Isotisun 10 - Hỗ trợ điều trị mụn trứng cá

Isotisun 10 là thuốc gì?

 Isotisun 10 là thuốc bào chế dạng viên nang mềm, mỗi viên chứa thành phần chính là Isotretinoin với hàm lượng 10mg. Thuốc được chỉ định trong điều trị mụn trứng cá như mụn trứng cá nang bọc, mụn trứng cá không đáp ứng với liều điều trị trước đó. Thuốc Isotisun 10 được lưu hành ở Việt Nam với số đăng ký là VD-26881-17. Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú vì có thể gây quái thai. 

Thành phần

• Isotretinoin 10 mg

Công dụng của thuốc Isotisun 10

• điều trị các dạng mụn trứng cá mức độ nặng, mụn trứng cá nang bọc và mụn trứng cá không đáp ứng với liều điều trị trước đó.

Cơ chế tác dụng của thuốc  Isotisun 10

• Dược lực học

  • Linezolid là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm oxazolidinone. Linezolid có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn gram dương hiếu khí và các vi khuẩn kỵ khí.

  • Linezolid ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp protein vi khuẩn thông qua một cơ chế đặc biệt. Cụ thể, nó gắn vào một vị trí trên ribosome của vi khuẩn (23S của tiểu đơn vị 50S) và ngăn chặn sự hình thành phức hợp ban đầu 70S – một thành phần quan trọng của quá trình dịch mã.

  • Tác dụng hậu kháng sinh in vitro của linezolid trên Staphylococcus aureus khoảng 2 giờ. Ở động vật, tác dụng hậu kháng sinh in vivo ghi nhận được lần lượt là 3,6 giờ và 3,9 giờ đối với Staphylococcus aureus và Streptococcus pneumoniae. 

  • Vi khuẩn nhạy cảm

  • Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Enterococcus fuecium*, Staphylococcus aureus*, tụ cầu không có men coagulase, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, liên cầu nhóm C, liên cầu nhóm G.

  • Vi khuẩn gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species.

  • Vi khuẩn đề kháng

  • Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.

  • * Hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trên các chủng phân lập nhạy cảm trong những chỉ định lâm sàng được phê duyệt.

  • Trong khi linezolid thể hiện hoạt tính in vitro trên Legionella, Chlamydia pneumoniae và Mycoplasma pneumoniae, vẫn chưa có dữ liệu đầy đủ để chứng minh hiệu quả lâm sàng.

  • Đề kháng

  • Đề kháng linezolid liên quan đến đột biến điểm trên r - RNA 23S. Giống như các tài liệu đã ghi nhận ở các loại kháng sinh khác khi dùng ở bệnh nhân với bệnh nhiễm khuẩn khó chữa và/hoặc khi sử dụng trong thời gian dài, việc giảm tính nhạy cảm mới xuất hiện đã được ghi nhận ở linezolid. Đề kháng linezolid đã được báo cáo ở cầu khuẩn ruột, Staphylococcus aureus và tụ cầu không có men coagulase. Sự đề kháng này thường liên quan đến thời gian điều trị kéo dài và sự hiện diện của bộ phận giả gắn vào cơ thể hoặc áp xe không được dẫn lưu. 

  • Đề kháng chéo

  • Cơ chế tác dụng của linezolid khác với các nhóm kháng sinh khác. Nghiên cứu in vitro trên các chủng phân lập lâm sàng (bao gồm tụ cầu kháng methicillin (methicillin - resistant staphylococci: MRSA), cầu khuẩn ruột kháng vancomycin (vancomycin - resistant enterococci: VRE) và liên cầu kháng penicillin và erythromycin) cho thấy linezolid có hoạt tính trên các vi khuẩn đề kháng với một hoặc nhiều nhóm kháng sinh khác.

• Dược động học

  • Hấp thu

  • Linezolid hấp thu nhanh chóng và rộng rãi bằng đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của linezolid là xấp xỉ 100%. Độ hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn và độ hấp thu của dạng bào chế hỗn dịch uống là tương đương với độ hấp thu của dạng bào chế viên nén bao phim.

