Hyperium - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Hyperium là thuốc gì?

 Hyperium là thuốc được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp, được lưu hành ở Việt Nam với số đăng ký là VN-22573-20. Thuốc được bào chế dạng viên nén trong thành phần của thuốc chứa hoạt chất Rilmenidine dihydrogen phosphate tương đương Rilmenidine. Thuốc Hyperium xuất xứ tại Pháp, do hãng dược phẩm Les Laboratoires Servier Industrie sản xuất.

Thành phần

• Rilmenidine dihydrogen phosphate 1,544mg tương đương Rilmenidine 1mg.

Công dụng của thuốc  Hyperium

• Điều trị tăng huyết áp.

 Cơ chế tác dụng của thuốc 

• Dược lực học

  • Hyperium là dẫn xuất oxazoline có tính chất chống tăng huyết áp, tác động cả trên hai cấu trúc tuỷ và vận mạch ngoại biên. Hyperium có tác dụng chọn lọc trên thụ thể «imidazoline» mạnh hơn trên các thụ thể Alpha-2-adrenergic não, giúp phân biệt thuốc này với các chất đồng vận Alpha-2 tham chiếu.

  • Hyperium có tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều lượng khi xét trên chuột cống tăng huyết áp bẩm sinh. Những tác dụng này của thuốc không có liên quan tới tác dụng dược lý thần kinh trung ương thường gặp với các thuốc đồng vận Alpha-2, trừ khi với các liều cao hơn liều chống tăng huyết áp ở súc vật. Đặc biệt, rất ít thấy biểu hiện tác dụng an thần.

  • Sự phân ly giữa tác dụng chống tăng huyết áp với tác dụng dược lý thần kinh cũng được khẳng định trên người.

  • Hyperium có tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều lượng trên cả huyết áp tâm thu và tâm trương ở cả hai tư thế đứng và nằm. Với liều điều trị (mỗi ngày 1mg liều duy nhất, hoặc mỗi ngày 2mg chia làm 2 lần), các nghiên cứu mù đôi so với placebo và thuốc tham chiếu đã chứng minh hiệu lực chống tăng huyết áp mức độ nhẹ và trung bình. Hiệu quả này duy trì trong suốt 24 giờ và khi gắng sức. Những kết quả này được chứng minh trong điều trị lâu dài mà không phát triển sự quen thuốc.

  • Với liều mỗi ngày 1mg, các nghiên cứu mù đôi so sánh với placebo đã cho thấy Hyperium không ảnh hưởng đến các test kiểm tra sự tỉnh táo. Tần số các tác dụng phụ (buồn ngủ, khô miệng, táo bón) không có khác biệt so với khi dùng placebo.

  • Với liều 2mg/ngày, các nghiên cứu mù đôi, so sánh với các chất đồng vận Alpha-2 dùng với liều tham chiếu có tác dụng hạ áp tương đương, thấy tần số các tác dụng phụ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ này ở Hyperium là thấp hơn rõ rệt.

  • Với liều điều trị, Hyperium không có ảnh hưởng tới chức năng tim, không gây tích lũy muối và nước, không làm rối loạn cân bằng chuyển hoá:

  • Hyperium tiếp tục có tác dụng chống tăng huyết áp rõ rệt 24 giờ sau khi uống, làm giảm sự đề kháng toàn thể ở ngoại biên, nhưng không làm thay đổi cung lượng tim. Các chỉ số co bóp tim và điện sinh lý tim không bị ảnh hưởng.

  • Hyperium không gây hạ huyết áp tư thế đứng (đặc biệt ở người cao tuổi) và không tương tác với sự tăng sinh lý của tần số tim khi gắng sức.

  • Hyperium không gây thay đổi dòng máu thận, tốc độ lọc của cầu thận hoặc phân số lọc và không tác động tới chức năng thận.

  • Hyperium không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucose (bao gồm bệnh nhân tiểu đường, ở cả nhóm phụ thuộc insulin và không phụ thuộc insulin) và cũng không tác động tới chuyển hóa lipid.

• Dược động học

  • Hấp thu

    • Nhanh: nồng độ đỉnh trong huyết tương (3,5ng/ml) đạt được từ 1,5 đến 2 giờ sau khi uống 1 liều 1mg Hyperium.

    • Hoàn toàn: sinh khả dụng tuyệt đối là 100%, không có chuyển hoá qua gan lần đầu.

    • Hằng định: không có thay đổi rõ rệt giữa các cá thể, uống thuốc cùng thức ăn không có ảnh hưởng tới sinh khả dụng. Không có thay đổi về mức độ hấp thụ thuốc khi dùng liều điều trị theo khuyến cáo.

  • Phân bố

    • Gắn vào Protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân bố là 5lít/kg.

  • Chuyển hoá

    • Hyperium chỉ chuyển hoá một phần nhỏ, các chất chuyển hoá được tìm thấy dưới dạng vết trong nước tiểu và các chất này được chuyển hoá bằng cách thuỷ phân hoặc oxy hoá vòng oxazoline. Những chất chuyển hoá này không có hoạt tính của chất đồng vận Alpha-2.

