bào máu

• Nên xét nghiệm số lượng tế bào máu ở những bệnh nhân bị suy nhược trầm trọng, sốt, nhiễm khuẩn tái phát hoặc rối loạn đông máu.

• Trầm cảm hoặc ý định tự tử

• Theo dõi các dấu hiệu trầm cảm hoặc ý định và hành vi tự tử của bệnh nhân và cân nhắc biện pháp điều trị thích hợp. Khuyên bệnh nhân nên gặp bác sĩ khi xuất hiện các dấu hiệu trầm cảm hoặc ý định và hành vi tự tử.

• Trẻ em

• Dạng viên nén không thích hợp để sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Tương tác

• Các thuốc chống động kinh

• Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (phenytoin, carbamazepine, acid valproic, phenobarbital, lamotrigine, gabapentin, primidone) và các thuốc chống động kinh này không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.

• Probenecid

• Probenecid một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải qua thận của chất chuyển hóa ban đầu nhưng không ức chế sự thanh thải qua thận của levetiracetam.

• Methotrexate

• Sử dụng đồng thời levetiracetam và methotrexate đã được báo cáo làm giảm độ thanh thải của methotrexate, gây tăng/kéo dài nồng độ methotrexate trong máu đến mức có khả năng gây độc.

• Các thuốc tránh thai đường uống, digoxin và warfarin

• Việc dùng đồng thời với các thuốc digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ảnh hưởng tới dược động học của levetiracetam.

• Các thuốc nhuận tràng

• Đã có các báo cáo riêng lẻ về sự giảm hiệu quả của levetiracetam khi thuốc nhuận tràng thẩm thấu macrogol được sử dụng đồng thời với levetiracetam đường uống. Do đó, không nên uống macrogol 1 giờ trước và sau khi dùng levetiracetam.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc Keppra

  •  Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: UCB Pharma SA

• Xuất xứ: Bỉ

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/a