  • Nồng độ tối đa Cmax và tối thiểu Cmin (trung bình và [SD]) ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch 600 mg x 2 lần/ngày lần lượt là 15,1 [2,5] mg/L và 3,68 [2.68] mg/L.

  • Trong một nghiên cứu khác sau khi dùng liều uống 600 mg x 2 lần/ngày, Cmax và Cmin ở trạng thái ổn định lần lượt là 21,2 [5,8] mg/L và 6,15 [2,94] mg/L. Trạng thái ổn định đạt được ở ngày thứ hai của liệu trình điều trị.

  • Phân bố

  • Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định vào khoảng 40 - 50 L ở người trưởng thành khỏe mạnh và xấp xỉ tổng lượng nước trong cơ thể. Tỉ lệ gắn protein huyết tương khoảng 31% và không phụ thuộc vào nồng độ.

  • Chuyển hóa

  • Linezolid chủ yếu được chuyển hóa bằng con đường oxy hóa vòng morpholin dẫn đến sự hình thành chủ yếu hai dẫn xuất acid carboxylic vòng mở không có hoạt tính; chất chuyển hóa acid amino ethoxyacetic (PNU - 142300) và hydroxyethyl glycin (PNU - 142586). Hydroxyethyl glycin là chất chuyển hóa chủ đạo của linezolid ở người và được cho là hình thành thông qua quá trình không có mặt enzyme. Acid aminoethoxyacetic thì ít hơn. Các chất chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác cũng đã được xác định.

  • Thải trừ

  • Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ đến trung bình, linezolid ở trạng thái ổn định chủ yếu đào thải qua nước tiểu dưới dạng PNU - 142586 (40%), dạng chưa chuyển hóa (30%) và PNU - 142300 (10%). Hầu như không tìm thấy dạng chưa chuyển hoá trong phân. Trong khi có khoảng 6% và 3% liều dùng xuất hiện qua đường này lần lượt dưới dạng PNU - 142586 và PNU - 142300. Thời gian bán thải trung bình của linezolid vào khoảng 5 – 7 giờ.

  • Thải trừ không qua thận chiếm xấp xỉ 65% tổng thanh thải của linezolid. Một mức độ nhỏ của thải trừ không tuyến tính được ghi nhận với liều cao linezolid. Điều này có thể do thải trừ qua thận và không qua thận giảm đi khi nồng độ linezolid tăng lên. Tuy nhiên, sự khác nhau trong thải trừ là nhỏ và không được phản ánh qua nửa đời thải trừ biểu kiến.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:

  • Đối với trẻ em: Thuốc Isotisun 10 không được chỉ định để điều trị mụn trứng cá trước tuổi dậy hoặc bệnh nhi dưới 12 tuổi;

  • Người trưởng thành, thanh thiếu niên và người lớn tuổi:

  • Liều dùng khởi đầu là 0,5mg/kg/ngày. Tùy thuộc sự đáp ứng điều trị với isotretinoin và một số tác dụng phụ nên cần phải điều chỉnh liều trong thời gian điều trị cho từng bệnh nhân. Đối với hầu hết người bệnh, liều dùng phù hợp là khoảng 0,5 - 1,0mg/kg/ngày;

  • Liều duy trì: Có liên quan chặt chẽ với tổng liều sử dụng trong thời gian điều trị hoặc liều dùng hằng ngày. Tổng 1 liều điều trị là 120 - 150mg/kg. Thời gian điều trị sẽ phụ thuộc vào liều sử dụng cá nhân hằng ngày. Một liệu trình điều trị 16 - 24 tuần là đủ để đạt được hiệu quả;

  • Với trường hợp tái phát: Liều điều trị isotretinoin được dùng tương tự liều điều trị hàng ngày. Nên ngừng điều trị trong vòng 8 tuần trước khi bắt đầu 1 liệu trình điều trị mới;

  • Người bệnh suy thận: Ở những người bệnh suy thận nặng, nên dùng liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ như 10mg/ngày), sau đó sẽ được tăng lên đến mức 1mg/kg/ngày hoặc cho tới khi người bệnh nhận được liều dung nạp tối đa;

  • Người bệnh không dung nạp: Có thể bắt đầu dùng ở liều thấp hơn và tiếp tục tăng liều để đạt được liều dung nạp cao nhất.