  • Đào thải

    • Hyperium thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được thải nguyên vẹn qua nước tiểu. Sự thanh lọc qua thận chiếm 2/3 độ thanh lọc toàn thể.

    • Thời gian bán thải là 8 giờ và không chịu ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc khi dùng liên tiếp. Thời gian tác dụng dược lý dài hơn, tác dụng chống tăng huyết áp mạnh mẽ duy trì 24 giờ sau khi uống trên bệnh nhân tăng huyết áp dùng mỗi ngày 1mg.

  • Sử dụng nhắc lại liên tục. Trạng thái ổn định đạt sau 3 ngày dùng thuốc. Nghiên cứu trên nồng độ huyết tương cho thấy trạng thái ổn định được giữ vững hơn 10 ngày. Theo dõi dài ngày về nồng độ trong huyết tương của bệnh nhân cao huyết áp (điều trị trong 2 năm liền) đã xác định nồng độ của Hyperium trong huyết tương được giữ ổn định.

  • Với người cao tuổi: những nghiên cứu về dược động học trên bệnh nhân cao tuổi (trên 70 tuổi) đã cho thấy thời gian bán thải của thuốc này là 12 giờ.

  • Với người suy gan: thời gian bán thải là 11 giờ.

  • Với người suy thận: do Hyperium đào thải chủ yếu qua thận, nên tốc độ đào thải của thuốc giảm tỷ lệ thuận với mức độ nghiêm trọng của suy thận. Với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh lọc creatinin dưới 15ml/phút), thì thời gian bán thải khoảng 35 giờ.

Hướng dẫn sử dụng

Liều dùng và cách dùng:

• Liều dùng:

  • Liều khuyến cáo là mỗi ngày một viên, uống 1 lần vào buổi sáng, trước khi ăn.

  • Nếu sau một tháng điều trị mà không thấy đáp ứng thỏa đáng thì có thể tăng liều lên 2 viên mỗi ngày, chia 2 lần (1 viên buổi sáng, 1 viên buổi tối).

  • Về nguyên tắc, liều lượng vẫn giữ nguyên khi dùng cho người bệnh suy thận có độ thanh lọc creatinine lớn hơn 15ml/phút.

  • Trong mọi trường hợp, phải tuân thủ nghiêm ngặt đơn thuốc của bác sĩ.

• Cách dùng:

  • Thuốc dùng đường uống.

Quá liều:

• Triệu chứng: hạ huyết áp đáng kể và kém tập trung (giảm tỉnh táo) 

• Xử trí: Rửa dạ dày, cũng cần điều trị bằng các thuốc điều trị triệu chứng. HYPERIUM chỉ thẩm tách được một phần nhỏ.

Chống chỉ định

Thuốc  Hyperium chống chỉ định dùng trong trường hợp sau / không được sử dụng trong các trường hợp:

•  Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.

• Trầm cảm nặng.

• Suy thận nặng.

• Phối hợp với sultopride.

Tác dụng phụ của thuốc  Hyperium

• Thường gặp: hồi hộp, mất ngủ, buồn ngủ, lo âu, hội chứng trầm cảm, rối loạn tình dục, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, táo bón, ngứa, phát ban, chuột rút, lạnh đầu chi (tay và/ hoặc chân), phù, mệt mỏi khi gắng sức.

• Hiếm gặp: tình trạng nóng bừng, buồn nôn, hạ huyết áp tư thế đứng có kèm chóng mặt đã từng được báo cáo.

Cảnh báo khi sử dụng

• Không bao giờ được ngừng thuốc đột ngột, phải giảm liều dần dần.

• Khi điều trị nên được bác sĩ theo dõi thường xuyên.

• Tránh uống rượu trong suốt thời gian điều trị.

• Báo cáo với bác sĩ nếu bạn bị suy thận nặng hoặc gần đây phát hiện bị bệnh tim.

• Nếu nghi ngờ, hãy xin ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

• Không dùng thuốc quá hạn ghi ở bao bì.

Tương tác

• Để tránh những tương tác có thể gặp khi dùng nhiều thuốc đặc biệt khi dùng cùng với sultopride, rượu và các thuốc chẹn bêta dùng trong suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol), cần chủ động thông báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu đang dùng bất kỳ thuốc nào khác.

Lời khuyên an toàn

• Thai kỳ: 

  • Cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.

• Cho con bú: 

  • Cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.

• Lái xe và vận hành máy móc:  

  • Cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.

• Trẻ em:  

  • Cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.

Cách bảo quản

• Bảo quản thuốc  Hyperium:

  •  Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng mặt trời, nhiệt độ dưới 30°C.

Nhà sản xuất

• Tên: Les Laboratoires Servier Industrie

• Xuất xứ: Pháp

Để biết giá sỉ, lẻ thuốc  Hyperium Hộp 2 vỉ x 15 viên bạn có thể liên hệ qua website: thankinhtap.com hoặc liên hệ qua số điện thoại hotline: Call/Zalo: 09017963288.

Nguồn: https://dichvucong.dav.gov.vn/