Quá liều:

• Biểu hiện của quá liều thường là chóng mặt, đau đầu, đau bụng, buồn nôn, ngứa, kích ứng da, tăng áp lực nội sọ.

• Khi quá liều thuốc Isotisun 10 cần dừng thuốc ngay, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Chống chỉ định

Thuốc  Isotisun 10 chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

• Người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào có trong thuốc Isotisun 10;

• Người bệnh suy gan, thừa vitamin A, tăng cholesterol hay triglyceride máu;

• Sử dụng thuốc kết hợp với tetracycline;

• Phụ nữ có thai và đang trong giai đoạn cho con bú, phụ nữ có ý định có thai hoặc không theo dõi được các biện pháp tránh thai;

• Trẻ em từ 12 tuổi trở xuống hoặc chưa dậy thì.

Tác dụng phụ của thuốc  Isotisun 10

• Nhiễm trùng: Rất hiếm gặp tình trạng nhiễm vi khuẩn Gram dương (niêm mạc);

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

  • Thường gặp: Bệnh thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, tỷ lệ tế bào lắng hồng cầu tăng;

  • Ít gặp: Giảm bạch cầu;

  • Rất hiếm gặp: Hạch to;

• Rối loạn hệ thống miễn dịch: Hiếm gặp phản ứng phản vệ, quá mẫn, phản ứng da dị ứng;

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất hiếm gặp tình trạng tiểu đường, tăng acid urc máu;

• Rối loạn tâm thần:

  • Hiếm gặp: Trầm cảm nặng, có khuynh hướng bạo lực, lo âu, thay đổi tâm trạng;

  • Rất hiếm gặp: Rối loạn tâm thần, có khuynh hướng tự tử, không kiểm soát được hành vi;

• Rối loạn hệ thần kinh:

  • Ít gặp: Đau đầu;

  • Rất hiếm gặp: Co giật, buồn ngủ, chóng mặt, tăng áp lực nội sọ lành tính;

• Rối loạn mắt:

  • Thường gặp: Viêm kết mạc, viêm mí mắt, ngứa mắt, khô mắt;

  • Rất hiếm gặp: Mờ mắt, mù màu, mờ giác mạc, đục thủy tinh thể, giảm thị lực ban đêm, phù gai thị, viêm giác mạc, rối loạn thị giác, sợ ánh sáng;

• Rối loạn tai: Rất hiếm gặp tình trạng giảm thính giác;

• Rối loạn mạch máu: Rất hiếm gặp tình trạng viêm mạch (viêm mạch dị ứng, u hạt Wegener);

• Rối loạn hô hấp, trung thất và lồng ngực:

  • Ít gặp: Khô mũi, viêm mũi họng, chảy máu cam;

  • Rất hiếm gặp: Khàn giọng, cơn co thắt phế quản (đặc biệt ở những người bệnh bị hen suyễn);

• Rối loạn tiêu hóa: Rất hiếm gặp tình trạng viêm hồi tràng, viêm đại tràng, dạ dày xuất huyết, khô cổ họng, tiêu chảy xuất huyết, buồn nôn, viêm tụy và bệnh viêm ruột;

• Rối loạn gan mật:

  • Thường gặp: Transaminase tăng;

  • Rất hiếm gặp: Viêm gan;

• Rối loạn da và mô dưới da:

  • Thường gặp: Viêm da, viêm môi, bong da, viêm da, ngứa, nổi mẩn đỏ, mỏng da (nguy cơ chấn thương do ma sát);

  • Rất hiếm gặp: Nổi mụn cấp, ban đỏ ở mặt, rậm lông, rối loạn tóc, móng tay teo, viêm quanh móng, dị ứng với ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, tăng sắc tố da, u hạt sinh mủ;

• Không rõ tần suất: Hội chứng Stevens Johnson, hoại tử da, hồng ban đa dạng;

• Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết:

  • Thường gặp: Đau cơ, đau khớp, đau lưng (đặc biệt là ở trẻ em và người bệnh vị thành niên);

  • Rất hiếm gặp: Viêm khớp, đóng sớm đầu xương, chứng ngấm vôi (vôi hóa gân và các dây chằng), lồi xương, phì đại xương, tiêu cơ vân, giảm một độ xương và gân;

• Rối loạn thận và tiết niệu: Rất hiếm gặp tình trạng viêm cầu thận;

• Các rối loạn khác: Rất hiếm gặp tình trạng khó chịu, mô hạt (tăng hình thành);

• Xét nghiệm:

  • Thường gặp: Giảm mật độ lipoprotein;

  • Ít gặp: Tăng đường huyết, đái ra máu, tăng cholesterol máu tăng, protein niệu;

  • Rất hiếm gặp: Tăng creatine phosphokinase máu.

Cảnh báo khi sử dụng

• Một số điều mà người dùng cần thận trọng trước và trong khi sử dụng thuốc Isotisun 10 là:

• Thuốc Isotisun 10 có thể gây quái thai nên chống chỉ định ở phụ nữ có thai. Cần dùng biện pháp tránh thai 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị, liên tục trong quá trình điều trị và 1 tháng sau khi dừng điều trị;

• Tiến hành kiểm tra cận lâm sàng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân béo phì, nghiện rượu, đái tháo đường, rối loạn chuyển hóa lipid;

• Người bệnh nam: Các dữ liệu hiện nay có cho thấy tinh dịch của người bệnh nam sử dụng isotretinoin không có khả năng gây ra quái thai. Người bệnh nam nên được cảnh báo rằng họ không được chia sẻ thuốc Isotisun với người khác, đặc biệt là phụ nữ;

• Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, trầm cảm mức độ năng, tâm trạng thay đổi, các triệu chứng tâm thần cũng đã được báo cáo ở những người bệnh được điều trị bằng isotretinoin. Những người bệnh có tiền sử trầm cảm và có dấu hiệu của trầm cảm cần được theo dõi và chăm sóc với chế độ đặc biệt. Khi dừng sử dụng thuốc Isotisun 10, nên tiếp tục đánh giá tâm lý cho bệnh nhân;

• Rối loạn da và mô dưới da:

• Trong khoảng thời gian đầu dùng thuốc, có thể sẽ thấy hiện tượng mụn trứng cá nặng hơn nhưng sau đó sẽ khỏi trong vòng 7 - 10 ngày và thường không phải điều chỉnh liều;

• Tránh tiếp xúc với tia UV có cường độ cao hay tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời. Trong trường hợp cần thiết nên sử dụng sản phẩm chống nắng có chỉ số SPF 15 trở lên;

• Người bệnh sử dụng isotretinoin trong thời gian 4 - 6 tháng sau khi kết thúc điều trị không nên dùng các biện pháp hóa học và tia laser để cải thiện da vì có thể để lại sẹo lồi hoặc gây viêm, giảm sắc tố ở vùng điều trị. Nên tránh tẩy lông bằng sáp ở người bệnh sử dụng isotretinoin tối thiểu 6 tháng sau khi điều trị để tránh nguy cơ bong tróc biểu bì;

• Không sử dụng đồng thời isotretinoin với các sản phẩm bôi da, gây bong tróc da vì có thể dẫn tới nguy cơ tăng kích ứng tại chỗ;

• Khi bắt đầu sử dụng isotretinoin, người bệnh nên sử dụng thêm các sản phẩm dưỡng ẩm da như thuốc mỡ hoặc kem dưỡng ẩm và son dưỡng môi vì thuốc Isotisun 10 có thể gây khô môi và da;

• Khi sử dụng thuốc Isotisun 10, nếu bệnh nhân có các phản ứng da nghiêm trọng như ban đỏ đa dạng (EM), hoại tử da nhiễm độc (TEN), hội chứng Stevens - Johnson (SJS) thì nên dừng điều trị bằng isotretinoin;

• Rối loạn mắt:

• Các triệu chứng mờ giác mạc, khô mắt, giảm thị lực ban đêm và viêm giác mạc thường hết sau khi dừng điều trị. Khi bị khô mắt, người bệnh có thể sử dụng các thuốc mỡ mắt bôi trơn hoặc các dung dịch nhỏ mắt sinh lý. Tình trạng không dung nạp với kính áp tròng có thể sẽ xảy ra. Người bệnh có thể phải đeo kính có gọng trong thời gian điều trị;

• Một vài trường hợp bị giảm tầm nhìn về ban đêm đột ngột. Nên dừng thuốc isotretinoin nếu cần thiết;

• Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Đau khớp, đau cơ và tăng giá trị creatine phosphokinase huyết thanh có thể xảy ra ở người bệnh sử dụng isotretinoin, đặc biệt là ở những người tham gia hoạt động thể chất mạnh;

• Rối loạn gan mật: Nên tiến hành kiểm tra men gan trước khi điều trị, 1 tháng sau khi bắt đầu điều trị và sau đó 3 tháng một lần. Transaminase gan có thể sẽ tăng thoáng qua và có phục hồi. Tuy nhiên, trong trường hợp nồng độ transaminase gan tăng trong thời gian dài, cần xem xét giảm liều hoặc dừng thuốc Isotisun 10;

• Suy thận: Bệnh suy thận không ảnh hưởng đến dược động học của isotretinoin. Do vậy, thuốc Isotisun 10 có thể được sử dụng cho người bệnh suy thận. Tuy nhiên, nhóm bệnh nhân này nên bắt đầu dùng thuốc với liều thấp và tăng dần đến liều tối đa khuyến nghị;

• Rối loạn tiêu hóa: Isotretinoin có liên quan đến bệnh viêm đường ruột (không loại trừ viêm hồi tràng) ở những người bệnh không có tiền sử rối loạn đường ruột. Người bệnh đã từng bị tiêu chảy nên dừng sử dụng thuốc Isotisun 10 ngay lập tức;

• Phản ứng dị ứng: Các phản ứng dị ứng trên da có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc Isotisun 10. Trường hợp nghiêm trọng gây viêm mạch dị ứng, thường có ban xuất huyết (các vết màu đỏ và vết bầm tím) của các chi. Nếu xảy ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, nên điều trị gián đoạn và theo dõi cẩn thận;

• Thận trọng khi dùng thuốc Isotisun 10 ở những bệnh nhân không dung nạp fructose;

• Không sử dụng thuốc Isotisun 10 cho phụ nữ có thai hay dự định có thai, không theo dõi được các biện pháp tránh thai. Thuốc này cũng chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú vì hoạt chất thuốc có thể đi qua sữa mẹ;

• Cần cẩn thận khi sử dụng thuốc Isotisun 10 cho người vận hành máy móc, tàu xe vì thuốc có thể làm giảm tầm nhìn ban đêm, buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn thị giác,...

Tương tác

• Một số tương tác thuốc Isotisun 10 mà người bệnh cần lưu ý là:

  • Không dùng thuốc Isotisun 10 với vitamin A vì có thể gây quá liều vitamin A;

  • Không dùng tetracycline, minocycline và rượu cùng với thuốc Isotisun 10 vì sẽ làm tăng áp lực nội sọ;

  • Ngừng sử dụng các thuốc bôi trị mụn khác trước khi uống Isotisun 10 để tránh nguy cơ tăng kích ứng tại chỗ;

  • Phenytoin và Progesteron liều thấp có thể làm giảm tác dụng của thuốc Isotisun 10;

  • Ketoconazole gây tăng nồng độ corticosteroid huyết khi dùng chung với Isotisun 10;

  • Trước khi sử dụng thuốc Isotisun 10, bệnh nhân cần ngừng dùng các sản phẩm bôi ngoài da có chứa tretinoin, sulfur, benzoyl peroxide,...

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ: 

  • Không nên sử dụng thuốc cho đối tượng này.

• Cho con bú: 

  • Không nên sử dụng thuốc cho đối tượng này.

• Lái xe và vận hành máy móc:  

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng cho đối tượng này.

• Trẻ em:  

  • Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng cho đối tượng này.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc  Isotisun 10: Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

• Xuất xứ: Việt Nam

Để biết giá sỉ, lẻ thuốc  Isotisun 10 Hộp 3 vỉ x 10 viên bạn có thể liên hệ qua website: thankinhtap.com hoặc liên hệ qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 09017963288.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/